Farma 2

Penicilinas espectro

Antibio Peni : + restrictif

Ampi et amox : + et -, hongos

Penicilinas fármaco cine

Sólo se administran oralmente las penicilinas que resisten la hidrólisis ácida. Si no son estables a pH gástrico han de administrarse parenteralmente. La amoxicilina presenta una absorción oral más elevada que otros del mismo grupo. La ampicilina tiene menor absorción oral que la amoxicilina. El alimento reduce la absorción oral de muchas penicilinas orales. Son detectadas en leche. Se distribuyen por todo el organismo. Cuando está inflamada la BHE aumenta permeabilidad, lo que deriva en un interés clínico a dosis elevadas. Se eliminan por leche (pequeñas cantidades), también en orina, saliva y bilis

Penicilinas fármaco cine

Sólo se administran oralmente las penicilinas que resisten la hidrólisis ácida. Si no son estables a pH gástrico han de administrarse parenteralmente. La amoxicilina presenta una absorción oral más elevada que otros del mismo grupo. La ampicilina tiene menor absorción oral que la amoxicilina. El alimento reduce la absorción oral de muchas penicilinas orales. Son detectadas en leche. Se distribuyen por todo el organismo. Cuando está inflamada la BHE aumenta permeabilidad, lo que deriva en un interés clínico a dosis elevadas. Se eliminan por leche (pequeñas cantidades), también en orina, saliva y bilis

Penincilinas efectos adversos

- Problemas en el punto de administración (tous les antibio)(inyectable)

- Alteración GI (diarreas..)

-Flebitis (infl vena) (inyectable)

-Reacciones de hipersensibilidad de forma inmediata (prurito, shock anafiláctico) o de forma tardía (erupciones cutáneas, lesiones bucales, fiebre)

- Las de 1 gen, problemas de riñon, nefritis

-Trastornos hepaticos (CARBAPENEMES)

Grupo de primer elección para tratar a una hembra pregnada porque efectos adversos menor

Superinfeccion : sobre crecimiento de otras bacterias o otros microorganismos

Alteraciones hemo..

Cefalosporinas espectro

1 gen : Gram + aerobias restreint

2 gen : un peu plus -

3 gen : encore un peu plus -

4 : encore -

Penicilinas grupo + appli frecuente

B lactamicos

Infecciones por Clostridium, Actinomicosis, Ántrax, Pielonefritis bovina, Mastitis, Leptospirosis en perro, Tétanos

Cefalosporinas espectro

1 gen : Gram + aerobias restreint

2 gen : un peu plus -

3 gen : encore un peu plus -

4 : encore -

Cefalosporinas cinética

Absorción rápida y eficaz en perros y gatos oralmente, i.m y s.c. Buena distribución en fluidos y tejidos.

Excreción en orina.

Cefalosporinas RA

- Problemas en el punto de administración (tous les antibio)(inyectable)

- Alteración GI (diarreas..)

-Flebitis (infl vena) (inyectable)

-Reacciones de hipersensibilidad de forma inmediata (prurito, shock anafiláctico) o de forma tardía (erupciones cutáneas, lesiones bucales, fiebre)

- Las de 1 gen, problemas de riñon, nefritis

-Trastornos hepaticos (CARBAPENEMES)

Grupo de primer elección para tratar a una hembra pregnada porque efectos adversos menor

Superinfeccion : sobre crecimiento de otras bacterias o otros microorganismos

Alteraciones hemo..

Cefalosporinas resistancia

RESISTENCIAS :

- Producir B lactamasas que rompen el anillo betalactamico del antibiótico (y el se inactiva y no funciona) (la + imp)

- Modifica las proteínas fijadoras de penicilina ou la reducen

- Alteración en las porinas (el antibio tiene el acceso más difícil a su prot diana)

- MENOS FRECUENTE : desarrolla bomba de expulsion

Cefalosporinas resistancia

Antibio RESISTENCIAS :

- Producir B lactamasas que rompen el anillo betalactamico del antibiótico (y el se inactiva y no funciona) (la + imp)

- Modifica las proteínas fijadoras de penicilina ou la reducen

- Alteración en las porinas (el antibio tiene el acceso más difícil a su prot diana)

- MENOS FRECUENTE : desarrolla bomba de expulsion

Aminoglucosidos : -MICINA mec accion

Los antibio inhiben la síntesis proteica de la bacterias. Tienen que entrar dentro de la bacteria utilizando mecanismos de transporte que son dependientes de oxigeno (porque solo actúan en bacterias aeróbicas) . Una vez dentro, se unen al ribosoma bacteriano 30s

Según la síntesis de la prot, o bloquea el inicio de la síntesis de proteína o bloquea la traducción posterior y propicia la finalización prematura o hace una incorporación de aa incorrecto —> bactericida, provoque la muerte de la bacteria

Cefalosporinas appli

Infecciones por Clostridium.

