Asinsrece, tromboze kopā

pie kādas “grupas” pieder desmopresīns?

-pielieto hemofīlijai

-selektīvs V₂ receptoru agonists endotēlijā

-vazopresīna sintētisks analogs

-veicina Villebranda un VIII faktoru izdalīšanos no endotēlija krājumiem (paaustina konc. plazmā), uzlabojot trombocītu adhēziju (a/v endotēlijā, antihemorāģiska iedarbība)

-īslaicīgi uzlabo hemostāzē, palielinot vWF un VIII faktora pieejamību

-ūdens aizture var izraisīt bīstamu hiponatriēmiju

desmopresīna indikācijas

-plānveida ķirurģija pacientiem ar A hemofīliju vai Villebranda slimību

-asiņošanas kontrole slimniekiem, kuriem pagarināts asins teces laiks

-daži trombocītu disfunkcijas gadījumi

desmopresīna kotrindikācijas

-hiponatriēmija

-polidipsija

-stāvokļi, kuros šķidruma aizture var būt bīstama

piesardzība lietojot desmopresīnu

-efekts atkarīgs no slimības apakštipa un pacienta sākotnējās atbildes

-atkārtotas devas var izraisīt tahifilaksi

desmopresīna mijiedarbība

-SSAI, karbamazepīns un tiazīdi var palielināt hiponatriēmijas risku

-šķidruma uzņemšana jāierobežo atbilstoši norādēm

desmopresīna blaknes

-ūdens aizture

-hiponatriēmija

-galvassāpes

-krampji

pie kādas “grupas” pieder traneksāmskābe?

antihemorāģiskie

traneksāmskābes iedarbība?

-apstādina asiņošanu!

-fibrinolīzes inhibitors, antifibrinolītisks līdzeklis

-lizīna analogs

-atgriezeniska, lizīna domēna blokāde plazminogēnā —> plazminogēna aktivācijas inhibīcija, novērš plazmīna piesaisti fibrīnam un tā degragāciju

-lielās devās arī inhibē plazmīna aktivitāti

-stabilizē fibrīna recekli un mazina asiņošanu, kavējot fibrinolīzi

-jāņem vērā trombozes risks un krampji lielu IV devu gadījumā

traneksāmskābes indikācijas

-masīva asiņošana vai tās prognoze

-fibrinolītiskas terapijas komplikācija jeb hiperfibrinolīze

-dzemdniecības asiņošana

-ķirurģija, menoķirurģija atbilstoši protokolam

traneksāmskābes kontrindikācijas

-aktīva intravaskulāra tromboze

-specifiski augsta riska stāvokļi

piesardzība lietojot traneksāmskābi

-devu pielāgo nieru funkcijai

-traneksāmskābe neaizstāj specifisku antikoagulanta neitralizēšanu

traneksāmskābes mijiedarbības

-kombinēti hormonālie kontrapcepcijas līdzekļi vai palielināt trombozes risku

-trombolītiska terapija darbojas pretējā virzienā

traneksāmskābes blaknes

-lielās devās konvulsīva reakcija (krampji)

-slikta dūša, caureja

-trombolītisku komplikāciju risks

pie kādas “grupas” pieder varfarīns/

antikoagulanti

varfarīna iedarbība

-K vitamīna antagonisti

-K vitamīna epoksīdreduktāzes inhibīcija (K konversijas inhibīcija)

-protrombīna, VII, IX, X reces faktoru (zimogēnu) sintēzes inhibīcija, antitrombotiska iedarbība

-arī C un S proteīna inhibīcija

-inhibē VKORC1 un samazina aktīva K vitamīna atjaunošanu. Mazinās IX un X faktora, kā arī C proteīnu un S sintēzi

-ilgtermiņā mazina insulta un venozas trombembolijas risku un ir nomīmīga mehānisku vārstuļu gadījumā. Efekts sākas lēni, un asiņošanu kontrolē ar INR (a standardized blood test that measures how long it takes your blood to form a clot)

-šauras terapeitiskais indekss, teratogēns

varfarīna indikācijas

-insulta profilakse priekškambaru mirdzēšanā

-VTE terapija

-mehānisku sirds vārstuļu antikoagulācijā

-MI sekudāra profilakse un trombembolisko komplikāciju profilaksē pēc MI

varfarīna kontrindikācija

-insulta profilakse priekškambaru mirdzēšanā

-VTE terapija

-mehānisku sirds vārstuļu antikoagulācija

-MI sekundārā profilakse un trombembolisko komplikāciju profilakse pēc MI

piesardzība lietojot varfarīnu

-šaurs terapeitiskais logs

-nepieciešama INR kontrole

-smagā asiņošanā izmanto K vitamīnu un protrombīna kompleksa koncentrātu

ko izmantu smagā asiņošanas gadījumā, ja lieto varfarīnu?

