pharma - pharmacodyn + galenique

colle M.A

what is the cible of oligonucleo

oligonucleotides antisens sont ARN … brin de ….paire de bases

double brin, 15 - 20 paires de bases

siRNA double brin de … paires de bases

21 - 23 paires de bases

recepteurs intracell. presents dans … et …

nucleaires + cytoplasme

complexe ligand- recepteur intracells possedent quels actions?

agir comme facteur de transcription, interagir spe avec ADN

recepteur nicotinique permet entree de … sortie de …

entree Na+ sortie K+

entree brutale Na+ provoque…

depolarisation + contraction musculaire

xyclocaine bloque…present sur…et interrompre …

canaux sodiques voltage-dependants, fibres nerveuses, transmission douleur

proteine G possede…domaines transmembr.

7 domaines transmembr.

proteine G peut agir sur… ou…

canal mb. ou enzyme intracell susceptible de produire 2nd messager

affinité definition; symbole?

capacite + intensité a de se lier a un recepteur; symbole Ki

selectivité def + symbole

(recepteur preference specificite) capacité a se lier a un recepteur precis ; Ki

act. intrèseque + symbole?

efficacité du méd, fancy E symbole

whats the point of making medicament agoniste partiel when the effect isnt 100%?

Moins d'effets secondaires graves (followed by moins d’effets indesirables) + Moins de risque d'overdose

activité intrinseque de agoniste inverse (%?)

<0%

why do we use agoniste inverse

inhibition de l'activité basale

what is activité basale

receptor's background noise (all self regulating naturally)

antagoniste act. intrinseque % ?

0%

what does intensite of affinite mean?

how tightly the drug binds to the receptor and how resistant the complex is to dissociating under physiological conditions

concerning intensite physiological conditions examples

chaleur, competition entre d’autre molecules

ligand def

molecule fixant sur cible biologique

types of ligand

naturels (endogenes) méd., toxines (exogenes)

what does Ki mesure specifically?

la tendance de la molécule à se DÉCROCHER du récepteur

Ki represente la concentration pour que la medicament occupe … des cibles

50% des cibles

Ki elevee = affinite…

affinite faible

CE50 definition

concentration necessaire du méd. pour 50% d'efficacité

CE50 faible = medicament tres…

medicament tres puissant (need jus a lil med. to obtain half of effet max.)

antagonisme fonctionnel dû à presence de … et …

presence d’agoniste + agoniste partiel (creates competition)