● Actinomicosis.

● Antrax.

● Pielonefritis bovina.

● Mastitis.

● Leptospirosis en perros.

● Tétanos.

En -Penem et autres, autres B lactamicos + inhibidores de B lactamasas , TOUT

Antibio TOUT gram +, -, aéro, anaero

Inhiben la síntesis de la pared bacteriana

Los antibióticos beta-lactámicos impiden la formación de la pared celular bacteriana al interferir con la etapa final de la síntesis de péptidoglicano. Inhiben la actividad de las enzimas transpeptidasas, que catalizan el entrecruzamiento de las unidades poliméricas de glicopéptidos que forman la pared celular.

Activan las autolisinas de la bacteria que van a romper la pared celular

Efecto bactericida, la bacteria tener que estar en fase de crecimiento, proliferación

Se utiliza porinas a través de la pared para unirse a las proteínas fijadoras de penicilinas (PFP)

Buena absorción oral. El ácido clavulánico penetra mal en la leche y fluido cerebroespinal. La excreción es predominantemente renal. Amoxicilina-ac.clavulánico: Se puede administrar v.o en monogástricos e i.m o s.c en todas las especies. Su absorción oral es pobre en herbívoros. Ampicilia-sulbactam: se administra i.m y s.c

- Problemas en el punto de administración (tous les antibio)(inyectable)

- Alteración GI (diarreas..)

-Flebitis (infl vena) (inyectable)

-Reacciones de hipersensibilidad de forma inmediata (prurito, shock anafiláctico) o de forma tardía (erupciones cutáneas, lesiones bucales, fiebre)

- Las de 1 gen, problemas de riñon, nefritis

-Trastornos hepaticos (CARBAPENEMES)

Grupo de primer elección para tratar a una hembra pregnada porque efectos adversos menor

Superinfeccion : sobre crecimiento de otras bacterias o otros microorganismos

Alteraciones hemo..

- Problemas en el punto de administración (tous les antibio)(inyectable)

- Alteración GI (diarreas..)

-Flebitis (infl vena) (inyectable)

-Reacciones de hipersensibilidad de forma inmediata (prurito, shock anafiláctico) o de forma tardía (erupciones cutáneas, lesiones bucales, fiebre)

- Las de 1 gen, problemas de riñon, nefritis

-Trastornos hepaticos (CARBAPENEMES)

Grupo de primer elección para tratar a una hembra pregnada porque efectos adversos menor

Superinfeccion : sobre crecimiento de otras bacterias o otros microorganismos

Alteraciones hemo..

● Infecciones por Clostridium.

● Actinomicosis.

● Antrax.

● Pielonefritis bovina.

● Mastitis.

● Leptospirosis en perros.

● Tétanos.

Aminoglucosidos -MICINA TOUT

• Los antibio inhiben la síntesis proteica de la bacterias. Tienen que entrar dentro de la bacteria utilizando mecanismos de transporte que son dependientes de oxigeno (porque solo actúan en bacterias aeróbicas) . Una vez dentro, se unen al ribosoma bacteriano 30s Según la síntesis de la prot, o bloquea el inicio de la síntesis de proteína o bloquea la traducción posterior y propicia la finalización prematura o hace una incorporación de aa incorrecto —> bactericida, provoque la muerte de la bacteria

• Condicionada por ser sustancias polares de naturaleza básica, por lo que no atraviesan bien las membranas biológicas. La vía oral se reserva para tratamiento de afecciones gastrointestinales. Bajo volumen de distribución. Se concentran en la corteza renal. Buena absorción IM y SC. Atraviesan BP, efectos indeseables en el feto. Vida media breve. Eliminación por excreción renal. Atención en animales funcionalidad renal alterada y según la edad, precisando monitorización en algunos casos

• Son demasiado toxicos y reacciones tóxicas bastante frecuentes. Por vía oral no llega a la sangre, si llega a la sangre problemas : nefrotoxicidad (daño renal), autotoxicidad = puede afectar al oido o al equilibrio, menos frecuentes : pb neuromusculares que da lugar a parálisis

• Espectro restringido a bacteria gram - aerobias

• la bacteria produce enzimas capables de inactivar al antibio

- la bacteria anaerobias jamas efectuadas car los antibio necesitan oxigeno

- la bacteria puede modificar el sitio de union al ribosoma (mutaciones..)

