PENICILINAS

mecanismo de acción de los ß-lactámicos

inhiben la etapa final de la sintesis de peptidoglucano mediante la acilación de las transpeptidasas

que tipo de accion bacteriana tienen los beta lactámicos

son bactericidas

en que etapa, las bacterias deben de estar para que funcionen los beta lactamicos

en la fase logaritmica de crecimiento activo ya que carecen de efecto en la fase estacionaria

cuales son los mecanismos de resistencia bacteriana a los betalactamicos

• alteracion de la afinidad de las proteinas de union a las penicilinas (PBP)

• inactivacion enzimatica por B-lactamasas

• Reducción de las pornias en la membrana externa y bombas de eflujo que expulsan activamente el antibiotico

comos e lleva a cabo la inactivacion enzimatica de los brta lactamicos

Grampositivas → Secretan una GRAN CANTIDAD de penicilinasa extracelular

Gramnegativas → Penicilinasa en MENOR CANTIDAD retenida en el espacio periplasmatico

en que ayudan los factores del microentrono y viopeliculas para la resistencia bacteriana a beta lactamicos

Las bacterias asociadas a biopeliculas en protesis o cateteres secretan polisacaridos y ralentizan su crecimiento para que disminuya la eficacia de los betalactamicos

que factor afecta a la absorcion de las penicilinas

Se debe de administrar 30 minutos antes o 2 horas despues de las comidas ya que el alimento disminuye su absorcion por via oral

cuales penicilinas no se ven afectadas por su ingesta concomitante con alimentos

Amoxicilina y dicloxacilina

en que liquidos corporales se distribuye ampliamente la penicilina

liquido sinovial, pelural, pericardico y bilis

en que lugares tiene una penetracion defciciente la penicilina

prostata, cerebro, ojo y celulas fagociticas

¿Qué ocurre con la penetración de penicilina al LCR cuando las meninges están inflamadas?

Aumenta hasta aproximadamente el 5% de la concentración plasmática.

¿Cómo se elimina la penicilina del LCR?

Mediante transporte activo desde el LCR hacia la sangre.

¿Qué efecto tiene el probenecid sobre la penicilina en el LCR?

Aumenta su concentración en el LCR.

que farmaco hace que la penicilina eleve su concentracion en el LCR

probenecid

Como aumenta el probenecid la concentracion de la penicilina en el LCR

inhibe competitivamente el transporte activo que elimina la penicilina del LCR hacia la sangre

que via de eliminacion tiene la penicilina

Renal → 10% por filtracion glomerular y 90% por secrecion tubular activa

t ½ de la penicilina

30 a 90 minutos

como es el t ½ en neonatos

aumenta a 3 horas en la primer semana de vida y 1.4 horas a los 14 dias

como se clasifican principalmente las penicilinas

naturales, resistentes a la penicilinasa, aminopenicilinas y antipseudomonas

cuales son las penicilinas naturales

penicilian V y penicilina G

cual es la penicilina natural de administración oral

penicilina V o fenoximetilpenicilina

cuales son las presentaciones parenterales de penicilinas naturales

Penicilina G sodica/potasica, procainica y benzatinica

las penicilinas naturales son sensibles o resistentes a las penicilinasas

son sensibles

que penicilinas son resistentes a la penicilinasa y tienen actividad contra MSSA

oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina (isoxazolilpenicilinas) y nafcilina

cuales son las isoxazolilpenicilinas

oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina

vias de administracion para las isoxazolilpenicilinas

oral e IV

penicilina antiestafilococica que se administra por via IV y tiene eliminacion principlamente biliar

Nafcilina

Contra que tipo de estafilococo se utilizan principlamente las penicilinas resistentes a la penicilinasa

S. aureus sencible a meticiclina (MSSA)

cuales son las aminopenicilinas

amoxicilina y ampicilina

que caracteristica diferencia a las aminopenicilinas de las penicilinas naturales

Tienen un espectro ampliado contra algunos microorganismos gramnegativos

que aminopeniciina tiene alta biodisponibilidad oral

Amoxicilina

que vias de administracion tiene la ampicilina

VO e IV

Cuales son las penicilinas antipseudomonas

Carboxipenicilinas y ureidopenicilinas (especialmente piperacilina)

Cuales son las carboxipenicilinas

Cabenicilina y ticarcilina

cual es la principal ureidopenicilina

piperacilina

cual es la via de administración de la piperacilina

IV

a que se debe que la penicilina V pueda administrarse por VO

porque es mas estable al medio acido gastrico que penicilina G

Cual es un uso importante de la penicilina V

faringitis estreptococica

que pasa si la penicilina G procaina se administra por via IV accidentalmente

reacción por procaína → Mareo, tinnitus, cefalea, alucinaciones y convulciones

usos clave de la penicilina G benzatinica

• Profilaxis de fiebre reumatica

• Faringitis por S. pyogenes

• Sifilis

Contraindicacion absoluta de la penicilina G benzatinica

NUNCA administrar IV → Causa paro respiratorio y muerte

indicacion exclusiva de las penicilinas resistentes a la penicilinasa

Infecciones por S. aureus y S. epidemidis sensibles a meticiliclina (MSSA y MSSE)

cual es la penicilina resistente a penicilinasa mas activa por via oral

Dicloxacilina

Cual es la penicilina resistente a la penicilinasa que no requiere ajuste de dosis en IR y a que se debe

