Anestetiket lokale jane substance te afa te na shkaktojne anestezi lokale. Me anestezi lokale kuptojme humbje te ndjeshmerise ne nje pjese te trupit e shkaktuar nga ndalimi i ngacmimit te mbaresave nervore apo pengesa e transmetimit te impulsit nervor nga mbaresat nervore ne nervat periferike. Shume i rendesishem eshte fakti qe ky efekt arrihet pa humbur vetedijen, kjo eshte pika kryesore e ndryshimit te anestezise lokale me ate te pergjithshme. Nga fundi i viteve 1800 u zbuluan nje grup lendesh kimike te afta te parandalonin dhimbjen pa cuar ne humbje te vetedijes. Ky ishte nje hap i madh dhe shume ndihmues ne fushen e mjekesise ne pergjithesi dhe dentistri ne vecanti. Per here te pare shume procedura mjekesore dhe stomatologjike mund te kryheshin ne mungese te dhimbjes, fakt ky qe merret si i mireqene nga stomatologet e sotem dhe pacientet. Perdorimi i anestezise lokale: per heqje te thjeshta dhe te komplikuara te dhembeve per heqjen e dhembeve te retinuar rezeksion apikal heqjen e tumoreve te vogla heqje epulidesh heqje kistash etj procedura terapeutike ( mbushje te thjeshta ) seanca endondotike dekorikim dhembesh shtylle per aplikim protezash fikse etj. Te gjithe anestetiket lokale jane te perbere nga kombinimi i nje baze te dobet me nje acid te forte. Ato hidrolizohen shpejt ne ambjentin alkalin te organizmit te njeriut (pH=7,4) dhe japin nje baze alkaline e afte te integrohet ne lipidet e fibrave nervore. Anestetiket lokale parandalojne gjenerimin dhe perhapjen e impulsit nervor. Ato duhet te kene disa veti: Veprimi duhet te jete i kthyeshem. Nuk duhet te jete irritues per indet dhe nuk duhet te provokoje lezione lokale sekondare. Pra solucionet anestetike lokale duhet te jene izotonike dhe te kene nje pH kompatibel me ate te indeve. Duhet te kene nje toksicitet te ulet sistemik ne qendrat e sistenit nervor qendror, sistemin kardiovaskular dhe respirator. Duhet te kete nje induksion te shpejte dhe te jape nje anestezi qe zgjat per nje kohet te mjaftueshme per kryerjen e procedures terapeutike apo kirurgjikale. Duhet te jete i afte te arrije nje anestezi te plote pa arritur doza toksike. Duhet te kete aftesi penetruese dhe perhapese ne inde. Nuk duhet te provokoje reaksione alergjike. Duhet te jete stabel ne solucion dhe duhet te eliminohet nga organizmi. Substancat anestetike moderne megjithese me struktura te ndryshme kane vetite e meposhtme. Jane te gjithe sintetike Te gjithe kane nje grup amin ne perberje Jane te formuar nga kombinimi i nje baze te dobet me nje acid te forte Kriprat jane hidrosolubile Alkaliniteti rrit perqendrimin e bazes se lire te pajonizuar Baza e lire e pajonizuar eshte liposolubile Te gjitha jane ose te hidrolizueshme nga nje pseudokolinesteraze plazmatike ose i neneshtrohen detoksikimt ne melci. Veprimi i te gjithe ketyre substancave anestetike eshte i kthyeshem. mund te shoqerohen me nje vazokonstriktor. Jane toksike kur jane ne plazme ne perqendrim te larte, dhe kane nje efekt te vogel ose nuk kane fare efekt iritues per indet. Anestetiket lokale mund ti ndajme ne disa grupe ne vartesi te struktures kimike. Kjo eshte vecanarisht e rendesishme nga kendveshtrimi i biotransformimit dhe reaksionit alergjik qe mund te kene gjate perdorimit te tyre. Nese pacienti ka alergji nga nje anestetik eshte alergjik edhe nga substancat e tjera anestetike analoge nga ana strukturale. Anestetiket ndahen ne dy grupe: esteret dhe amidet. Perberjet sintetike te perdorura ne stomatologji jane baza te dobta jo shume te tretshme ne uje .Fabrikohen zakonisht si kripera te acidit klorhidrik me te tretshme ne uje. Anestetiket lokale kane grup hidrofil ose lipofil. Nese dominon grupi hidrofil aftesia per tu perhapur ne membranen lipidike te nervit ulet. Nese molekula eshte teper lipofile ka nje veprim modest pasi duke qene pak e tretshme ne uje ka veshtiresi te perhapet ne inde dhe te arrije mbaresat nervore. Duhet te theksojme se veprimi i nje anestetiku lokale varet nga struktura kimike e tij, nderkohe qe kohezgjatje e anestezise megjithese influencohet shume nga struktura molekulare, fuqizohet ne kohe nga shoqerimi me nje vazokonstriktor. Ne anestezine lokale per te eliminuar perceptimin e te ftohtit, te ngrohtit, presionit nevoiten perqendrime me te larta te anestetikut sesa ato te nevojitura per bllokimin e perceptimit te dhimbjes, qe eshte e para qe zhduket. Kur solucioni anestetik depozitohet ne inde, likidet ekstraqelizore fillojne menjehere ta hollojne dhe ta perhapin ne te gjtha drejtimet duke formuar nje shkalle te perqendrimit ne ulje duke u nisur nga vend i depozitimit. Shtimi i nje vazokonstriktori jo vetem e vonon kete process duke zgjatur kohen e veprimit, por edhe ulin mundesine per reksione sistemike. Duhet patur parasysh