- la bacteria cambia, modifica su sistema de transporte que permitía la entrada del antibio (por ejemplo porinas)

• Usados principalmente para tratamiento de infecciones graves causadas por gramnegativas aerobias:

Estreptomicina y Dihidrestreptomicina: Actualmente obsoletas por su toxicidad y resistencias.

Kanamicina: Tratamiento de enteritis bacteriana en perros (vía oral) y mastitis clínica en vacuno lechero (vía

intramamaria asociada a cefalosporina).

Neomicina: infecciones oftalmológicas, dermatológicas, óticas (vía tópica) e intestinales (vía oral).

Apramicina: Contraindicada en gatos.

Gentamina y amikacina: Usados en todas las especies en tratamiento de infecciones de piel, tracto respiratorio,

oídos, ojos, tracto urinario y septicemia.

Tobramicina: Con menor toxicidad que gentamicina

Sulfamidas SULFA- TOUT = anti infeccieux

• Las sulfamidas son análogos estructurales del PABA

Las sulfamidas impiden el crecimiento bacteriano inhibiendo la síntesis de una vitamina esencial del complejo B, el acido folico, que es fundamental para la síntesis de ácidos nucleotidos y, por tanto, para el crecimiento celular. El efecto de las sulfamidas es bacteriostatico. La asociación con trimetoprima proporciona un efecto sinérgico. Esta sinergia es el resultado del bloqueo en dos puntos de la ruta metabólica, la sulfamida a nivel de la dihidropteroato sintetiza y la trimetoprima a nivel de la enzima dihidrofolato reductasa, consiguiendo una potenciación del efecto que pasa de bacteriostático a bactericida

• Elevado volumen de distribución, distribuyéndose bien a LCR, BHE, BP y a leche, por lo que deben evitarse en las últimas fases de la gestación y los primeros meses de vida. Además, es necesario respetar los periodos de espera antes del sacrificio para la eliminación de residuos, pues pueden aparecer restos en tejido comestible en pollos y en el huevo

• Reacciones de hipersensibilidad, alt hematologicas, alt renales. En bovino, el uso de sulfamidas vía IV puede dar lugar a: alteraciones de la visión, debilidad y temblores musculares, así como degeneración mielítica de los nervios. Toxicidad aguda. En canino, el uso de sulfamidas vía IV puede dar lugar a problemas intestinales, queratoconjuntivitis y convulsiones.

• Amplio espectro de acción: activas frente a Gram - (Actinobacillus spp., Bordetella spp., - Escherichia coli, Haemophilus spp., Klebsiella spp., Pasteurella spp., Salmonella spp .) y Gram + (Corynebacterium spp. Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). También son activas frente algunos protozoos como Plasmodium o Toxoplasma

• Disminución de la permeabilidad de la mb : Las bacterias pueden alterar su membrana celular para reducir la entrada de sulfamidas. Expulsión activa: Las bacterias pueden utilizar bombas de reflujo para expulsar activamente las sulfamidas fuera de la célula. Alteraciones enzimáticas: Las bacterias pueden producir variantes de la enzima dihidropteroato sintetasa con menor afinidad por las sulfamidas, permitiendo la síntesis de ácido fólico a pesar de la presencia del antibiótico. Hiperproducción de sustratos: Las bacterias pueden aumentar la producción de PABA, el sustrato natural de la dihidropteroato sintasa, para competir con las sulfamidas.

• Gram Negativas : Enfermedades del aparato respiratorio y septicemias. Enteritis y septicemias. Infecciones del aparato respiratorio y heridas infecciosas. Abscesos, heridas infectadas, artritis,septicemias.

Quinolonas antiinfectieux - AC. - ICO / -FLOXACINA (ou quina)

• Las quinolonas intervienen en la síntesis de ADN consiguiendo la muerte celular bacteriana: efecto bactericida. Penetran en la pared celular, inhibiendo directamente la replicación bacteriana al interactuar con 2 enzimas: ADN girasa y topoisomerasa IV, que son las necesarias para el superenrollamiento del ADN. Específicamente, ADN girasa es el blanco primario en bacterias gram - , mientras que topoisomerasa IV lo es en bacterias gram +

• Presentan un elevado volumen de distribución, distribuyéndose bien a BP y a leche, por lo que deben evitarse en las últimas fases de la gestación y los primeros meses de vida. Buena absorción vía oral. La absorción puede verse afectada por alimentos, o antiácidos que contengan magnesio (Mg), aluminio (Al), calcio (Ca), y/o sucralfato, así como multivitamínicos que contengan hierro (Fe) y/o zinc (Zn). También disponibles vía IV, IM, SC.

