Farmacología Fundamental: Principios Generales, Formas Farmacéuticas y Farmacocinética

Fichas de vocabulario farmacológico orientadas a consolidar conceptos clave sobre historia, vías de administración, farmacocinética, farmacodinamia y formas farmacéuticas sólidas, líquidas y semisólidas.

Farmacología

Ciencia y rama de la medicina que estudia el efecto y la interacción de las sustancias químicas o fármacos en los organismos vivos.

Principio Activo

Componente o materia fundamental de un fármaco o medicamento que dispone de las propiedades farmacológicas, terapéuticas o tóxicas.

Fármaco

Materia sintética o natural que por sus propiedades puede provocar un efecto funcional o anatómico en un ser vivo; etimológicamente proviene del término griego pharmakon.

Medicamento

Uno o más fármacos integrados en una forma farmacéutica determinada, presentado para expendio y uso clínico con fines preventivos, de alivio, curación o modificación fisiológica.

Tóxico

Sustancia no destinada a uso clínico que causa efectos dañinos o nocivos sobre el organismo al administrarse en cantidad suficiente o por una vía determinada.

Droga

Sustancia de origen natural o manipulación sencilla con principio activo consumida habitualmente con fines recreativos que modifica el estado anímico y posee potencial de abuso o dependencia; la OMS también la define como sustancia con potencial para prevenir o curar patologías.

Placebo

Sustancia o procedimiento inerte sin actividad terapéutica intrínseca que se utiliza como control en investigación para evaluar la eficacia farmacológica real aislando factores contextuales.

Excipiente

Sustancia inactiva sin acción terapéutica que se asocia al principio activo para proporcionarle forma, volumen, consistencia, estabilidad o favorecer su administración y absorción.

Dosis

Cantidad de fármaco que se administra en una sola toma o en un período temporal determinado para alcanzar concentraciones terapéuticas entre los umbrales mínimos y máximos tolerables.

Friedrich Sertürner

Científico que en el año $1804$ aisló la morfina a partir del opio (Papaver somniferum), dando inicio formal a la química farmacológica experimental y la purificación de principios activos.

Sérgio Ferreira

Investigador brasileño que en los años $1980$ estudió los péptidos presentes en el veneno de la serpiente Bothrops jararaca, base para el diseño de fármacos IECA como el captopril.

Farmacocinética

Área de la farmacología enfocada en cuantificar y describir lo que el cuerpo le hace al fármaco, abarcando los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción (LADME).

Biodisponibilidad

Velocidad y fracción inalterada de un fármaco administrado que ingresa exitosamente a la circulación sistémica; alcanza un $100\%$ en la vía intravenosa.

Efecto de Primer Paso

Metabolización y degradación hepática y de la mucosa gastrointestinal previa a que la molécula alcance la circulación sistémica, característica limitante de la vía oral.

Vía Oral

Vía de administración enteral cómoda, no invasiva y económica donde el principio activo se deglute, absorbiéndose primordialmente en el intestino delgado por su amplia superficie y vascularización.

Vía Sublingual

Administración de fármacos liposolubles potentes bajo la lengua, absorbiéndose en la rica red venosa sublingual hacia la vena cava superior para eludir el metabolismo de primer paso hepático.

Vía Intravenosa

Vía parenteral donde el medicamento ingresa directo al lumen vascular sanguíneo sin absorción previa, permitiendo un inicio de acción inmediato y dosificación exacta para grandes volúmenes.

Vía Intramuscular

Inyección parenteral en masas musculares profundas (deltoides o glúteos) a un ángulo de $90^\circ$, apta para vehículos acuosos u oleosos de liberación lenta y volúmenes de $1\,\text{mL}$ a $10\,\text{mL}$.

Vía Subcutánea

Inyección realizada a $45^\circ$ en el tejido adiposo subcutáneo para formulaciones de liberación sostenida como la insulina, con un límite de volumen entre $0.5\,\text{mL}$ y $2\,\text{mL}$.

Vía Intradérmica

Inyección aplicada con aguja a un ángulo de $10^\circ$ a $15^\circ$ en la dermis de volúmenes mínimos ($\le 0.1\,\text{mL}$ a $0.5\,\text{mL}$) para pruebas diagnósticas de alergia o vacunas como la BCG.

Vía Espinal (Intratecal)

Inyección en el espacio subaracnoideo perforando la duramadre para depositar el fármaco directamente en el líquido cefalorraquídeo eludiendo la barrera hematoencefálica.

