Pharmacology structures

Alfaxalone

anestheticum structureel verwant aan steroïden

Acetylcholine

neurotransmitter

Catecholamine

hormonen en neurotransmitters

Bemergide

antagonist Alfaxalone, structureel verwant aan barbituraten

analepticum en antagonist barbituraten

delta 16 -Alfaxalone antagonist

antagonist Alfaxalone

Propofol

anestheticum, dood van Michael Jackson

Thiopental

barbituraat, als inleiding op inhalatie-anesthesie, IV

Methohexital

barbituraat, anestheticum

Methoxyfluraan

meest toxische anestheticum, biotransformatie

methoxyfluraan > halothaan > enfluraan > isofluraan

Enfluraan

anestheticum, biotransformatie

methoxyfluraan > halothaan > enfluraan > isofluraan

Isofluraan

anestheticum, biotransformatie

bij ratten aangetoond dat + actiever is dan -

methoxyfluraan > halothaan > enfluraan > isofluraan

Halothaan

anestheticum, biotransformatie

methoxyfluraan > halothaan > enfluraan > isofluraan

Ketamine

analgetisch effect, toxisch lever, normale reflexen behouden

Algemene structuur anesthetica

Ergotamine

bevat een indool, migraine

Methotrexaat

bevat een Pteridine, antitumoraal

Papaverine

bevat een isochinoline, spasmolyticum

Imipramine

antidepressivum, block reuptake van neurotransmitter

5-fluoruracil

antitumoraal, qua structuur gelijkend op uracil en thymine

Melarsoprol

organische arseenverbinding, trypanosoma-infecties

Dimercaprol

organische arseenverbidning, antidotum lewisiet (oorlogsgas)

Melphalan

antitumoraal, alkylerende verbinding, DNA alkyleren op N7 van guanine

cyclofosfoamide

alkylerende verbindingen, niet-specifieke prodrug, vorming fosforamide mosterd

Temozolomide

imidazotetrazine verbinding, oraal als chemotherapeuticum agressieve hersentumoren, DNA methylering

Parathion

fosforinsecticide, fosforylering, gemetaboliseerd tot actief paraoxon

Malathion

fosforinsecticide, fosforylering

Pralidoxime

antidoot fosforinsecticide, fosfaatgroep van enzym verwijderd

Orlistat

behandeling obesitas, inhibitor triacylglycerol lipase, covalent reversibel

Finasteride

Michael additie, inhibitor 5-alfa-reductase

Vigabatrine

Michael additie, inhibitor GABA-transaminase, epilepsie

Clopidogrel

disulfide adducten, trombocytenaggregatieremmer, CYP2C19, P2Y12 receptor binden, irreversibele plaatjesinhibitie

Prasugrel

disulfide adducten, trombocytenaggregatieremmer, snelle esterhydrolyse en CYP-afhankelijke stap

Omeprazol

disulfide adducten, protonpompinhibitor, remmen maagzuurproductie, tot actief sulfenamide, Cys813

Ibrutinib

TCI, antikanker geneesmiddel, niet selectieve inhibitor van Burtons tyrosine kinase, tegen beta-cel maligniteiten

Neratinib

TCI, behandeling metastatische borstkanker, inhibitie HER, EGFR, ErbB-2

Ipratropium

muscarine antagonisten voor COPD, bindt aan muscarinereceptoren in lage nanomolair gebied, dissocieert snel van M3

Tiotropium

muscarine antagonisten voor COPD, bindt aan muscarinereceptoren met subnanomolaire affiniteit, dissocieren traag van M3

Aclidinium

muscarine antagonisten voor COPD, bindt aan muscarinereceptoren met subnanomolaire affiniteit, dissocieren traag van M3

Fysostigmine

pKa = 7,9, inhibeert acetylcholinesterase bij pH 5,9, inhibitie daalt tot 20% bij pH 10

base, meest rechtse N heeft hoogste potency en is meest basisch

Procaïne

lokaal anestheticum, dipolaire interacties met ester carbonylgroep, NH2 belangrijk (elektrongevend substituent)

Procaïnamide

minder anesthetische activiteit, amide resonantie in competitie met resonantie-effect aromatisch amine, anti-aritmica

Fenylbutazone

bevordert excretie urinezuur (jichtbehandeling)

pKa = 4,5, actief in anionvorm, neg. lading aan OH

Sulfinpyrazone

blokkeert reabsorptie van urinezuur in tubuli, jichtbehandeling

pKa = 2,8, 20x actiever dan fenylbutazone, neg. lading aan OH

Sulfomethoxazool

antibacterieel, NH zal ioniseren

farmacokinetiek afhankelijk van niet-geïoniseerde vorm en farmacodynamiek van geïoniseerde vorm

Fenytoïne

epilepsy, IV bij pH 12 (99,98% geïoniseerd), pKa = 8,3

propyleenglycol en ethanol toegevoegd om oplosbaarheid te verbeteren

Cellulose acetaat ftalaat (CAP)

enterische omhulling gelullen en tabletten, resistent tegen maajzuur, sterk oplosbaar in mild alkalisch milieu darmen

Tetracyline

verschillende H-bruggen

Methylsalicylaat

behandeling spierpijnen, zwak antibacterieel

fenolfunctie minder beschikbaar door intramoleculaire H-brug

Methyl p-hydroxybenzoaat

antibacterieel, bewaarmiddel actiever door vrije fenolfunctie