CD2: B1-4-CƯỜNG ĐỐI GIAO CẢM

cáu trúc của acetylcholin

• cấu trúc ester+amin bậc 4→, khó qua hàng rào máu não,dễ bị thủy phân bởi cholinesterase

• chất chủ vận thụ thể muscarinic (m) thay đổi cấu trúc→amin bậc 3, ít bị ảnh hưởng bởi cholinesterase

thuốc cường đối giao cảm tác động trực tiếp

• acetyl cholin

• chất chủ vận thụ thể muscarinic

thuốc cường đối giao cảm tác động gián tiếp-chất kháng cholinesterase

• có hồi phục:_tigmin

• không hoặc khó hồi phục: phospho hữu cơ

acetylcholin: thụ thể tác động

thụ thể M (muscarinic)

• M2: giảm nhịp tim,giảm co bóp

• M3: phổi→co thắt phế quản

• M3-tuyến→tăng tiết dịch

thụ thể N (nicotinic)

• liều thấp: kích thích→liều cao: ưc chế

• Nm→cơ xương: co thắt (thấp)→liệt cơ (cao)

đặc điểm của acetylcholin?đườn dùng

• dễ bị thủy phân bởi acetylcholiesterase+butyrylcholinesterase (cấu trúc ester)

• khó thấm qua hàng rào máu nao (amin bậc 4)

• ít dùng đường toàn thân→dùng dạng dung dịch nhỏ mắt (1%) PT nhãn khoa

chất chủ vận thụ thẻ muscarinic: tên thuốc+chỉ định, TDKMM, Chống chỉ định

thuốc+chỉ định

• Methacholin: chủ vận M+n→tăng hoạt phế quản

• Bethanechol: M3→bí tiểu

• Carbachol→glaucoma

• Pilocarrpin: khô miệng+glaucoma

TDKMM: tiêu hoa (đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn)

chống chỉ định: hen suyễn, COPD, chậm nhịp tim

gián tieps: các chất kháng cholinesterase có tác dụng

• ức chế hoạt động của enzyme cholinesterase→tích lũy acetylcholin

• tăng cường đáp ứng acetylcholin của cơ quan

phân loại chất kháng cholinesterase

• hồi phục

• không/khó hồi phục: chất phospho hữu cơ-thuốc trừ sâu, chất độc màu da cam

chất kháng cholinesterase có hồi phục? thuốc điều trị Alzheimer_tigmin

• kiểu: kháng cholinergic

thuốc điều trị Alzheimer:-amin bậc 3

• Rivastigmin

• Galantamin

• Donezepin

chất kháng cholinesterase không/khó hồi phục: tên?đặc điểm

tên: các chất phospho hữu cơ: malathion, parathion, DFP, tabun, sarin, soman

đặc điểm:

• kết hợp bền vững với cholinesterase→tích lũy acetylcholin, độc tính cao

• tan trong lipid→hấp thu nhanh qua da, niêm mạc

• tác dụng kháng cholinergic mạnh→diệt côn trùng, vũ khí hóa học

ngộ độc chất kháng cholinseterase: biểu hiện, điều trị

• biểu hiện: tăng acetylcholin→giảm HA, co cơ trơn, tăng nhu động, nôn ói, khó thở, chảy dãi,

điều trị:

• rửa dạ dày, thông khi, thuốc chống co giật

• atropin: chất liệt đối giao cảm→tiêm tm

• tái sinh cholineterase: pralidoxim-tiêm tĩnh mạch, trimedoxim-tiêm bắp, tiêm dưới da—>điều trị ngộc độc phospho hữu cơ