qe ekziston nje perqendrim optimal i medikamentit, mbi te cilin vihet re nje rritje e vogel ose aspak e efektit anestetik nderkohe qe provokohet nje rritje e toksicitetit lokal dhe atij sistemik. Sa me i madh te jete nervi aq me e larte duhet te jete perqendrimi, dhe me e gjate koha e nevojshme per arritjen e efektit anestetik, nderkohe qe fibrat e vogla insesibilizohen me shpejt dhe me nje perqendrim me te vogel. Biotransformimi ose detoksifikimi i anestetikeve lokale. Ne varesi te lidhjes estere apo amide anestetiket lokale mund te biotransformohen ose detoksifikohen. Perberjet me lidhje estere ne plazme detoksifikohen nga nje pseudokolinesteraze plazmatike dhe ne melci hidrolizohen ne acid benzoic dhe alkool. Mund te vihet re nje oksidim ne melci dhe ne fund te gjitha produktet e detoksikimit eliminohen me urinen. Anestetiket lokale me lidhje amide i neneshtrohen biotransformimit ne melci nga nje enzime mikrozomiale. Hap pas hapi shperbehet dhe ne fund produktet e konjuguara apo jo eliminohen me urinen. Pacientet qe kane probleme hepatike apo renale nuk duhet te marrin sasi te medha anestetiku lokal per te eliminuar riskun e mbidozimit pasi metabolizmi dhe eliminimi eshte i ngadalte. Grupi i estereve – per shume vjet kane qene me te perdorshmit; ndahen ne tre grupe te tjera, qe jane: a. esteret e acidit benzoik 1.tetracaina 2.propoxyicaina 3.piperocaina ( meticaina) 4.meprolcaina ( orcaina ) b. esteret e acidit para amino benzoik 1.procaina ( novocaina ) 2.butetamina ( monocaina) 3.clorprocaina (nesacaina) 4.procaina dhe butetamina (ducaina ) c. esteret e acidit meta amino benzoik 1.Metabutetamina (unacaina) 2.metabutossicaina ( primacaina) 3.isobucaina ( kinkaina) Grupi i amideve: anestetiket me te spikatur dhe me te perdorur jane: 1.lidokaina ( xylokaina ) 2.mepivacaina (carbocaina ) 3.prilocaina ( citanest) 4.artikaina 1. Lidocaina hidroklorure – konsiderohet si anestetiku me stabel. Ka nje pH 6.4 thuajse te njejte me te indeve prandaj nuk eshte iritues dhe eshte nje anestetik i shkelqyer per perdorim topical. Perdoret ne stomatologji ne solucione 2% me ose pa vazokonstriktor. Nje pjese e xilokaines eliminohet e pamodifikuar me urinen ndersa pjesa me e madhe dekompozohet ne melci, prandaj ne paciente me probleme hepatike rrit mundesine e mbidozimit. Ka nje efekt anestetik qe eshte dyfishi i procaines. Kohezgjatje e efektit shkon nga 2 ore e 15min ne 3 ore ndersa nese eshte pa vazokonstriktor zgjat 1ore e 30 min. Rekomandohet qe doza maksimale e lidokaines e injektuar ne nje te rritur te shendetshem dhe ne nje kohe mos tejkalojne 200mg pa vazokonstriktor dhe 500mg me vazokonstriktor. Pra ne ml kemi 10 ml solucion 2% pa vazokonstriktor dhe 25 ml solucion 2% me vazokonstriktor. Duhet te evitohet perseritja e injeksionit me lidokaine per 24 ore nga injeksioni i pare. Dozat pershtaten edhe sipas pacientit moshes gjendjes fizike te tij dhe patologjive shoqeruese. 2. Mepivacaina hidroklorure – vepron shpejt, ka nje zgjatje te anestezise afro nje ore dhe tolerohet mire nga individe te cfardolloj moshe dhe nga paciente me patologji sistemike si koronaropati, diabet, hipertiroidizem, hipertension arterial, neuropati apo gra shtatezena dhe jep nje efekt te mire duke mundesuar pune pa asnje dhimbje. Perdoret ne solucione 3% pa vazokonstriktor dhe 2 % me vazokonstriktor. Doza maksimale e perdorshme eshte 400mg pa vazokonstriktor dhe 500mg me vazokonstriktor. Perdoret 2 ml 3% pa vazokonstriktor ose 3% me adrenaline forte 1:100.000. kohezgjatja varion nga 60min ne 130min. Ka nje efekt vetiak vazokonstriktor dhe ka fuqi anestetike me te madhe se lidokaina. 3. Prilokaina – edhe kjo oSolucioni i prilokaines 3% me vazokonstriktor ferypresine ( octapresine ) ne perqendrim 0.3 UI per ml ka pak ose asnje efekt ne qarkullimin koronar te gjakut, ne presionin arterial, puls dhe prandaj eshte absolutisht i sigurt ne kardiopatet. Prilokaina tolerohet me mire dhe ka nje efekt me te paket toksiciteti ne sistemin nervor qendror ne raport me lidokainen mbase si rjedhim i metabolimit me te shpejt te saj. Doza maksimale eshte 400mg pa vazokonstriktor dhe 500mg me vazokonstriktor (octapresina). 