Penicilinas y Cefalosporinas – Conceptos clave

Tarjetas de vocabulario en español que cubren los principales términos, clases, mecanismos, usos y efectos adversos de penicilinas y cefalosporinas según las notas de la conferencia.

Penicilina G (Benzilpenicilina)

Antibiótico de elección frente a estreptococos, meningococos, Treponema pallidum y muchas infecciones por anaerobios; se utiliza en sífilis, leptospirosis y profilaxis de fiebre reumática.

Penicilina V (Fenoxipenicilina)

Penicilina natural estable por vía oral, activa sobre cocos y bacilos grampositivos, indicada en infecciones leves como faringitis estreptocócica.

Meticilina

Prototipo de penicilinas resistentes a betalactamasas; se usaba frente a S. aureus productor de penicilinasa (actualmente relegada por toxicidad renal).

Oxacilina / Cloxacilina / Dicloxacilina / Nafcilina

Penicilinas resistentes a penicilinasa efectivas contra estafilococos y estreptococos, pero inactivas frente a enterococos.

Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina)

Penicilinas de amplio espectro con actividad frente a gramnegativos como H. influenzae, E. coli y Proteus mirabilis; útiles también contra enterococos.

Carboxipenicilinas (Carbenicilina, Ticarcilina)

Penicilinas de espectro extendido eficaces frente a Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis y varias enterobacterias; suelen combinarse con aminoglucósidos.

Ureidopenicilinas (Mezlocilina, Piperacilina)

Penicilinas de espectro extendido con mayor actividad contra Pseudomonas, Klebsiella y enterococos que las carboxipenicilinas.

Penicilina de espectro inverso (Mecillinám)

Penicilina más activa frente a enterobacterias gramnegativas que contra grampositivos.

Beta-lactamasas

Enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo betalactámico y confieren resistencia a penicilinas y cefalosporinas.

Inhibidores de beta-lactamasa

Compuestos (ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam) que se unen irreversiblemente a la enzima y protegen al antibiótico.

Augmentin

Combinación de amoxicilina + ácido clavulánico que amplía el espectro frente a bacterias productoras de beta-lactamasa.

Unasyn

Asociación de ampicilina + sulbactam para tratar infecciones mixtas con gérmenes productores de beta-lactamasa.

Proteínas fijadoras de penicilina (PBP)

Enzimas diana de los betalactámicos responsables de la transpeptidación de la pared celular bacteriana.

Mecanismo de acción de penicilinas

Inhiben la síntesis del peptidoglicano al bloquear la transpeptidasa y activar autolisinas, produciendo lisis bacteriana.

Farmacocinética de penicilinas

Buena absorción oral/parenteral, distribución amplia, semivida ≈30 min, eliminación renal activa (90 % T.S.A.).

Seguridad en embarazo

Penicilinas y cefalosporinas son consideradas seguras en cualquier trimestre y durante la lactancia.

Probenecid + penicilina

Fármaco que inhibe la secreción tubular, elevando niveles plasmáticos y t½ de las penicilinas.

Reacciones de hipersensibilidad (Penicilinas)

Incluyen exantemas, anafilaxia, fiebre medicamentosa y urticaria; principal limitante terapéutico.

Reacciones hematológicas (Penicilinas)

Anemia hemolítica, neutropenia y trombocitopenia por toxicidad directa o inmunológica.

Nefritis intersticial por meticilina

Manifestación de nefrotoxicidad característica de esta penicilina resistente a penicilinasa.

Colitis pseudomembranosa

Inflamación del colon por sobrecrecimiento de Clostridioides difficile; puede presentarse con penicilinas y cefalosporinas.

Cefalosporinas – Primera generación

Cefalexina, cefazolina y otros; excelentes para cocos grampositivos y algunas enterobacterias, no útiles contra Pseudomonas.

Cefalosporinas – Segunda generación

Cefuroxima, cefaclor, cefoxitina… Mayor actividad frente a H. influenzae y bacterias anaerobias (cefoxitina) que la primera generación.

Cefalosporinas – Tercera generación

Ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima, etc.; atraviesan barrera hematoencefálica, destacadas contra enterobacterias y algunas frente a Pseudomonas.

Cefalosporinas – Cuarta generación

Cefepima, cefpiroma; espectro amplio frente a gramnegativos resistentes y buena penetración en LCR, más estables a betalactamasas.

Ceftazidima

Cefalosporina de tercera generación con alta actividad antipseudomona, menor contra grampositivos.

Ceftriaxona

Cefalosporina de tercera generación con larga semivida, excreción biliar importante y uso en meningitis y gonorrea.

Reacciones adversas (Cefalosporinas)

Hipersensibilidad, anemia hemolítica, hipoprotrombinemia, colitis pseudomembranosa y reacción tipo disulfiram.

Uso terapéutico de cefalosporinas

Alternativa a penicilinas en alergia, infecciones urinarias, respiratorias, meningitis, endocarditis y profilaxis quirúrgica.

Interferencia con vitamina K

Algunas cefalosporinas (moxalactam) reducen la síntesis de protrombina, causando trastornos hemorrágicos.

Espectro antipseudomónico

Capacidad de ciertos betalactámicos (piperacilina, ticarcilina, ceftazidima, cefepima) para inhibir Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinasa

Tipo específico de beta-lactamasa producido por S. aureus que inactiva penicilina G.

Resistencia a penicilina G

Frecuente en S. aureus comunitario y hospitalario, así como en cepas de Neisseria gonorrhoeae.

Profilaxis con penicilina benzatínica

Administración intramuscular prolongada para prevenir fiebre reumática recurrente y endocarditis estreptocócica.

Autolisinas bacterianas

Enzimas que degradan la pared bacteriana; su activación contribuye al efecto bactericida de las penicilinas.

T½ de cefalosporinas

Varía de 0,6 a 9 h según generación; ceftriaxona posee la semivida más larga (≈8 h).

Excreción biliar de cefalosporinas

Mayor en cefoperazona, cefpiramida, ceftriaxona, cefazolina y cefamandol; resto por vía renal.

Espectro inverso

Se refiere a antibióticos más activos contra gramnegativos que grampositivos, como el mecillinám.