CD1-B2-1: DƯỢC ĐỘNG HỌC

Dược động học

tác động của cơ thể→thuốc

Các pha trong dược động học?tiêm?uống

ADME

TIÊM: DME

UỐNG:ADME

các thông số dược động học giúp đánh giá

đánh giá các giai đoạn trải qua của thuốc

thông số dược động học ở pha hấp thu A

• mức độ hấp thu: được đánh giả bởi sinh khả dụng (tác dụng của thuốc còn lại sau khi qua gan)

=>F=% thuốc vào dến vòng tuần hoàn

• tốc độ hấp thu

thông số dược động học ở pha phân bố (D)

• tỷ lệ gắn kết thuốc-protein

• thể tích phân bố

thông số dược động học ở pha loại trừ (E)

• độ thanh lọc

• thời gian bán thải (t1/2)

khoảng trị liệu.

.

mối liên quan giữa dược động học và dược lực học

uống thuốc→dược động học→gan→dược lực học

các con đường đưa thuốc vào cơ thể

• uống

• tiêm-

• hít

• bôi

• thuốc nhỏ mắt…

các con đường thải trừ thuốc

• thận→nước tiểu

• ruột→phân

• mồ hôi

• sữa mẹ

• thở…

các phương thức vận chuyển thuốc qua màng bào tương

• thụ động: khuêch tán,

• chủ động: bơm, nhập bào

đặc điểm của protein vận chuyển

• tính chuyên biệt (cho từng phân tử tín hiệu)

• bão hòa chất vận chuyển (1 lượng chát nhất định ở 1 VT)

• chịu sự kiểm soán của gen (khác nhau ở từng người)

• yếu tố tác động đến chất vận chuyển: chất DD, yếu tố mổi trường…

chuyển hóa ở?thải trừ ở?

• chuyển hóa: gan

• thải trừ: thận

khi vào đến hệ tuần hoàn thuốc

• ở dạng tự do

• gắn kết với protein trong huyết tương, mô

các điểm gắn của thuốc khi đi vào cơ thể:

• điểm gắn đầu tiên; máu

• điểm gắn thứ hai: mô, cơ quan

1. điểm gắn đầu tiên của thuốc

• máu: VC thuốc: protein huyết tương

• các loại protein gắn thuốc: albumin, lipoprotein

đặc điểm của sự gắn kết thuốc-protein huyết tương? tính chất quan trọng

• đánh giá bằng tỷ lệ gắn kết thuốc-protein huyết tương

• 2 tính chất quan trọng:

• số điểm gắn trên protein

• ái lực gắn kết với protein

tỷ lệ gắn kết thuốc-protein bao gồm? lưu ý

• gắn mạnh: >75%:digitoxin, rifampicin

• gắn trung bình: 35%-75%: aspirin, theophylin

• gắn yếu:<35%: paracetamol, INH

• Lưu ý: chất có tỷ lệ gắn >90%, giới hạn trị liệu hẹp (ngộ độc do sd quá liều)

2. điểm gắn thứ hai: mô, cơ quan gồm

• các thụ thể chuyên biệt→dược lực

• vị trí dữ trữ thuốc

• enzyme chuyển hóa thuốc

Thể tích phân bố là? công thức tính thể tích phân bố

phản ánh sự liên quan giữa lượng thuốc trong cơ thể và nồng độ thuốc ở huyết tương

V=tổng lượng thuốc đưa vào cơ thể/ Cp (nồng độ thuốc ở plasma)

Thể tích phân bố giúp

• dự đoạn về khả năng phân bố thuốc trong cơ thể

các mốc thể tích phân bố

• V<5L: thuốc ở huyết tương

• V<15L: thuốc ở dịch ngoại bào

• V>15L: thuốc ở mô

• →V cáng lớn→sự phân bố ở mô càng cào, không dụ đoán là ở mô nào