T2 Dianas farmacologicas

¿Por qué los receptores permiten amplificación de la señal farmacológica? ;

Porque un solo ligando activa una cascada de señalización intracelular (especialmente en GPCR).

¿Qué tipo de receptor produce una respuesta más rápida y por qué?

Los ionotrópicos (LGIC), porque abren directamente canales iónicos sin segundos mensajeros.

¿Qué tipo de receptor permite mayor amplificación de señal y por qué? ;

Los GPCR, porque activan cascadas intracelulares con segundos mensajeros.

¿Por qué los receptores intracelulares tienen un efecto más lento pero más duradero? ;

Porque modifican la expresión génica.

¿Qué implica que un fármaco tenga alta especificidad química por su diana? ;

Que su estructura determina su capacidad de unión selectiva.

¿Por qué la mayoría de dianas farmacológicas son proteínas? ;

Porque tienen estructura tridimensional capaz de reconocer ligandos específicos.

¿Qué diferencia funcional hay entre actuar sobre una enzima vs un receptor? ;

Enzima → se inhibe su actividad

Receptor → se modula su activación (agonismo/antagonismo)

¿Por qué los fármacos que actúan sobre ADN tienen mayor toxicidad? ;

Porque son inespecíficos y afectan también a células sanas.

¿Qué ventaja principal tienen los anticuerpos monoclonales como dianas farmacológicas? ;

Alta especificidad.

¿Cuál es la principal limitación de los fármacos dirigidos a ARNm? ;

Dificultad de administración y baja estabilidad.

¿Qué diferencia clave hay entre antagonista y agonista inverso? ;

Antagonista = no tiene efecto propio

Agonista inverso = efecto opuesto al ligando endógeno

¿Por qué un agonista parcial puede comportarse como antagonista en presencia de un agonista total? ;

Porque compite por el receptor pero produce menor efecto.

¿Qué implica que un fármaco actúe sobre transportadores en lugar de receptores? ;

Modifica el movimiento de sustancias, no la señalización directa.

¿Qué indica que una diana está validada? ;

Que su modificación altera la evolución de la enfermedad.

¿Por qué la identificación de dianas requiere comparación con un modelo control? ;

Para detectar moléculas diferencialmente expresadas en la enfermedad.

¿Qué diferencia conceptual hay entre “bloquear una proteína” y “inhibir una enzima”? ;

Bloquear = impedir función (transportadores/receptores)

Inhibir = reducir actividad catalítica

¿Por qué los canales iónicos dependientes de voltaje no son considerados receptores clásicos? ;

Porque no se activan por ligando sino por cambios de voltaje.

¿Qué tipo de dianas permiten intervenir directamente en la expresión génica? ;

Receptores intracelulares y fármacos dirigidos a ARNm/ADN.

¿Por qué los fármacos dirigidos a ARNm no se administran fácilmente por vía oral? ;

Porque son moléculas inestables que se degradan fácilmente.