Nafcilina → por su eliminacion predominantemente biliar y hepatica

que penicilina causa neutropenia reversible por una detencion en l amduracion de la medula osea

nafcilina

que penicilina causa hepatitis idiopatica

oxacilina y nafcilina

como es la absorcion oral de la ampicilina

Incompleta, disminuye con alimentos

Cual aminopenicilina tienen una absorcion excelente y rapida por VO

amoxicilina

cual aminopenicilina tiene una mayor incidencia de diarrea

Ampicilina

Usos clinicos de las aminopenicilinas

• Otitis media Aguda infantil → Amoxicilina

• Listeria monocytogenes → Ampicilina IV

• Enterococcus faecalis → Ampicilina

Medicamento que es dos veces mas activo que la penicilina G en el tratamiento de enterococcus faecalis

Ampicilina

uso de las carboxipenicilinas (carbenicilina)

UTI por proteus o pseudomonas

uso clinico de la piperacilina (ureidopenicilina)

• Terapia EMPIRICA en neutropenia febril

• Sepsis

• Infecciones nosocomiales graves (neumonia intrahospitalaria, infecciones intraabdominales mixtas y quemaduras)

cual es el efecto adverso mas frecuente de las penicilinas

reacciones de hipersensibilidad

como se originan las reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas

por union covalente de productos de degradacion de la penicilina con proteinas del huesped, formando complejos que actuan como haptenos

Cuales son los dos tipos principales de determinantes antigenicos de la penicilina

Determinantes mayores y menores

Cual es el determinante mayor de la alergia a penicilina

Fracción bencilpeniciloil (producto de degradacion mas abundante de la penicilina)

Como se forma el determinante mayor de la alergia a las penicilinas (Fraccion bencilpeniciloil)

Por la apertura del anillo ß-lactamico y formación del grupo benclpeniciloil

que tipo de reacciones se relacionan principalmente con el determinante mayor de la alergia a penicilina (fraccion bencilpeniciloil)

Reacciones uticarias aceleradas y tardias

Cuales determinantes de la alergia a las pencilinas estan particularmente relacionados con las recciones anafilacticas agudas a la pencilina

Los determinantes menores

que tipo de hipersencibilidad participa en la anafilaxia aguda por penicilina

Mediada por IgE

Que sustancia se utiliza en las pruebas cutáneas para detectar sensibilizacion al determinante mayor de la penicilina (fracción bencilpeniciloil)

bencilpeniciloili-polilisina

Una prueba cutanea dirigida al determinante mayor descarta completamente la alergia por penicilinas

no porque aun puede haber alergia por los determinantes menores

que ocurre cuando se administra ampicilina o amoxicilina a un px con mononucleosis infecciosa por el virus de EB

aparece un exantema maculopapular

a que personas no se les debe de administrar ampicilina o amoxicilina por el riesgo de causarles un exantema maculopapular

a los px con VEB

cual penicilina puede causar un exantema maculopapular en px con VEB

ampicilina

en que conciste la reacción de Jarisch-Herxheimer

Fiebre escalofrios, mialgias y cefalea que aparece horas despues de iniciar terapia con penicilina

en que px se presenta la reaccion de Jarisch-Herxheimer

px con sifilis secundaria

cual es el mecanismo por el cual se produce la reaccion Jarisch-Herxheimer

liberacion masiva de antígenos espiroqueticos tras la lisis celular de T. pallidum

manejo de la reacción de Jarisch-Herxheimer causada por terapia de penicilina en px con sifilis secundaria

Administrar antipireticos sin suspender la penicilina

reacciones adversas de las penicilinas

• neurotoxicidad y convulsiones

• Hipercalcemia grave

• Disfunción plaquetaria

• Colitis pseudomembranosa

Desencadenante de la neurotoxicidad y convlusiones causada por las penicilinas

Dosis altas de penicilina G en uremia o inyeccion accidental intratectal

cual penicilina esta prohibida su administraion intratectal por riesgo de causar neurotoxicidad y convulsiones

penicilina G

como es que las penicilins pueden producir hipercalcemia grave

Infusion IV rapida de penicilina G potasica en falla renal

como se presenta la hipercalcemia grave provocada por penicilinas

arritmias cardiacas y paro cardiaco

cual penicilina es la principla causan te la hiercalcemia grave por penicilinas

Penicilina G potasica

cuales son las penicilinas que a dosis elevadas producen disfuncion plaquetaria

• Penicilina G

• Piperaciclina

• Carbencilina

• Ticarciclina

Que complicaciones desencadena la inyección IV accidental de Penicilina g procainica versus Benzatinica

Procainica → tinitus, alucinaciones, convulsiones

Benzatinica → Paro respiratorio y muerte

que penicilina cuasa neutropenia por detencion medular con uso prolongado

nafcilina

farmaco de eleccion para la meningitis por listeria monocytogenes

ampicilina IV combinada con gentamicina