Farmacología de Benzodiacepinas, Barbitúricos y Fármacos Z

Tarjetas de vocabulario sobre la farmacología de sedantes, hipnóticos, benzodiacepinas, barbitúricos y fármacos Z según los textos proporcionados.

Efecto techo

Fenómeno farmacológico en el que a partir de cierta dosis no aumenta el efecto terapéutico o la intensidad de acción. Ocurre en las benzodiacepinas a nivel del estupor debido a la necesidad de GABA endógeno.

Calculadora de riesgo clínico (Evaluaciones BZD)

Herramienta que evalúa factores acumulativos (como uso como hipnótico, dosis media-alta, tratamiento mayor a $3$\text{ meses}, personalidad dependiente, vida media corta y tolerancia) para determinar el riesgo de dependencia y complicaciones al retirar benzodiacepinas.

Barbitúricos

Fármacos lipofílicos sin antídoto ni efecto techo que abren el canal de cloro ($Cl^-$) sin necesidad de GABA a dosis altas, prolongando el tiempo de apertura a dosis bajas y con elevado riesgo de depresión respiratoria y anestesia fatal.

Progresión de la depresión del SNC

Secuencia dosis-dependiente de depresión del sistema nervioso central compartida por benzodiacepinas y barbitúricos: Ansiedad $\rightarrow$ Sedación $\rightarrow$ Hipnosis $\rightarrow$ Estupor $\rightarrow$ Anestesia / Coma.

Switch de benzodiacepinas

Estrategia de cambio farmacológico que se realiza cuando un paciente se encuentra en la dosis máxima del fármaco actual y se requiere aumentar el efecto terapéutico.

Zopiclona

Fármaco con actividad sobre 2 a 3 subtipos de receptores BZD, indicado en ancianos por no dejar poder residual ni alteración psicomotora; causa un sabor metálico al despertar como RAM específica en el $10\%$ de los pacientes.

Melatonina

Hormona que se une a los receptores cerebrales $MT_1$, $MT_2$ y $MT_3$ (acoplados a proteína G), indicada para el tratamiento del insomnio en situaciones puntuales de horarios cambiados o jet lag.

Antagonistas de Orexinas

Fármacos como suvorexant y lemborexant que bloquean de forma reversible los receptores $OX_1R$ y $OX_2R$, inhibiendo las señales químicas que mantienen la vigilia.

Flumazenil

Antagonista específico de los receptores de benzodiacepinas administrado en bolo IV ($0{,}2$ a $1$\text{ mg}) para revertir sedación y sobredosis, con riesgo de inducir convulsiones en pacientes dependientes.

Fármacos Z

Grupo de medicamentos que actúan sobre el receptor BZD con rápido inicio de acción, sin poder residual, tolerancia, dependencia ni efectos ansiolíticos, miorrelajantes o anticonvulsivantes.

Zolpidem

Fármaco Z de vida media corta ($2-4$\text{ horas}) con actividad selectiva sobre el receptor BZ-1 en cerebelo y corteza, que disminuye la latencia del sueño y mejora su calidad sin generar efecto rebote.

Desmetildiazepam

Metabolito activo procedente del paso metabólico hepático de benzodiacepinas como clordiazepóxido, clorazepato y diazepam, responsable de prolongar la duración de su efecto.

Conjugación glucurónica directa

Vía metabólica directa utilizada por lorazepam, oxazepam y alprazolam que no genera metabolitos activos duraderos, haciéndolos adecuados para pacientes gerontes o con debilidad hepática.

GABA (Ácido gama-aminobutírico)

Principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central que no atraviesa la barrera hematoencefálica y requiere síntesis local en el SNC.

Receptor GABA-A

Glucoproteína pentamérica con subunidades $\alpha_1$, $\beta_2$ y $\gamma_2$ que actúa como canal iónico de $Cl^-$ activado por ligando, provocando hiperpolarización e inhibición post-sináptica al abrirse.

Mecanismo de acción de las Benzodiacepinas

Modulación alostérica positiva que incrementa la frecuencia de apertura del canal de cloro ($Cl^-$) dependiente de la presencia del neurotransmisor GABA.

Midazolam

Benzodiacepina de vida media corta ($1-5$\text{ horas}) con pico de acción a las $0{,}7$\text{ horas}, utilizada para la inducción rápida del sueño y la sedación/preanestesia.

Amnesia retrógrada por BZD

Deterioro cognitivo y pérdida de memoria a corto plazo causado por el tratamiento prolongado con benzodiacepinas como el diazepam.