Antianginālie un kardiotoniskie līdzekļi

Flashcards covering antianginal drugs, cardiac energy metabolism agents, and cardiotonic glycosides, including their mechanisms of action and effects.

Stenokardija

Stāvoklis, ko izraisa samazināta asins plūsma uz sirdi, neļaujot sirdij saņemt pietiekami daudz ar skābekli piesātinātu asiņu.

Stabila stenokardija

Visbiežāk sastopamais tips, kura lēkmes ilgst $5$ minūtes vai mazāk.

Prinzmetālā stenokardija

Stenokardijas veids, kas rodas miera stāvoklī vai guļot, parasti laika posmā no pulksten $12$ līdz $8$ no rīta.

Adenozīns

Paplašinošs metabolīts, kas veidojas $ATP$ sadalīšanās procesā; iedarbojas uz $A1$ receptoriem (bloķē $AV$ vadītspēju) un $A2$ receptoriem (izraisa vazodilatāciju).

Bradikinīns

Iekaisuma mediators un endotēlija atkarīgs vazodilatators, kas pieder pie sāpes izraisošajām vielām.

Organiskie nitrāti

Zāļu grupa (piem., nitroglicerīns), kurus mitohondriālā aldehīdu dehidrogenāze pārvērš par slāpekļa oksīdu ($NO$), kas ir spēcīgs vazodilatators.

Nitroglicerīna darbības mehānisms

$cGMP$ aktivācija izraisa $MLCK$ inhibīciju un $SERCA$ sūkņa aktivāciju, kā rezultātā samazinās $Ca^{2+}$ un iestājas gludās muskulatūras relaksācija.

"Nozagšanas fenomens" (Steal phenomenon)

Rodas, lietojot zāles ar izteiktu arteriolu dilatāciju; nitroglicerīns to neizraisa, jo galvenokārt paplašina vēnas un kolaterālos asinsvadus.

Methemoglobinēmija

Reti sastopama asins slimība, kurā nitrītu joni oksidē hemoglobīna dzelzi no $Fe^{2+}$ uz $Fe^{3+}$, ietekmējot skābekļa piegādi.

Trimetazidīns

Sirds enerģijas metabolisma līdzeklis, kas inhibē taukskābju oksidāciju, novirzot enerģijas ražošanu uz glikozi.

Ranolazīns

Hroniskas stenokardijas līdzeklis, kas inhibē vēlīno nātrija strāvu sirds miocītos, samazinot intracelulārā nātrija un kalcija līmeni.

Meldonijs (Mildronāts®)

Līdzeklis, kas inhibē karnitīna biosintēzi, samazinot garo ķēžu taukskābju transportu uz mitohondrijiem un aizsargājot pret išēmiskiem bojājumiem.

Pozitīvs inotropais (kardiotoniskais) efekts

Sirds kontrakcijas spēka vai ātruma palielināšanās.

Pozitīvs hronotropais efekts

Sirdsdarbības frekvences paātrināšanās.

Pozitīvs dromotropais efekts

Atrioventrikulārās ($AV$) vadītspējas palielināšanās.

Batmotropais efekts

Sirds muskuļu šūnu uzbudināmības sliekšņa izmaiņas.

Sirds glikozīdi

Vielas, kas inhibē $Na^+/K^+$-$ATP$āzi, tādējādi radot nātrija uzkrāšanos un sekojošu kalcija uzkrāšanos kardiomiocītos, kas izraisa kardiotonisku efektu.

Digoksīns

Sirds glikozīds, kas iegūts no $Digitalis \, lanata$; tam ir vidēja lipofilitāte un pusizvades periods ir aptuveni $40 \, h$.

Digitoksīns

Augsti lipofīls sirds glikozīds ar ilgu pusizvades periodu ($168 \, h$) un kumulatīvu iedarbību līdz $3$ nedēļām.

Strofantīns

Zemas lipofilitātes sirds glikozīds ar ātru iedarbības sākumu ($1 \, h$), ko lieto tikai intravenozi ($i.v.$).

Sirds glikozīdu terapeitiskais indekss

Ļoti šaurs; attiecība starp optimālo terapeitisko devu, toksisko devu un letālo devu ir aptuveni $1:2:4$.

Unitiols

Helātu saturošs līdzeklis, ko izmanto kā $Na^+/K^+$-$ATP$āzes reaktivatoru sirds glikozīdu intoksikācijas gadījumā.

PDE III tipa inhibitori

Kardiotoniskie līdzekļi, kas nav glikozīdi (piem., milrinons), kuri darbojas kā $cAMP$ uzkrājēji un kuriem piemīt proaritmiska un hipotensīva darbība.