K vitamīnu un protrombīna kompleksu

varfarīna mijiedarbība

-ļoti daudzi medikamenti, alkohols un būtiskas K vitamīna uzņemšanas izmaiņas var pastiprināt vai vājināt efektu

varfarīna blaknes

-asiņošana

-ādas nekroze teerapijas sākumā

-purpura pirkstu sindroms

-teratogenitāte

varfarīna toksikoloģija

-15-20h, max efektivitāte 2-3d, vienas devas iedarbības ilgums kopā 5h

-eknimozas, subkonjunktīvas asiņošana, smaganu asiņošana, iekšķīgo orgānu asiņošanas izpausmes. visbīstamāk GIT un kraniāli

-ja smaga asiņošana, šoks —> asins pārliešana, protrombīna kompleksa koncentrātu (PKK) un/vai saldētu plazmu, konsultē neiroķirurgu, ja aizdomas par intrakraniālu asiņošanu

-lieto PKK, SSP IV, filomenadions (K vitamīns) IV vai p/o (lēns efekts, ne ātrāk kā 12h)

pie kādas “grupas” pieder fondaparinukss?

antikoagulanti

fondaparinuksa iedarbība

-netiešs selektīvs Xa faktora inhibitors

-komplektē ar ATIII, pastiprina ATIII aktivitāti, Xa faktora netieša inhibīcija, antitrombotiska iedarbība

-sintētisks pentasaharīds, kas saistās ar antitrombīnu un selektīvi pastiprina Xa faktoru inhibīciju

-mazina Xa faktora darbību un kavē tromba augšanu. nieru eliminācijas dēļ uzkrāšanās var palielināt asiņošanas risku

fondaparinuksa indikācijas

-venozas trombembolijas profilakse/ārstēšana

-noteiktos gadījumos AKS

fondaparinuksa kontrindikācijas

-aktīva nozīmīga asiņošana

-smaga nieru mazspēja

piessardzība lietojot fondaparinuksu

-izdalās caur nierēm

-standarta protamīns darbību būtiski neitralizē nepietiekami

fondaparinuksa mijiedarbība

-citi antitrombotiskie līdzekļi un NSPL palielina asiņošanas risku

fondaparinuksa blaknes

-asiņošana

-anēmija

-injekcijas vietā reakcijas

-HIT risks samazinās, bet nav neiespējams

pie kādas “grupas” pieder spironolaktons?

antikoagulanti

enoksaparīna iedarbība

-mazmolekulārs heparīns jeb frakcionēts (heparīna (LM4) fragmenti)

-neselektīvie recēšsanas faktoru netiešie inhibitori

-veido kompleksu ar ATIII, palielina ATIII aktivitāti, Xa un IIa reces faktoru netieša inhibīcija (gk inhibē Xa, bet minimāli IIa, proporcija 2:1-4:1)

-kavē tromba augšanu un palīdz novērst vai ārstēt venozo trombemboliju. asiņošanas risks palielinās nieru funkcijas psliktināšanās gadījumā

-atšķirībā no LM4 nav nepieciešama terapijas monitorēšanā un devu pielāgošanu

enoksaparīna indikācijas

-venozas trombembolijas profilakse/ārstēšana

-akūts koronārs sindroms

enoksaparīnas kontrindikācijas

-aktīva nozīmīga asiņošana

-imūna heparīna inducēta trombocitopēnija anamnēzē

piesardzība lietojot enoksaparīnu

-devu pielāgo nieru darbībai un ķermeņa massai

-anti-Xa rutīnas kontrole nav vajadzīga vairumam pacientu, bet var būt noderīga īpašās situācijās

enoksaparīna mijiedarbība

citi antitrombotiskie līdzekļi un NSPL palielina asiņošanas risku

enoksaparīna blaknes

-asiņošana

-trombocitopēnija

-injekcijas vietā hematoma

-spināla hematoma neuraksiālu procedūru kontekstā

pie kādas “grupas” pieder acetilsalicilskābe?

antiagreganti (lieto pie ātras, turbulentas plūsmas?)

acetilsalicilskābes iedarbība

-tromboksāna sintēzes inhibitori

-neatgriezeniska COX1 inhibīcija —> neatgriezeniska tromboksāna A2 sintēzes inhibīcija, trombocītu aktivācijas blokāde agregācijas fāzē