• En raras ocasiones pueden presentarse alteraciones GI leves: vómitos, diarrea, hipersalivación. Lesiones inflamatorias transitorias en el lugar de inyección. Se sabe que las fluoroquinolonas inducen artropatías

• 1er gen : gram - aerobias, enterobacterias // 2 gen : gram - aerobias, algunas anaerobias, algunas +

3 gen : + y -

4 gen : +,-, anaerobias

• Mutaciones cromosómicas. En genes codificantes que afectan a las regiones

determinantes de resistencia a quinolonas de ADN girasa y topoisomerasa IV. Reducción de la concentración intracelular de quinolonas por 2 vías: reducción de la permeabilidad y desarrollo de bombas de eflujo. Genes de resistencia a quinolonas mediados por plásmidos.

• 1ª generación: para tratamiento de infecciones del tracto urinario e infecciones intestinales. Prohibida en animales para consumo humano por residuos (aves,

cerdos). 2ª, 3ª y 4ª generación: para infecciones urinarias, respiratorias, gastrointestinales, ginecológicas, en piel, tejidos blandos, etc. También se utilizan como profilácticos en animales inmunodeprimidos. Las de 4ª generación se usan en infecciones respiratorias (Streptococcus pneumoniae) , resistentes a penicilinas.

Tetraciclinas -CICLINA, anti-infectieux

• Atraviesan la membrana externa de las bacterias a través de porinas mediante difusión pasiva y llegan al citoplasma gracias a un mecanismo dependiente de energía. Este mecanismo no existe en células eucariotas. Las tetraciclinas actúan inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias. Se fijan con gran afinidad a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, de manera que impiden la unión de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en formación, durante la síntesis proteica. La fijación de todas las tetraciclinas a la subunidad ribosomal es reversible, lo que explicaría su efecto bacteriostatico

• La biodisponibilidad de las tetraciclinas disminuye en presencia de cationes metálicos (calcio, hierro, zinc, aluminio…) y en presencia de alimentos. Las tetraciclinas son quelantes de estos iones, con los que forman complejos insolubles que dificultan su absorción a nivel intestinal. Evitar su administración con alimentos, leche, antiácidos y sales de hierro.

• Irritación en el lugar de administración (IM). Sobreinfecciones. Se depositan en dientes y huesos en desarrollo: alteración del crecimiento óseo.Toxicidad hepática y toxicidad renal. Fototoxicidad. No deben utilizarse: oxitetraciclina en vacas (nefrotoxicidad), doxiciclina en caballos (hipotensión, alteración ritmo cardíaco), minociclina en gatos (alteraciones vestibulares)

• Amplio espectro: bacterias + y -. Bordetella spp., Pasteurella spp . Leptospira spp. También efectivas frente a Rickettsias, Espiroquetas, Clamidias, Mycoplasma, Actinomicetales y algunos protozoos.

• Resistancia : bomba de eflujo, impide la union al ribosoma

• Infecciones intestinales, genitourinarias (nefritis intersticial), respiratorias (rinitis,

  bronconeumonía), cutáneas, articulares…, en perros y gatos.

  • En borreliosis (enfermedad de Lyme), brucelosis, bartonelosis, ehrlichiosis, leptospirosis…

  • Control de la neumonía en cerdos.

Fenicoles (antibio) - FENICOLES

• Inhibe la síntesis proteica de la bacteria . 1 penetra dentro de la bacteria mediante un mecanismo de difusión facilitada, se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Inhibe la fase de transpeptidación, porque inhibe la peptidil transferasa . Efecto bacteriostatico, y puede afectar a las celulas de la médula ósea en mamíferos

Absorción: rápida a nivel gastrointestinal (en animales monogástricos).

⇨ Distribución: elevado volumen de distribución. Atraviesan BHE y BP. Considerable unión a

proteínas plasmáticas. Tiende a acumularse en tejidos, generando residuos.

⇨ Metabolismo: hepático, formación de conjugados con ácido glucurónico.

⇨ Interacción: inhibidor del metabolismo de otros fármacos que son metabolizados por las células

microsomicas hepáticas.

• Cloranfenicol : deprime la médula ósea (anemia, trombocitopenia), celle de fenicoles mas leve

  GI : vomitos, diarreas

  Reacciones alérgicas (ex : ocular irritation de la conjuntiva)

  Sobre infecciones (ocular) (=sobre crecimiento de otros organismos que no son sensibles al antibiótico)

  Cloranfenicol : bastante toxico pero los otros fenicoles no toxicos, se usan en animales de prod (muy baratos)

• Amplio espectro, Gram + et -, aérobias y anaerobias pero no suelen ser el primer grupo de elección

• - modificación enzimática de la estructura del antibio (las bacterias producen enzimas que van a acetilar la molécula del antibio, al cambiar la estructura, perde la afinidad al sitio de uniones del ribosoma)

  - la bacteria modifica su sitio de union, (por mutación cromosómica), puede provocar resistencia cruzada (macrolidos, lincosamidas) (se vuelve résistantes a los 3 grupos de antibio)

• Cloranfenicol: Su uso está prohibido en animales productores de alimentos para consumo humano.