4. Artikaina hidroklorure – eshte nje here e gjysem me e forte se lidokaina dhe afro dy here me e forte se novokaina. Toksiciteti i njejte me ate te lidokaines. Biotransformimi ndodh si ne plazem nga nje pseudokolinesteraze plazmatike dhe ne melci nga enzima mikrozomiale. Dhe mbetjet 10% e pandryshuar dhe pjesa tjeter e transformuar ekskretohen me urinen. Ka nje efekt te lehte vazodilatator, pH 4.4-5.2 me vazokonstriktor 1:100 000 ose 1:200 00 4.6- 5.4. Fillimi i veprimit varion nga 1min ne 3 min ne vartesi te llojit te anestezise dhe perqendrimit te vazokonstriktorit. Gjithashtu kohe zgjatja varion per arsyet e mesiperme nga 45min ne 75 min. Shquhet per efektin e saj mjaft te mire difuzues si ne indet e buta dhe te forta. Dozat maksimale te perdorshme jane 500mg. zakonisht perdoret ne solucione 4% me 1:100 000 adrenaline. Vazokonstriktoret Jane substance kimike qe kur shoqerojne anestetiket lokale ofrojne keto avantazhe: Vonojne dhe ngadalesojne absorbimin e anestetikeve lokale duke ulur ne menyre indirekte toksicitetin dhe te lejojne te perdoret nje doze me e madhe. Duke vonuar perthithjen zgjatin kohen e veprimit. Favorizojne nje ishemi relative te zones operatore duke cuar ne hemoragji me te paket. Nderkohe qe mund te shkaktojne komplikacione per arsyet e meposhtme: Ne perqendrime te medha Ne injeksione te perseritura ritet sasia qarkulluese deri ne arritjen e nivelit toksik. Ne injektimet ne vene si rezultat i nje teknike te gabuar. Theksojme se injektimi i shpejte intravenoz mund te jape aritmi kardiake dhe deri ne arrest kardiak. Prandaj vazokonstriktoret duhen perdorur me kujdes ne menyre qe te perfitojme vetem avantazhet e tyre. Mekanizmi i veprimit te vazokonstriktoreve – veprojne duke stimuluar alfareceptoret (konstriktore adrenergjike) te lokalizuar ne paretet e arteriolave ne afersi me vendin e injektimit. Ne perqendrimet e vogla te perdorura ne stomatologji asnje organ pervec arteriolave ne afersi te vendit te injektimit nuk e ndjen veprimin e ketij medikamenti. Ne perqendrime me te medha apo nga injektimi ne vene mund te manifestohen efekte toksike si takikardia, hypertension, palpitacion, cefale, zbehje dhe ne raste te ralla fibrilacion ventricular nga efekti i direkte ne muskulin e zemres. Norepinefrina ne perqendrime te larta e rrit me shume presionin e gjakut se epinefrina. Ne diskutimin ne favor apo kunder perdorimit te vazokonstriktoreve ne personat kardiopate, duhet te kihet parasysh se perdorimi i anestetikut pa vazokonstriktor con ne nje anestezi jo te plote dhe si rrjedhim perceptim dhimbjesh nga pacienti gje qe con ne prodhim adrenaline te brendshme nga hipofiza ne sasi me te madhe se ajo e perdorur nga stomatologu dhe e hedhur tashme ne gjak. E mbeshtetur ne kete arsyetim Shoqata Americane e Zemres aprovon perdorimin e sasive te vogla te vazokonstriktorit por duhet shume kujdes ne aplikimin e anestezise, te behet aspirim i kujdesshem dhe injektim i ngadalte. Doza maksimale e adrenalines e perdorur eshte 0.2 mg (10 ml anestetik lokal me adrenaline 1;50 000). Nderkohe qe rikujtojme kombinimin e prilocaines me feripresinen e cila eshte polipeptid sintetik i ngjashem me vazopresinen ( hormonin natural te prodhuar nga lobi i pasem i hipofizes) mund te perdoret me qetesi tek kardiopatet pasi ka efekt me te vogel ne presionin e gjakut se adrenalina. Perqendrimet e perdorura jane 1;50 000, 1;80 000, me te sigurta jane perqendrimet 1;200 000 per te ritur dhe 1;400 000 per femije. Kunderindikacione absolute te perdorimit te adrenalines jane Tireotoksikozi (hipertiroidizmi) Paciente qe perdorin terapi me inhibitore te MAO (antidepresante) Hipertension i rende Infarkt miokardi i hershem Hiperpireksia malinje Kunderindikime relative Arterioskleroza Gravidanca Anestetiket per veprim topical Jane mjaft te rendesishem ne praktiken stomatologjike pasi jane nje etape e rendesishme per nje injektim jo traumatik, ne te njejten kohe perdoren dhe ne rastet e plageve te mukozave orale qofshin keto traumatike apo virale. Anestetiket lokale perthithen shume pak nga lekura e shendoshe dhe arrijne ta depertojne ate vetem ne rastet kur eshte e demtuar nderkohe qe perthithen mire nga mukozat. Kjo i ben te perdorshem vetem intraoral. Perqendrimi i perdorur eshte me i larte se anestetiket injektabel. Duke rritur perqendrimin ritet toksiciteti. Disa nga anestetiket kane edhe nje efekt te lehte vazokonstriktor duke bere qe te perthithen nga gjaku dhe duke kaluar ne qarkullim. Ne rastet e perdorimit te pakujdesshem te anestetikut lokal, sasia qe kalon ne gjak mund te jete me e madhe se ne rastet e injektimit endovenoz. Kjo i ben shume nga anestetiket lokal te paperdorshem per veprim topikal per te evituar intoksikimin. Te perdorshme me efekt topikal jane: Benzokaina Lidokaina etj Benzokaina (qe perdoret vetem me veprim topikal). Pak e tretshme ne uje, absorbohet pak nga sistemi kardiovaskular, pak toksik. Qendron per nje kohe te gjate ne vendin e aplikimit duke ritur keshtu kohezgjatjen e veprimit. Nuk eshte i pershtatshem per injektim. Reaksionet alergjike lokale te rralla dhe vihen re vetem kur kemi perdorim per nje kohe te gjate. Ne forme solucioni me spray, xhel apo cope xhelatinoze. Gjendet ne treg me emra qe varjojne nga firmat qe i prodhojne. Perqendrimet e perdorshme varjojne nga 75, 100, 150, 180 deri ne 200mg/ml

