Pharmacologie générale - Notions fondamentales

Fiches de vocabulaire couvrant les principes de pharmacologie générale : réglementation, cycle de vie du médicament, formes pharmaceutiques, pharmacocinétique (ADME), pharmacodynamie et calculs de doses.

Pharmacologie

Science qui étudie les effets des médicaments sur l'organisme (pharmacodynamie) et les effets de l'organisme sur les médicaments (pharmacocinétique), englobant l'étude de leur préparation, posologie, indications, contre-indications et risques de surdosage.

Médicament (loi belge du 25 mars 1964)

Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier des fonctions organiques.

Spécialité pharmaceutique

Médicament préparé à l’avance dans un laboratoire pharmaceutique, mis sur le marché sous un conditionnement particulier et une dénomination commerciale spéciale convenue avec le Ministère de la Santé Publique.

Médicament générique

Médicament commercialisable après l'expiration du brevet (environ 20 ans) du médicament de référence, possédant la même composition qualitative et quantitative en principe actif, la même forme galénique et une bioéquivalence démontrée.

Préparation magistrale

Médicament préparé par le pharmacien dans son officine selon une formule établie sur mesure par le médecin prescripteur ou par le pharmacien.

Préparation hospitalière

Médicament préparé sur prescription médicale et selon les indications de la Pharmacopée en raison de l'absence de spécialité disponible ou adaptée dans la pharmacie interne de l'hôpital.

Principe actif (substance active)

Composant du médicament responsable de ses propriétés thérapeutiques, préventives ou diagnostiques.

Excipient

Substance sans effet thérapeutique ajoutée au médicament pour stabiliser le principe actif, aider à sa délivrance et lui conférer sa consistance, sa forme, sa couleur ou son goût.

Forme galénique

Forme pharmaceutique résultant de l'association du principe actif et des excipients, qui conditionne la voie d'administration du médicament.

Dénomination Commune Internationale (DCI)

Manière universelle définie par l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS) pour désigner le nom scientifique officiel du principe actif d'un médicament.

Dispositif médical

Produit de santé (instrument, appareil, équipement, implant, logiciel, matière) dont l'action médicale principale sur le corps humain est obtenue par des moyens physiques ou mécaniques, et non pharmacologiques.

AFMPS

Agence Fédérale des Médicaments et des Produits de Santé en Belgique, chargée d'assurer la qualité, la sécurité et l'efficacité des médicaments et des produits de santé depuis l'étape pré-autorisation jusqu'au suivi post-commercialisation.

Dose létale 50 ($\text{DL}_{50}$)

Dose d'une substance active qui entraîne la mort de 50 % des animaux testés lors d'une étude préclinique de toxicité aiguë.

Dose efficace 50 ($\text{DE}_{50}$)

Dose d'une substance qui déclenche l'effet thérapeutique attendu chez 50 % des animaux traités lors des études précliniques.

Index thérapeutique

Rapport quantitatif entre la dose létale 50 et la dose efficace 50 ($\frac{\text{DL}_{50}}{\text{DE}_{50}}$) ; plus cette valeur est faible, plus la marge de sécurité est étroite et le médicament toxique.

Pharmacovigilance

Ensemble des techniques d'identification, d'évaluation et de prévention du risque d'effets indésirables liés aux médicaments après l'obtention de leur Autorisation de Mise sur le Marché (phase 4).

Ordre permanent

Schéma thérapeutique écrit et validé à l'avance par un médecin, précisant les conditions strictes sous lesquelles un(e) infirmier(ère) peut exécuter certains actes ou administrer un traitement.

Règle des 5 B (5 Bons)

Protocole de sécurité infirmier exigeant de vérifier avant toute administration : le Bon patient, le Bon médicament, la Bonne dose, la Bonne voie et le Bon moment.

Comprimé gastro-résistant

Comprimé muni d'un enrobage protecteur insoluble dans l'acidité stomacale mais soluble dans le milieu intestinal, permettant de protéger le principe actif des sucs gastriques ou l'estomac des agressions chimiques.

Comprimé MUPS (Multiple Unit Pellet System)

Forme pharmaceutique constituée de microbilles enrobées protégeant le principe actif de l'acide gastrique pour permettre sa libération et son absorption dans l'intestin.

Voie sublinguale

Administration consistant à laisser fondre le médicament sous la langue, offrant une absorption rapide par le réseau veineux lingual en évitant l'effet de premier passage hépatique.

Voie perlinguale

Administration transmuqueuse où le médicament est absorbé par la muqueuse de la langue et de la face interne des joues.