  No es un antibiótico de 1ª elección en infecciones sistémicas.

  • Infecciones sistémicas resistentes a otros antibióticos: salmonelosis sistémicas, mastitis bovinas.

  • Infecciones del SNC (meningoencefalitis).

  • Conjuntivitis, infecciones oculares profundas. Otitis.

  • Infecciones de la piel.

Antibioticos macrolidos -MICINA

• - Inhiben la síntesis proteica de la bacteria, penetran en la bacteria y se unen el la unidad 50S del ribosoma y van a provocar la inhibición de la translocación, y como los fenicoles, inhiben la transpeptidación (se unen en el mismo sitio de union)

  - bacteriostatico

• Buena absorción oral. Las formas farmacéuticas orales presentan envolturas gastrorresistentes para protegerlos del pH ácido del estómago, que degradaría los macrólidos. Buena distribución por todo el organismo. Elevada unión a proteínas plasmáticas. Interacción farmacológica: Potencian el efecto de corticosteroides, digoxina, warfarina y teofilina por inhibir su metabolismo hepático. Esto no ocurre con los nuevos macrólidos

• - caballos, GI diarreas

  - Irritante en el punto de administración, tromboflebitis si se inyecta en la vena

  - peu fréquent mais puede ser hepatotoxicos (contre indicados en animales con insuf hepatica) pero en general se consideran bastante inocuos

• Espectro reducido a bacteria gram+ aerobias (alterniva a la penincilina)

• - bacterias producen enzimas (esterasas y fosforilasas) que modifican la estructura química del antibio

  - mutación : cambio en el sitio de union en el ribosoma (metilacion)

  - resistancia cruzada (fenicoles y lincosamidas)

• Infecciones de bacterias Gram +, alternativa a las penicilinas para animales alérgicos o con insuficiencia renal. Perros y gatos: diarreas, infecciones de vías respiratorias superiores, otitis externas, leptospirosis, micoplasmosis. Porcino: neumonía, bronquitis, rinitis, mastitis. Ovino: infecciones respiratorias vías superiores. Vacuno: neumonía, mastitis, pododermatitis queratoconjuntivitis infecciosa

• Tilosina: No administrar en gallinas de puesta, el huevo puede retener elevadas concentraciones de

  antibiótico. Importancia de tiempos de espera en animales de explotación para carne de consumo human

Antibio polipeptidicos / Polimixinas B y E (POLI-)

• - antibio que modifican la permeabilidad de la Mb plamaticas de las cel bacteriana, son compuestos cationicos que van a unirse a las cargas negativos de los grupos fosfato de los lipopolisacaridos de la Mb plasmaticas —> desorganiza y desestructurar la Mb de la cel bacteriana —> lisis de la bacteria (=bactericida)

  -este mecanismo puede también desarrollarse en cel eucariotas : entonces toxico, sobre todo si se usa por vía sistémica

• No se absorben a nivel gastrointestinal.

  Polimixina B: vía tópica.

  Polimixina E: vía oral (efecto local).

  Principales vías de administración: ótica y ocular.

  Ambas pueden ser administradas vía IV o IM (muy dolorosa).

• - Nefrotoxicidad

  - bloqueo neuromuscular

  - reacciones alérgicas

  - al nivel de ojos (y oídos y piel) irritante

• Gram - aérobias

  Pseudomonas aluginosa

• - Infecciones por Pseudomonas (meningitis).

  - Colibacilosis, salmonelosis, mastitis, provocadas por Gram (-).

  - Conjuntivitis y otitis externas.

Lincosamidas : LINCOMICINA, CLINDAMICINA, PIRLIMICINA

• - mismo que los macrolidos y fenicoles, bacteriostatico

• Las lincosamidas, por su liposolubilidad, se absorben bien. Pueden administrarse vía oral, IM e IV.

  Difunden bien en todos los tejidos, incluyendo huesos y placenta.

• - Administración oral : GI : diarreas (grave en caballos, generalmente por sobre infección -> colitis pseudomembranosa o colitis fatal), esofagitis o estenosis (en gato +)

  - via parenteral : dolor en el punto de administración

  - poco frecuente : bloqueo neuromuscular

• Gram + aérobias, algunas mycoplasma (primer elección para micoplasmosis)

• - mutación en el sitio de union del ribosoma (resistancia cruzada, fenicoles y macrolidos)

  - bombas de flujo (expulsan al antibio fuera de la cel bacteriana)

  - alteraciones de la permeabilidad de la Mb celular bacteriana a la entrada del antibio

• Micoplasmosis y disentería porcina.