Benzokaina

Pak e tretshme ne uje, absorbohet pak nga sistemi kardiovaskular, pak toksik. Qendron per nje kohe te gjate ne vendin e aplikimit duke ritur keshtu kohezgjatjen e veprimit. Nuk eshte i pershtatshem per injektim.

Anestetiket lokale

perthithen shume pak nga lekura e shendoshe dhe arrijne ta depertojne ate vetem ne rastet kur eshte e demtuar nderkohe qe perthithen mire nga mukozat. Kjo i ben te perdorshem vetem intraoral.

Mekanizmi i veprimit te vazokonstriktoreve

veprojne duke stimuluar alfareceptoret (konstriktore adrenergjike) te lokalizuar ne paretet e arteriolave ne afersi me vendin e injektimit. Ne perqendrimet e vogla te perdorura ne stomatologji asnje organ pervec arteriolave ne afersi te vendit te injektimit nuk e ndjen veprimin e ketij medikamenti.

Vazokonstriktoret

Jane substance kimike qe kur shoqerojne anestetiket lokale ofrojne keto avantazhe:

Vonojne dhe ngadalesojne absorbimin e anestetikeve lokale duke ulur ne menyre indirekte toksicitetin dhe te lejojne te perdoret nje doze me e madhe.

Duke vonuar perthithjen zgjatin kohen e veprimit.

Favorizojne nje ishemi relative te zones operatore duke cuar ne hemoragji me te paket.

Prilokaina

ka nje efekt te lehte vazokonstriktor. Anestezia e perfituar nga medikamenti ne 3% megjthese eshte e plote zgjat 30-45 min dhe eshte me e indikuar se lidokaina ne kardiopatiket dhe ata me tension te gjakut te larte, ne solucion 4% kohezgjatja eshte 1 ore kohe e mjaftueshme per nje seance stomatologjike.