CD1-B1-1: DƯỢC LỰC HỌC

dược lực học là

tác động của thuốc lên cơ thể

dược động học là

tác động của cơ thể→thuốc (ADME)

thuốc là gi

• là 1 chất HH

• thay đổi quá trình sinh hóa, sinh lý (tăng, giảm)

• không làm thay đổi chức năng, tạo chất mới

các loại tên thuốc

• Tên HH: dựa vào CTHH: acetyl-p-aminophenol

• tên thông dụng: generic name: paracetamol/ acetaminophen

• tên công ty: panadol, adol

các thế hệ thuốc

• thuốc phân tử nhỏ-cấu tạo HH

• thuốc mô phỏng sinh học-protein

• TB miễn dịch được xử lý:

đối tác của thuốc

thụ thể

thụ thể là gì

• là protein biệt hóa

• gắn kết với chát nội sinh (ligand) hoặc chất ngoại sinh (thuốc)

• thường là amin bậc 3,4

Nối hóa học giữa thuốc-thụ thể là

• hấu hết thuốc-thụ thể: lk yếu (ion, hydro, kị nước, vander Waals, có thể đảo ngược (phân ly)

• thuốc-thụ thể không đảo ngược: lk mạnh-lk CHT, không mong muoosn

vị trí gắn của cua thuốc có cấu trúc

lập thể

thuốc chủ vận toàn phần

thuốc gắn vào thụ thể→đáp ứng 10/10 giống chất nội sinh

thuốc chủ vận 1 phần/ bán phần

thuốc gắn vào thụ thể→đáp ứng 5/10 yếu hơn ligand

thuốc chủ vận đảo ngược

• thuốc gắn vào thụ thể→đáp ứng ngược lại với đpá ứng ligand

thuốc chủ vận thiên lệch

thuốc gắn vào thụ thể→đi theo 1 đường tác dụng (không đi theo nhiều đường)→đáp ứng mục đích chính, hạn chế td phụ

chất đối kháng gồm

• CDK không trên cũng thụ thể: CDK hóa học, sinh lý

• CDK trên cùng thụ thể: cạnh tranh (cùng VT hoạt động), không cạnh tranh (khác VT)

thuốc phân loại theo tác dụng

• thuốc chọn lọc: 1

• thuốc không chọn lọc: nhiều

có mấy loại thụ thể liên kết thuốc/ligand

4 loại

1. loại 1: Kenh ion-ligand

2. loại 2: thụ thể kết hợp G-protein

3. loại 3: thụ thể tyrosine kinase

4. loại 4: thụ thể nhân

1. loại 1: kênh ion-ligand

• vận hành nhờ chất nội sinh (ligand)

• Nhập bào, xuất bào→khử cực→tác động lên tb đích

2. thụ thể kết hợp: G-protein

• G protein gồm có a,b,y

• khi có thuốc gắn vào thụ thể→b,y tạo kênh→a:tác động

3. thụ thể tyrosine kinase

• đứng theo cặp

• chu trình phosphoryl hóa: tyrosine+photpho→biểu hiện gen→đáp ứng tb lâu

thụ thể ở nhân gồm có

thụ thể nội bào: protein cấu trúc gồm 2 chuỗi a,b

• thụ thể type 1: dịch nội bảo-hoocmon

• thụ thể type 2: ở nhân

thụ thể ngoại bào

• men xúc tác (COX1, COX2)

điều chỉnh mật độ thụ thể

• giảm: sử dụng chất chủ vận quá nhiều

• tăng: sử dụng chất đối kháng nhiều