  - Osteomielitis y dermatitis estafilocócicas, en perros. Toxoplasmosis en perros y gatos.

  - Infecciones dentales, pioderma superficial y heridas infectadas.

  - Neumonía por Mycoplasma pneumoniae

Inhibidores de la síntesis de ADN viral -CICLOVIR + IDOXURIDINA, TRIFLURIDINA

• Actúan interfiriendo con la replicación del ADN viral, lo que impide que el virus se multiplique y propague la infección. Suelen ser análogos de los nucleósidos o nucleótidos, que forman el ADN. Al incorporarse en la cadena de ADN durante la replicación viral, causan la terminación prematura de la cadena (ADN defectuoso) o inhiben las enzimas virales necesarias para la síntesis del ADN (ADN polimerasas virales).

• ACICLOVIR: análogo de nucleosidos aciclicos, imitando guanosina

  VALACICLOVIR: profármaco de aciclovir

  IDOXURIDINA y TRIFLURIDINA: análogos del nucleósido tímidina

• ACICLOVIR: análogo de…

  VALACICLOVIR: profármaco de…

  IDOXURIDINA y TRIFLURIDINA: análogos del nucleósido…

• ACICLOVIR/VALACICLOVIR: Alt. digestivas (VO). En gatos, efectos adversos sistémicos

  significativos: mielosupresión, hepatotoxicidad y nefrotoxicidad (IV).

  IDOXURIDINA: Irritación local leve. Bien tolerada en gatos.

  TRIFLURIDINA: Irritación ocular leve, especialmente en gatos.

• Aciclovir y derivados :Infecciones (conjuntivitis, queratitis) causadas por herpes virus simple (VSH), como el herpes ocular felino. Trat tópico : al menos 5x/dia

Valaciclovir : herpes virus equino EHV1 et EHV4

IDOXURIDINA y TRIFLURIDINA : Queratitis o queratoconjuntivitis herpética por VSH y EHV-2

Inhibidores de la replicación de ARN viral : interféron omega, zidovudina

• interféron :No es un antiviral directo, sino que actúa sobre las células infectadas por el virus inhibiendo el ARNm y las proteínas de traducción, inhibiendo así la replicación viral. Tambien puede mejorar de forma no especifica los mecanismos de defensa inmunitaria. Efecto sinérgico con medicamentos antivirales // zidovudina :Inhibe selectivamente la transcriptasa inversa viral (enzima encargada de transformar el ARN viral en ADN para que sea replicado junto al de la cel hospedadora), quedando bloqueada la formación del ADN proviral.

• INTERFERÓN: vía IV (perros) y SC (gatos).

  ZIDOVUDINA: oral y IV.

• I : generalmente bien tolerado. Náusea y vómitos. Disminución glóbulos blancos, rojos y plaquetas. A veces hipertermia 3-6 horas después de la inyección. En gatos, diarrea leve y fatiga transitoria. // Z : baja toxicidad en mamíferos. En gatos, el principal efecto secundario son alteraciones hematológicas (ej. anemia a largo plazo).

• I : parvovirosis canina; infecciones por virus de inmunodeficiencia felina (FIV) y virus de leucemia felina (FeLV). El tratamiento con interferón omega felino se debe iniciar lo antes posible. // Z : se utiliza principalmente para mejorar los signos clínicos, en gatos con FIV y FeLV.

Anti fungicos, polienos, AMFOTERICINA B y NISTATINA

• Los medicamentos que se encuentran en este grupo se unen al ergosterol presente en la membrana celular fúngica,

  donde se forman poros que alteran la permeabilidad de la membrana lo que permite una pérdida de proteínas,

  glúcidos y cationes monovalentes y divalentes, causas de la muerte celular.

  Efecto fungicida o fungistático en función de la dosis administrada.

• AMFOTERICINA B: vía IV

  NISTATINA: vía tópica, ótica.

• Nefrotoxicidad reversible, en pacientes sin antecedentes de lesión renal.

  Fiebre, hipotensión arterial, disnea.

  Alteraciones sanguíneas. Molestias en el punto de administración.

• Amplio espectro: Levaduras y hongos. Histoplasma, Candida, Aspergillus, Coccidioides

• Amfotericina B: micosis sistémicas (graves) de hongos sensibles, en pacientes

  inmunodeprimidos. (Solo en casos con infección confirmada y potencialmente fatal).

  Nistatina: infecciones cutáneas y de mucosas causadas por Candida spp. (no tiene actividad

  contra dermatofitos).