-antitrombotiska (antiagregatīva) iedarbība

acetilsalicilskābes indikācijas

-sekundāra cerebrovaskulāru un kardiovaskulāru trombožu profilakse

-akūts koronārs sindroms

acetilsalicilskābes kontrindikācijas

-aktīva asiņošana

-smaga paaugstināta jutība pret NSPL

-noteikti astmas fenotipi

-peptiska čūla

piesardzība lietojot acetilsalicilskābi

-antiagreganta deva un analgētiska deva nav viens un tas pats

-pirms procedūras izvērtē asiņošanas un trombozes riskus

acetilsalicilskābes mijiedarbība

-NSPL var traucēt acetilsalicilskābes piekļuvi savai saistīšanās vietai COX1

-antikoagulants, citi antiagreganti un NSPL palielina asiņošanas risku

acetilsalicilskābes blaknes

-GI asiņošana

-dispepsija (hroniski vai lēkmjveida gremošanas trakta darbības traucējumi)

-bronhospazma

-paaugstinātas jutības reakcija

pie kādas “grupas” pieder apisabāns

antikoagulanti

apisabāna iedarbība

-tiešs Xa faktora inhibitors

-atgriezeniski inhibē brīvo un trombā saistīto Xa, samazinot trombīna veidošanos

-mazina trombīna veidošanos, insulta un venozas trombembolijas risku. pacientam saglabājas asiņošanas risks, ;ipaši mijiedarbību vai orgānu disfunkcijas gadījumā

apisabāna indikācijas

-insulta profilakse nevalvulāras priekškambaru mirdzēšanas gadījumā

-DVT un PE ārstēšana/profilakse

apisabāna kontrindikācijas

-aktīva klīniski nozīmīga asiņošana

-smaga aknu slimība ar koagulopātiju

piesardzība lietojot apisabānu

-izvērtē nieru un aknu funkcijas, vecumu, ķermeņa masu un procedūru laiku

-mehānisku sirds vārstuļu gadījumā parasti neizmanto

apisabāna mijiedarbība

-spēcīgi CYP3A4 un P-qp inhibitori palielina ekspozīciju, bet spēcīgi induktori to samazina

-citi antitrombotiskie līdzekļi palielina siņošanu

apisabāna blaknes

-asiņošana

-anēmija

-aknu enzīmu pārmaiņas

pie kādas “grupas” pieder klopidogrels?

-antiagreganti

klopidogrela iedarbība

-ADF receptoru (apakštips P2Y₁₂) antagonists

-trombocītu aktivācijas blokāde agregācijas fāzē, priekšzāles (lai veidotos aktīvais metabolīts, kas inhibē trombocītu agregāciju, klopidogrelu jāmetabolizē CYP450 enzīmiem), neatgriezeniska receptora inaktivācija uz visu trombocīta dzīves laiku, netieša GPIIb/IIIa receptoru kompleksa inhibīcija

-priekšzāles aktīvais metabolīts neatgriezeniski bloķē trombocītu P2Y12 recepptoru un netieši mazina GPIIb/IIIa aktivāciju

-mazina trombocītu agregāciju, aterotrombotiskus notikumus un stenta trombozes risku. Nepietiekama aktivācija var vājināt efektu, bet galvenais risks ir asiņošana

klopidogrela indikācijas

-akūts koronārs sindroms

-koronārs stents

-sekundāra aterotrombolisku notikumu profilakse

klopidogrela kontrindikācijas

-aktīva patoloģiska asiņošana

-smaga aknu disfunkcija

piesardzība lietojot klopidogrelu

-CYP2C19 aktivitātes atšķirības var ietekmēt atbildi

-efekts saglabājas visu skarto trombocītu dzīves laiku

klopidogrela mijiedarbība

-omeprazols un esomeprazols var mazināt CYP2C19 mediētu aktivāciju

-citi antitrombotiskie līdzekļi un NSPL palielina asiņošanu

klopidogrela blaknes

-asiņošana

-hematomas

-dispepsija

-trombotiska trombocitopēniska purpura (ļoti reti)

pie kādas “grupas” pieder nefrakcionēts heparīns?

antikoagulanti

nefrakcionēta heparīna iedarbība

-neselektīva recēšanas faktoru netiešie inhibitori

-no antitrombīna atkarīgs IIa un Xa inhibitors

-veido kompleksu ar AT III, palielina AT III aktivitāti, Xo un IIa reces faktoru netieša inhibīcija (inhibīcijas proporcija 1:1)

-inaktivē arī pārējās serīna proteāzes IXa, XIa, XIIa

-nodrošina ātru un titrējamu antikoagulāciju, kavējot tromba augšanu

-galvenie riski ir asiņošana un heparīna inducēta trombocitopēnija

nefrakcionēta jeparīna indikācijas

-akūta venoza trombembolija

-akūts koronārs sindroms

-DVT profilakse un terapija

-procedūru antikoagulācija un pārejas terapija

nefrakcionēta heparīna kontrindikācijas

-akūta nozīmīga asiņošana

-imūna heparīna inducēta trombocitopēnija (HIT) anamznēzē

piesardzība lietojot nefrakcionētu heparīnu

-parasti kontrolē ar aktivēto parciālo tromboplastīna laiku vai Xa faktora inhibācijas testu un trombocītu skaitu

