Thẻ ghi nhớ: Đại cương về sinh dược học | Quizlet⁤

Các dược phẩm giống nhau: cùng dạng bào chế, cùng hàm lượng DC, cùng đạt tiêu chuẩn kiểm nghiệm, cùng đường sử dụng thì KQ trị liệu giống nhau/khác nhau?

KQ trị liệu khác nhau

Kể tên các đối tượng trong yếu tố sinh học?

- Đường sử dụng

- Đặc điểm sinh lý, bệnh lý

- Các thuốc sd chung, chế độ ăn

- Liều dùng, thgian

Ý nghĩa của sinh dược học?

• Tạo ra dạng thuốc tốt nhất, cách dùng thuốc có hiệu quả nhất, ít tác dụng không mong muốn nhất

• Phát triển các dạng thuốc với tính năng mới: phóng thích thuốc kéo dài, hệ thống trị liệu đưa thuốc đến mục tiêu.

• Giúp thầy thuốc kê đơn hợp lý, khoa học, phối hợp với chế độ ăn uống và liều dùng cho từng đối tượng bệnh nhân.

Sinh dược học (SDH) là môn khoa học nghiên cứu ảnh hưởng của các yếu tố thuộc về ........ và ........ đến tác dụng điều trị của dạng thuốc

- lĩnh vực bào chế

- ng dùng thuốc

SDH nghiên cứu những yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc từ khi nào?

từ khi sử dụng đến khi vào máu

Đối tượng SDH lquan đến 2 yếu tố gì?

Yếu tố dược học

Yếu tố sinh học

Kể tên các đối tượng trong yếu tố dược học?

- T/c lý hóa dược chất

- T/c lý hóa tá dược

- Dạng bào chế

- Kỹ thuật bào chế

- Trang thiết bị

- Đk bảo quản

Pha động học của thuốc trong cơ thể gồm mấy pha? Kể tên

3 pha

- Pha sinh dược học

- Pha dược động học

- Pha dược lực học

Pha nào bao gồm các quá trình từ khi dùng thuốc đến khi DC được hấp thu vào cơ thể?

Pha sinh dược học

Pha sinh dược học phụ thuộc vào?

dạng thuốc và đường sử dụng

Pha sinh dược học gồm 3 qt gì?

- qt rã (giải phóng DC)

- qt hòa tan

- qt hấp thu

Dạng bào chế nào có đầy đủ cả 3 qt (rã, hòa tan, hấp thu)?

viên nén

Dung dịch nước gồm có các qt nào?

ko có qt rã và hòa tan

chỉ có qt hấp thu

Hỗn dịch, Thuốc bột, Thuốc cốm, Viên nén, Dung dịch.

Sắp xếp các dạng thuốc trên theo thứ tự giảm dần về sinh khả dụng?

Dung dịch > Hỗn dịch > Thuốc bột > Thuốc cốm > Viên nén

Quá trình nào là bước đầu cho qtrình SDH?

qt giải phóng

DC ít tan thường có vấn đề về .......?

hấp thu

Tác động vào qtrình nào nhằm điều tiết qtrình hấp thu để làm tăng hiệu quả điều trị của thuốc?

giải phóng và hòa tan

Pha nào bao gồm các quá trình: hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ (ADME)?

Pha dược động học

Pha nào bao gồm các quá trình thuốc kết hợp với thụ thể dược lý gây tác động sinh học và thu được hiệu quả điều trị?

Pha dược lực học

Sinh khả dụng là đặc tính chỉ ........ và .......... tác động (trừ thuốc dùng ngoài, dùng tại chỗ)

- tốc độ

- mức độ

Thế nào là liều khả dụng?

phần liều được hấp thu nguyên vẹn

Đối với thuốc hấp thu vào máu, SKD được xác định bằng các thông số dược học nào?

AUC

Tmax

Cmax

Thế nào là AUC?

diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc theo thời gian

Thế nào là Tmax?

thời gian nồng độ thuốc đạt tối đa

Thế nào là Cmax?

nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương

AUC phản ánh mức độ / tốc độ hấp thu?

mức độ hấp thu

Tmax phản ánh mức độ / tốc độ hấp thu?

tốc độ hấp thu

Cmax phản ánh mức độ / tốc độ hấp thu?

phản ánh mức độ và tốc độ hấp thu

Thế nào là SKD tuyệt đối?

Tỷ lệ thuốc nguyên vẹn so với liều dùng được hấp thu

SKD tuyệt đối là so sánh thuốc bất kỳ với thuốc nào?

thuốc tiêm tĩnh mạch (IV)

Thuốc tiêm tĩnh mạch có SKD bn?

F=100%

Ý nghĩa của SKD tuyệt đối?

Đánh giá ảnh hưởng của đường dùng trên hiệu quả sinh học

SKD tương đối là so sánh thuốc bất kỳ với thuốc gì?

thuốc chuẩn

Thuốc chuẩn có thể là?