Azoles, antifúngicos, KETOCONAZOL, ITRACONAZOL, FLUCONAZOL, VORICONAZOL

• Estos inhiben a la citocromo P-450-3-A de la célula fúngica, a través de la inactivación de la enzima C-14-α-dimetilasa

  (lanosterol-desmetilasa → inhibe conversión de lanosterol en compuestos que darán lugar al ergoesterol), con lo

  cual se interrumpe la síntesis del ergosterol en la membrana celular. Debido a la falta de ergosterol se comienzan a

  acumular esteroles tóxicos intermedios, aumenta la permeabilidad de la membrana y se interrumpe el crecimiento

  del hongo

• Vía oral. También administración vía tópica y vía oftálmica (voriconazol).

• En casos raros (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 10.000 animales tratados), pueden observarse

  síntomas neurológicos (apatía, ataxia, temblores – sx leves), toxicidad hepática, vómitos, anorexia y/o diarrea con

  las dosis estándar.

  Muy raros (<1 animal por cada 10 000 anima- les tratados, incluidos informes aislados): Incremento temporal de las

  enzimas hepáticas (en casos muy raros se asoció a ictericia).

  La teratogenicidad tmb es una reacción adversa, lo cual es una contraindicación en hembras gestantes.

  El ketoconazol tiene efectos antiandrogénicos y antiglucocorticoideos pasajeros; inhibe la conversión del colesterol

  a hormonas esteroideas como la testosterona y el cortisol de forma dependiente de la dosis y del tiempo.

• Espectro de acción amplio

• Tratamiento de: Mastitis bovina por levaduras y profiláctico en pacientes inmunosuprimidos. Micosis sistémicas y

  locales (dermatomicosis, aspergilosis). Suele combinarse TTO oral con tópico para evitar la diseminación de esporas

  y que puedan afectar a otros animales/personas del entorno.

Alillaminas, antifúngico, TERBINAFINA

• Trabajan de forma similar a los azoles, conceptualmente ellas inhiben la síntesis del ergosterol. Sin embargo, este

  grupo actúa en un paso temprano de la síntesis del ergosterol

  Las alilaminas inhiben a la enzima escualeno epoxidasa, de esta forma disminuye la concentración de ergosterol,

  aumentan los niveles de escualeno, aumenta la permeabilidad de la membrana celular, se interrumpe la

  organización celular y disminuye el crecimiento del hongo.

• Tópica y oral

• Reducido, cándida, dermatofitos, Malassezia pachydermatis

• TTO infecciones fungicas superficiales, dermatomicosis, candidiasis, otitis

Otros antifúngicos : SULFURO DE CAL

• Antipruriginoso (reduce el picor causado por los hongos)

  Queratoplástico (ayuda a reconstituir/regenerar la queratina de las células de la piel dañada)

  Queratolítico (ayuda a producir descamación de la piel de células dañadas)

• Puede ayudar a inhibir el crecimiento de hongos y facilitar la eliminación de las capas

  superficiales de la piel afectadas por la infección.

• Micosis de piel producidas por dermatofitos (tiñas en perro y gato)

  • Apto para animales jóvenes (cachorros y gatitos).

Antiproto : AMPROLIO

• El amprolio es un cocciostatico que pertenece a la familia de los análogos de la tiamina. Actúa interfiriendo como un antagonista competitivo de la tiamina (vit B1), inhibiendo el transporte activo de ésta hacia el interior del protozoo, impidiendo su participación en diferentes reacciones enzimáticas necesarias para la obtención de energía. Interfiere en el metabolismo de los Carbohidratos necesarios para la multiplicación y la supervivencia de Coccidios. Inhibe la primera generación de esquizontes y previene la producción de merozoitos. Tiene cierta actividad sobre la esporulación de los ooquistes y sobre la fase sexual.

• POCO en oral, se añade a comida o bebida

• Casi inocuo, si se sobredosifica : deficit de tiamina, debilidad ataxia, anorexia, parálisis, convulsiones, muerte, en porcino y caballo : arritmia y insuf cardiac

• Eimeria

• Trat y prevención de coccidiosis

Triazinas, TOLTRAZURILO

• meca de accion desconocido, actúa contra todos los estadios de desarrollo de los Coccidios, merogonia, gamogonia. Es coccidicida

• Lentement en VO, SE ELIMINA LENTEMENT EN HECES

• Pas de RA conocida

• Eimeria

• Prevención de coccidiosis en lechones neonatales, reducción de la difusión en ovino, bovino, pollo y pavo, de elección en perro y gato