Pharmacocinétique

Étude qualitative et quantitative du devenir du médicament dans l'organisme au cours du temps, découpée en quatre phases : Absorption, Distribution, Métabolisation et Élimination (ADME).

Biodisponibilité

Fraction de la dose de principe actif administrée atteignant la circulation sanguine générale sous forme inchangée, ainsi que la vitesse à laquelle s'effectue ce transfert.

Effet de premier passage hépatique

Biotransformation et métabolisation partielle subies par un médicament administré par voie entérale au niveau du foie (via le système veineux porte) avant d'atteindre la circulation systémique.

Fraction libre plasmatique

Portion du principe actif circulant dans le sang non fixée aux protéines plasmatiques, étant la seule forme active, capable de diffuser dans les tissus et d'être éliminée.

Volume de distribution

Paramètre théorique représentant le volume fictif dans lequel la quantité totale de médicament administrée devrait se dissoudre pour atteindre la même concentration que dans le plasma.

Clairance totale

Volume de plasma totalement épuré d'un médicament par unité de temps (exprimé en $\text{ml/min}$), résultant de l'addition des capacités d'épuration de chaque organe excréteur.

Demi-vie d'élimination ($t_{1/2}$)

Temps requis pour que la concentration plasmatique d'un principe actif diminue de moitié après l'arrêt de son administration ou son pic d'absorption.

Plateau d'équilibre (steady-state)

État d'équilibre atteint lors d'administrations continues ou répétées lorsque la vitesse d'élimination compense exactement la vitesse d'administration, généralement atteint au bout de 5 à 7 demi-vies.

Dose de charge

Dose initiale plus élevée que la posologie d'entretien, administrée pour atteindre rapidement le plateau d'équilibre et provoquer un effet thérapeutique immédiat en cas d'urgence.

Dose d'entretien

Dose constante administrée de manière répétée et régulière pour maintenir la concentration plasmatique du médicament dans la zone thérapeutique au niveau du plateau d'équilibre.

Cycle entéro-hépatique

Circuit physiologique où un médicament éliminé par le foie dans la bile est réabsorbé au niveau de la lumière intestinale vers le sang, prolongeant sa présence et sa durée d'action dans l'organisme.

Pharmacodynamie

Étude des effets biochimiques, physiologiques et moléculaires des médicaments sur l'organisme, analysant leur mode d'action et la liaison avec leurs récepteurs ou cibles biologiques.

Agoniste

Molécule ou médicament analogue à un médiateur chimique endogène, capable de se lier à un récepteur spécifique et de déclencher une réponse biologique active.

Antagoniste compétitif

Molécule se fixant sur le même site récepteur que l'agoniste sans déclencher d'effet, entrant en compétition directe avec lui et inhibant son action biologique.

Antagoniste non compétitif

Molécule se fixant sur un site allostérique distinct du site de liaison de l'agoniste, modifiant la structure du récepteur et diminuant l'affinité ou l'efficacité de l'agoniste.

Effet idiosyncrasique

Réaction indésirable imprévisible, anormale, excessive ou insuffisante à un médicament, non liée à un mécanisme allergique immunitaire et le plus souvent attribuable à des particularités génétiques.

Effet tératogène

Capacité d'un médicament à provoquer des malformations congénitales ou des anomalies du développement chez l'embryon ou le fœtus lorsqu'il est administré pendant la grossesse.

Maladie iatrogénique

Pathologie ou syndrome provoqué directement par l'action ou la toxicité d'un traitement médicamenteux, régressant habituellement dès l'interruption de la thérapeutique.

Écart (ou zone) thérapeutique

Intervalle de concentrations plasmatiques compris entre la concentration minimale efficace et le seuil de concentration toxique d'un principe actif.

Accoutumance (tolérance)

Diminution progressive de la réponse pharmacologique à une même dose lors d'utilisations répétées d'un médicament, nécessitant l'augmentation de la posologie pour obtenir l'effet thérapeutique attendu.

Effet placebo

Réponse thérapeutique clinique bénéfique observée après l'administration d'une substance dépourvue de tout principe actif pharmacologique.

Effet nocebo

Apparition d'effets secondaires désagréables ou néfastes chez un patient recevant une préparation inactive exempte de molécule active.

Concentration d'une solution

Rapport représentant la masse ou la quantité de substance active dissoute par unité de volume de solution, couramment exprimée en unités de masse par volume ($\text{g/L}$, $\text{mg/mL}$) ou en pourcentage ($\%$ équivalant à des grammes pour $100\,\text{mL}$).