benzodiazepines

Werking Benzodiazepine-agonist

versterken werking GABA via GABAa-receptor → dempende werking.

Gelijk in farmacodynamiek, verschillend in farmacokinetiek

Langer benzo effect bij ouderen, want..

grotere vetmassa → groter verdelingsvolume → ‘hang-over’-effect

Werkingsduur benzo hangt af van..

halfwaardetijd, resorptie, verdeling, hoogte dosering

Diazepam, t1/2

T1/2 40-100 uur → niet geschikt als slaapmiddel

Temazepam, t1/2

T1/2 7-11 uur→ metaboliet van diazepam

Oxazepam, t1/2

T1/2 5-15 uur → metaboliet van diazepam

Indicaties benzo's (5)

1. Slaapproblemen Temazepam, zolpidem ® snelwerkend, zonder sedatie overdag

2. Gegeneraliseerde angststoornis Lorazepam, diazepam ® langwerkend, niet sedatief/accumulatief

3. Couperen koortsconvulsie/insult Clonazepam, midazolam, diazepam

4. Onthoudingsverschijnselen Alcoholonttrekking: geef thiamine erbij

5. Premedicatie chirurgie

6. Angstremming Diazepam, lorazepam, oxazepam +/-, temazepam (maar off-label)

Bijwerkingen benzo's (4)

1. Alertheid en motorische vaardigheid (CAVE autorijden)

2. Paradoxale reacties (rusteloosheid, agitatie, agressie) ® ouderen & kinderen

3. Spierhypotonie (valgevaar), cognitieve problemen ® ouderen

4. Tolerantie & afhankelijkheid

Na staking gevolg benzo's

Reboundslapeloosheid → stemmingsveranderingen, angst, rusteloosheid

Preventie bij benzo's (3) en beleid (3)

1. Gebruik < 2 weken, intermitterend
2. Goede patiëntinstructie
3. Langzaam afbouwen

Over naar langwerkend middel (diazepam: 1. > 30 mg oxazepam 2. eerdere stoppoging 3. psychiatrie)

Interactie benzo

Valneiging

1. Alcohol

2. Opiaten

3. Antihypertensiva

Ademdepressie

1. Alcohol

2. Opiaten

Couperen benzo

Flumazenil (T1/2 1 uur) bij ademdepressie = receptorantagon