Otros protozoo : HALOFUGINONA

• meca action desconocido : criptosporidiostatico

• VO

• Raras infla en mucosa intestinal y diarreas, irritante de la piel y ojos

• Tóxico en peces

• Contre Cryptosporidiumn Theileria, Plasmodium

• Terneros recién nacidos, prevención de diarrea por crypto

Carbanilidas : protozoo : IMIDOCARBO

• inhibidor de la topoisomerasa II, bloquea la repli de ADN

• SC, IV, IM, lento metabolismo

• Efectos colinergicos que se boquean con atropina

• Babesia

• Babesiasis, anaplasmosis

Metronidazol (antiproto)

• actua como antibio, y anti proto

• desestructuración del ADN. Tras ingresar en la célula mediante difusión pasiva, proteínas del metabolismo anaerobio lo reducen químicamente. El metronidazol reducido produce pérdida de la estructura helicoidal del ADN, rotura de la cadena e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular, y genera compuestos que son tóxicos para la célula. El principal mecanismo de resistencia es por alteración de las enzimas implicadas en la activación intracelular del fármaco, necesaria para la producción de sus metabolitos activos

• VO, hígado, excre orina, IV, rectal, vaginal, uretral

• RA : hepatotoxicidad, alt nerviosas, teratogeno

• Amebas, Giardia, Histomonas, Trichomonas, bact anaerobias

• Trat guardiasis, amebiasis, histomoniasis

Antimoniato de meglumina

• actúa sobre el metabolismo energético, bloqueando ATP

• SC, excre orina

• Lésions renales, cardiacas, vomitos, postración, mialgias, artralgias

• Leishmania

Fenotiazinas : -MAZINA

• Mecanismo de acción: depresor del SNC

✓ Bloqueo del receptor D2 dopaminérgicos en el SNC.

✓ Bloqueo de los receptores -adrenérgicos, serotonérgicos

y colinérgicos.

✓ Bloqueo de receptores histamínicos.

• Efectos farmacológicos:

✓ Vasodilatación periférica.

✓ Reducción del peristaltismo intestinal.

✓ Efecto antiemético.

✓ Depresión del centro termorregulador.

✓ Producen estado de indiferencia, disminuyen el miedo y la hostilidad

• Farmacocinética:

✓ Absorción rápida y completa por cualquier ruta.

✓ Metabolización hepática.

• Reacciones adversas:

✓ Sedación y bloqueo vegetativo.

✓ Por sobredosis puede aparecer el síndrome parkinsoniano:

temblor, rigidez muscular, exceso de salivación.

✓ Movimientos discinéticos (tics).

• Aplicaciones terapéuticas:

✓ Como preanestésico, facilita la inducción a la anestesia y

reduce la cantidad de ésta.

✓ Como tranquilizante, en estados psiconeuróticos.

✓ Como sedante en el transporte de animales agresivos.

✓ Contención general, tranquiliza al animal y facilita su

manejo

Butirofenonas : droperidol, azaperona

• Mecanismo de acción: depresor SNC

✓ Inhiben las acciones centrales de la dopamina (bloqueo D2)

y la noradrenalina.

✓ Bloquean los receptores -adrenérgicos.

• Efectos farmacológicos:

✓ Vasodilatación periférica.

✓ Efecto antiemético.

✓ Reducción de la actividad motora.

✓ Producen sedación y reducen la respuesta emocional

frente estímulos

• Farmacocinética:

✓ Vías de administración: I.M. e I.V.

✓ Metabolización en el hígado.

• Reacciones adversas:

✓ Aumento de la salivación, temblores y jadeos.

• Aplicaciones terapéuticas:

✓ Droperidol: en la preanestesia

(neuroleptoanalgesia) y bloqueo

de la emesis. Sedante y tranquilizante.

✓ Azaperona: tratamiento de estrés

y supresión de la agresividad en el cerdo

Benzodiazepina : diazepam

• depresor SNC, facilita la transmisión fisio mediada por el GABA (voir schéma)

• Efectos farmacológicos:

✓ Efecto ansiolítico.

✓ Relajación muscular.

✓ Anticonvulsionante.

✓ Hipnótico.

• Farmacocinética:

✓ Buena absorción oral. Por vía i. m. absorción lenta.

✓ Elevado volumen de distribución.

✓ Elevada unión a proteínas plasmáticas.

✓ Metabolización en hígado.

• Reacciones adversas:

✓ Sedación, incoordinación motora.

✓ Fenómenos ansiosos de rebote.

✓ Hipotensión y depresión respiratoria

• Aplicaciones terapéuticas:

  ✓ Facilita la reproducción (monta) en animales agresivos.

  ✓ Reducción de la ansiedad y agresividad, cuyo origen sea el

  miedo.

  ✓ En la preanestesia.

  ✓ Como anticonvulsivos en epilepsia.

  ✓ Estimulante del apetito