farma zajęcia I

drogi enteralne to

doodbytnicza, doustna, podjęzykowa

Czym się różni farmakokinetyka od farmakokinetyki?

Kinetyka - losy leku w organizmie

Dynamika - działanie leku

drogi parenteralne to

te omijające układ pokarmowy

dożylna, domięśniowa, podskórna, wziewna, przezskórna

wady drogi doustnej

wolno działa, problematyczne przy wymiotach, zaburzeniach świadomości, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę

efekt pierwszego przejścia

zjawisko polegające na metabolizowaniu części dawki leku w wątrobie zanim dotrze on do krążenia ogólnego

czy podanie leku doodbytniczo pozwala na pominięcie efektu pierwszego przejścia?

tak, częściowo

jaka jest największa zaleta i największa wada podawania leku dożylnie?

zaleta - 100% biodostępność

wada - nie da się szybko usunąć leku z systemu (działania niepożądane)

jaka droga zapewnia wolne, długotrwałe wchłanianie?

przezskórna

objętość dystrybucji i jakie czynniki na nią wpływają

pozorna objętość, w której musiałby być rozmieszczony lek, aby jego stężenie było takie samo jak zmierzone w osoczu lub krwi

klirens to

objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z danej substancji leczniczej w jednostce czasu

dawka nasycająca =

docelowe stężenie leku x objętość dystrybucji/ biodostępność

dawka podtrzymująca =

stężenie docelowe leku x klirens/ biodostępność

LADME

farmakokinetyka leku

Liberation

Adsorption (do krwi)

Distribution (do tkanek z krwi)

Metabolism

Excretion

w podręczniku schemat ADE (wchłanianie, dystrybucja, eliminacja)

adsorbcja leku po podaniu dożylnym

nie zachodzi

lek przechodzi przez błony biologiczne przez

• dyfuzję bierną;

• transport przez kanały lub pory;

• transport aktywny;

• dyfuzję ułatwioną;

• transport pęcherzykowy w przypadku niektórych substancji.

czym się różni szybkość wchłaniania od stopnia wchłaniania

szybkość określa jak szybko lek pojawia się w krążeniu, stopień jaka część podanej dawki dociera do krążenia

w osoczu lek występuje pod postaciami

związaną z białkiem (np. albuminą) lub wolną

Leki … mogą łatwiej przenikać przez błony komórkowe i gromadzić się w tkance tłuszczowej.

dobrze rozpuszczalne w tłuszczach

Leki … mogą pozostawać w większym stopniu w przestrzeni naczyniowej

silnie związane z białkami lub o dużych rozmiarach

standardowo metabolizm leku dzieli się na dwie fazy

I często z cytochromem p450 → utlenianie, redukcja, hydroliza

II ułatwienie wydalenia → sprzęganie z glukuronianem, siarczanem, glutationem, grupą acetylową lub metylową

biodostępność definicja (F)

odsetek podanej dawki leku, który dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej

biorównoważność = brak różnic w biodostępności dwóch różnych produktów

stan stacjonarny leku

stan, w którym średnia szybkość dostarczania leku do organizmu jest równa średniej szybkości jego eliminacji (ciągły wlew lub stałe dawki)

interakcja farmakokinetyczna

jeden lek zmienia wchłanianie, dystrybucję, metabolizm lub wydalanie drugiego leku

Stopień związania leku z białkami (EPB)

EPB = stężenie leku zw. z białkami/