- Thuốc gốc

- Thuốc có uy tín, đang bán chạy trên thị trường

- DD uống

SKD so sánh là so sánh thuốc bất kỳ với thuốc gì?

thuốc gốc

Thuốc có F > 50% được coi là?

tốt khi sd đg uống

Thuốc có F > 80% được coi là?

Khả năng hấp thu theo đg uống tương đương đg tiêm tĩnh mạch

Ý nghĩa của SKD tương đối?

Đánh giá chế phẩm mới hoặc so sánh chế phẩm xin đăng ký lưu hành với 1 chế phẩm có uy tín trên thị trường

SKD nằm khoảng bn thì có thể coi 2 chế phẩm là tương đương nhau và có thể thay thế nhau trong điều trị?

80-125%

SKD nào đánh giá ảnh hưởng của đường dùng trên hiệu quả sinh học?

SKD tuyệt đối

SKD nào đánh giá chế phẩm mới?

SKD tương đối

SKD in vitro đc thực hiện ở đâu?

trong phòng thí nghiệm

SKD in vivo đc thực hiện ở đâu?

Trên thực thể sống

SKD in vitro đánh giá qt gì?

qt giải phóng và hòa tan DC từ dạng thuốc

--> ko đánh giá qt hấp thu

Ý nghĩa của SKD in vitro?

- Là công cụ kiểm soát chất lượng các dạng thuốc rắn để uống, đồng nhất giữa các lô mẻ, giữa các nhà sản xuất

- Dùng để sàng lọc, định hướng cho SKD in vivo

- Dùng thay thế SKD in vivo trong TH đã c/m đc sự tương quan giữa SKD in vitro và SKD in vivo với điều kiện CT và qui trình sản xuất ko thay đổi

- Là công cụ cơ bản để xây dựng công thức, thiết kế dạng thuốc trên cơ sở coi tỷ lệ hòa tan dược chất là thông số chất lượng của đầu ra

SKD in vivo đánh giá qt gì?

qt hấp thu DC từ chế phẩm

--> ko đánh giá qt giải phóng, hòa tan

Các phương pháp đánh giá SKD in vivo?

- Đo nồng độ thuốc trong huyết tương

- Đo lượng thuốc bài tiết trong nước tiểu

- Đo tác dụng dược lý của DC hoặc chất chuyển hóa theo thời gian

- So sánh tác dụng lâm sàng

3 thông số đánh giá SKD in vivo?

- AUC: tính theo quy tắc hình thang

- Cmax: phản ánh tốc độ và mức độ hấp thu

- Tmax: phản ánh tốc độ hấp thu

=> Phải đánh giá đồng thời cả 3 thông số

Ý nghĩa của SKD in vivo?

- Phản ánh đc hiệu quả điều trị của thuốc, giúp người bệnh lựa chọn được thuốc tốt

- Thực chất là xác định tương đương sinh học giúp lựa chọn đúng chế phẩm thay thế

- Giúp nhà sản xuất nâng cao chất lượng sản phẩm

- Thể hiện bước tiến về chất của kỹ thuật bào chế

Kể tên 5 khái niệm tương đương?

• Tương đương dược học

• Thay thế dược học

• Tương đương sinh học

• Tương đương trị liệu

• Thay thế trị liệu

Tương đương dược học còn gọi là?

Tương đương bào chế

Đặc điểm của tương đương bào chế?

• Cùng dạng BC

• Cùng loại DC và hàm lượng DC

• Cùng đường sử dụng

• Cùng đạt tiêu chuẩn chất lượng quy định

Tương đương bào chế có hiệu quả điều trị ntn?

Hiệu quả điều trị giống hoặc khác nhau

Thay thế dược học còn gọi là?

Dược phẩm thay thế (thế phẩm bào chế)

Đặc điểm của dược phẩm thay thế?

Chỉ có gốc hoạt tính giống nhau

Dược phẩm thay thế có SKD và hiệu quả điều trị giống nhau/khác nhau?

khác nhau

Đặc điểm của tương đương sinh học?

- SKD giống nhau (Tmax, Cmax, AUC giống nhau, nếu khác nhau thì khác ko quá 20%)

- Mức độ hấp thu (AUC, Cmax) ko khác nhau, tmax có thể khác nhau do cố ý

Tương đương sinh học có SKD và hiệu quả điều trị giống nhau/khác nhau?

giống nhau

Để có thể thay thế nhau trong điều trị, 2 chế phẩm cần phải đạt mức độ tương đương gì?

Tương đương sinh học

Đặc điểm của tương đương trị liệu?

• Cùng DC

• Cùng hàm lượng

• Cùng KQ trị liệu

• Pứ phụ tiềm ẩn

Tương đương trị liệu có SKD và hiệu quả điều trị giống nhau/khác nhau?

giống nhau

Để so sánh tương đương trị liệu, 2 chế phẩm phải đạt mức độ tương đương gì?

tương đương sinh học

Đặc điểm của thay thế trị liệu?