Vía Intraperitoneal

Administración en la cavidad peritoneal aprovechando su extensa vascularización como superficie de intercambio de solutos, empleada comúnmente en diálisis peritoneal mediante catéter de Tenckhoff.

Depósito de Partículas Inhaladas

Distribución física según tamaño de partícula: de $15\,\mu\text{m}$ a $10\,\mu\text{m}$ en faringe/vía superior; de $10\,\mu\text{m}$ a $5\,\mu\text{m}$ en árbol traqueobronquial; y de $5\,\mu\text{m}$ a $0.5\,\mu\text{m}$ en alvéolos.

Difusión Pasiva

Mecanismo de transporte transmembrana a favor de gradiente de concentración de sustancias liposolubles o hidrosolubles (vía poros), que no requiere transportador ni gasto de energía ($ATP$).

Difusión Facilitada

Paso de moléculas a favor de su gradiente de concentración asistido por transportadores proteicos transmembrana sin gasto de energía ($ATP$), pero sujeto a saturación.

Transporte Activo

Movilización de fármacos en contra de un gradiente de concentración dependiente de proteínas transportadoras específicas acopladas al gasto metabólico de energía ($ATP$).

Endocitosis

Internalización celular de moléculas de gran tamaño mediante invaginación de la membrana y gasto energético, subdividida en pinocitosis, fagocitosis y endocitosis mediada por receptor.

Farmacodinámica

Rama de la farmacología que investiga los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos moleculares de acción ("lo que el fármaco le hace al cuerpo").

Potencia Farmacológica

Concentración o cantidad de dosis de un fármaco requerida para desencadenar una respuesta biológica de magnitud definida.

Eficacia Farmacológica

Magnitud o respuesta biológica máxima inducible que un fármaco es capaz de alcanzar independientemente de la dosis suministrada.

Agonista Total

Ligando que al acoplarse a su receptor induce una respuesta celular máxima, exhibiendo una actividad intrínseca igual a $1$.

Antagonista

Fármaco que se une a un receptor biológico sin activarlo (actividad intrínseca igual a $0$), impidiendo el acople y la acción estimulante de los agonistas.

Forma Farmacéutica (Galénica)

Disposición externa o estructura física en la que se integran los principios activos y los excipientes para constituir el medicamento y facilitar su dosificación y administración.

Comprimido

Forma farmacéutica sólida elaborada aglomerando por compresión mecánica el principio activo y excipientes (diluyentes, aglutinantes, lubricantes), caracterizada por dosificación exacta.

Cápsula

Estructura sólida constituida por una cubierta externa de gelatina (dura o blanda) que encierra formulaciones sólidas o líquidas protegiéndolas y ocultando malos sabores.

Liofilizado

Estructura porosa sólida obtenida mediante secado al vacío de soluciones previamente congeladas; ofrece reconstitución ultra-rápida, aunque con elevada higroscopicidad.

Supositorio

Preparación sólida cónica u ojival de $1\,\text{g}$ a $3\,\text{g}$ para la vía rectal formulada en excipientes liposolubles (manteca de cacao) o hidrosolubles (PEG) para efecto local o sistémico.

Jarabe

Formulación farmacéutica líquida consistente en una solución viscosa acuosa cargada de elevada concentración de sacarosa, empleada ampliamente en pediatría.

Suspensión

Sistema disperso heterogéneo líquido donde principios activos sólidos insolubles se encuentran suspendidos en un líquido, con riesgo de sedimentación y necesidad de agitación previa.

Emulsión

Sistema termodinámicamente inestable bifásico compuesto por dos líquidos inmiscibles (agua y fase oleosa) estabilizados mediante emulgentes bajo configuraciones O/W o W/O.

Ungüento

Forma semisólida formulada en bases exclusivamente grasas (vaselina o parafina) carente de agua, con la mayor capacidad oclusiva para penetración en dermatosis secas.

Pomada

Forma semisólida de base monofásica lipófila capaz de incorporar hasta un $40\%$ de agua junto a excipientes hidrófilos, ejerciendo una acción emoliente moderadamente oclusiva.

Crema

Preparación semisólida bifásica lavable (más del $50\%$ de agua) emulsificada con agentes tensioactivos, adecuada para aplicaciones dérmicas sin exceso congestivo.

Gel

Forma semisólida formulada mediante líquidos gelificados con carbómeros sin componentes lipídicos, lavable, transparente, no graso y de rápida evaporación superficial.

Jerarquía de Absorción Semisólida

Secuencia decreciente de tasa de penetración y oclusividad dermatológica: Ungüento > Pomada > Crema > Gel > Loción > Polvo.