• Hoạt chất khác nhau

• Được chỉ định cho mục tiêu trị liệu lâm sàng giống nhau → cùng nhóm dược lý

Ibuprofen và aspirin là 2 chế phẩm có kiểu tương đương gì?

thay thế trị liệu

2 yếu tố ảnh hưởng đến SKD của thuốc?

Yếu tố dược học

Yếu tố sinh học

Kể tên 3 tính chất trong yếu tố dược học là?

- Đặc tính lý hóa của dược chất

- Sự tạo phức và hấp thu dược chất

- Dạng bào chế và kỹ thuật bào chế

Kể tên 3 đặc điểm trong đặc tính lý hóa của dược chất?

• Kích thước tiểu phân chất rắn

• Các dạng đa hình, dạng kết tinh, dạng vô định hình

• Hệ số phân bố dầu nước, khả năng ion hóa

Tính chất nào ng bào chế dễ thay đổi nhất?

kích thước tiểu phân chất rắn

Diện tích tiếp xúc càng nhỏ thì tốc độ hòa tan nhanh/chậm?

nhanh

Dạng bột nào giúp giảm được liều dùng, tiết kiệm DC, nâng cao lợi ích kinh tế?

bột siêu mịn

Dạng kết tinh & dạng vô định hình thì loại nào dễ hòa tan hơn?

Dạng vô định hình

Dược chất ở dạng kết tinh hay ở dạng vô định hình thì SKD của 2 dạng này giống nhau/khác nhau?

SKD khác nhau (do độ tan và độ bền khác nhau)

Trong ht đa hình, DC có thể có nhiều dạng kết tinh → độ tan và tốc độ hòa tan giống nhau/khác nhau → SKD giống nhau/khác nhau

Trong ht đa hình, DC có thể có nhiều dạng kết tinh → độ tan và tốc độ hòa tan khác nhau → SKD khác nhau

Quá trình điều chế (nghiền, tạo hạt, dập viên, ...) và bảo quản có thể làm thay đổi trạng thái kết tinh --> tăng/giảm SKD

giảm SKD

Dạng khan & dạng hydrat hóa thì dạng nào hòa tan trong nc tốt hơn?

Dạng khan

Dược chất ở dạng khan hay ở dạng hydrat hóa thì SKD của 2 dạng này giống nhau/khác nhau?

SKD khác nhau (do độ hòa tan khác nhau)

DC có hệ số phân bố D/N ntn mới dễ hấp thu?

DC có hệ số phân bố D/N tương đối cân bằng mới dễ hấp thu

DC là acid yếu và bazo yếu thuộc dạng ion hóa/ko ion hóa?

Dạng ko ion hóa

DC là acid mạnh và bazo mạnh thuộc dạng ion hóa/ko ion hóa?

dạng ion hóa

Dạng ion hóa dễ/khó hấp thu?

khó hấp thu

Dạng ko ion hóa dễ/khó hấp thu?

dễ hấp thu

Làm thế nào để tăng SKD?

Sd dạng muối, ester hoặc thay đổi pH

Dạng muối/ester hấp thu tốt ở dạ dày, tuy nhiên có thể gây tác dụng phụ hoặc ko phù hợp với bệnh lý?

Dạng muối của acid yếu

Dạng muối/ester dễ bị thủy phân hoặc khó hòa tan → tạo các prodrug để tăng SKD, hoặc kéo dài tác dụng của thuốc?

Dạng ester

Đặc điểm của sự tạo phức và hấp phụ dược chất?

- Làm chậm hoặc giảm tỉ lệ hấp thu

- Làm tăng SKD do làm tăng tốc độ hòa tan, hoặc phức dễ tan/lipid, tăng hấp thu DC

Mỗi dạng bào chế khác nhau về: thành phần công thức, cấu trúc, kỹ thuật bào chế → SKD giống nhau/khác nhau?

SKD khác nhau

So sánh SKD của hỗn dịch nc; dd nc; viên nén; viên nang; viên bao?

dd nc > hỗn dịch nc > viên nang > viên nén > viên bao

Kể tên các yếu tố sinh lý ả/h đến SKD của thuốc?

• Đường sử dụng

• Tuổi

• Chủng tộc

• Tình trạng mang thai

• Thể trọng....

Kể tên các yếu tố bệnh lý nào lm giảm tác dụng?

− Tăng nhanh tốc độ thuốc đi qua đường tiêu hóa

− Giảm tiết dịch tiêu hóa

Kể tên các yếu tố bệnh lý nào lm tăng tác dụng?

− Tổn thương da hay niêm mạc hấp thu

− Tổn thương hàng rào khuếch tán

− Tổn thương gan

− Tổn thương thận