-protamīna sulfāts neitralizē darbību

kurš medikaments neitralizē nefrakcionēta heparīna darbību?

protamīna sulfāts

nefrakcionēta heparīna mijiedarbība

-antiagreganti, trombolītiskie līdzekļi un NSPL palielina asiņošanas risku

nefrakcionēta heparīna blaknes

-asiņošana/hemorāģijas

-HIT

-hiperkaliēmija

-osteoporoze lietojot ilgstoši

heparīna toksikoloģijas ārstēšana

-īslaicīga ietekme —> ja klīniski nenozīmīga asiņošana - pārtrauc heparīna infūziju un kontrolē situāciju

-ja smaga asiņošana, tad heparīnu var efektīvi neitralizēt ar protamīna sulfātu

—>šoku jāārstē ar asins pārliešanu un svaigi saldētu plazmu

—>ja aizdomas par intrakraniālu asiņošanu—>neiroķirurga neatliekama konsultācija

pie kādas “grupas” pieder dabigatrāns?

antikoagulanti

dabigatrāna iedarbība

-selektīvie IIa faktora tiešie inhibitori

-priekšzāles, atgrizeniska IIa faktora (trombīna) inhibīcija brīvā un siastītā trombīna inhibīcija sekundāri novēŗs fibrinogēna aktivizāciju par fibrīnu

-priekšzāles aktīvais metabolīts atgriezeniski inhibē brīvo un fibrīnam saistīto fibrīnu

-kavē fibrīna veidošanos un mazina insulta vai venozas trombembolijas risku. nieru funkcijas pasliktināšanās palielina uzkrāšanās un asiņošanas risku

dabigatrāna indikācijas

-insulta profilakse nevalvulāras priekškambaru mirdzēšanas gadījumā

-venozas trombembolijas ārstēšana vai profilakse (locītavu protezēšanas)

dabigatrāna kontrindikācijas

-aktīva asiņošana

-smaga nieru mazspēja

-mehāniska sirds vārstuļu protēze

piesardzība lietojot dabigatrānu

-būtiska nieru eliminācija

-specifisks neitralizētājs dzīvībai bīstamā asiņošanā ir idarucizumabs

kurš medikaments ir specifisks neitralizētājs dzīvībai bīstamā asiņošanā, ja lieto dabigatrānu?

idarucizumabs

dabigatrāna mijiedarbība

-P-qp inhibitoripalielina, bet P-qp induktori samazina ekspozīciju

-antitrombotiskie līdzekļi palielina asiņošanas risku

dabigatrāna blaknes

-asiņošana un dispepsija

-samazināta nieru funkcija —> uzkrāšanās

pie kādas “grupas” pieder alteplāze?

fibrinolītiķi/trombolītiskie

alteplāzes iedarbība

-šķīdina trombus!

-rekombinēts audu plazminogēna aktivators (rt-PA)

-pēc piesaistes fibrīnam, alteplāze aktivizējas un inducē plazminogēna pārveidi par plazmīnu, kas savukārt sekmē fibrīna recekļa šķīdināšanu

-fibrinolītiska iedarbība, šķīdina jau izveidota tromba fibrīna tīklu un vai atjaunot audu perfūzju būtiskākais risks ir smaga, arī intrakraniāla asiņošana

alteplāzes indikācijas

-išēmiska insulta terapija

-plaušu trombembolija

-akūts koronārs sindroms

alteplāzes kontrindikācijas

-aktīva nozīmīga asiņošana

-iepriekšēja intrakraniāla hemorāģija

-citi augstas asiņošanas riska stāvokļi

piesardzība lietojot alteplāzi

-lēmumu nosaka indikācijas protokols, laiks, attēldiagnostika un kontrindikācijas

-alteplāze nav profilaktisks antikoagulants

alteplāzes mijiedarbības

-antikoagulanti un antiagreganti palielina asiņošanas risku

-AKE inhibitori var palielināt orolingvālas angioedēmas risku

-insulta trombolīzē

alteplāzes blaknes

-intrakraniāla vai cita smaga asiņošana

-reperfūzijas aritmijas

-angioedēma

pie kādas “grupas” pieder tikagrelors?

antiagreganti

tikagrelora iedarbība

-atgriezenisks P2Y₁₂ receptoru antagonists, netieša GPIIb/IIIa receptoru kompleksa inhibīcija, antitrombotiska iedarbība

-tieši un atgriezeniski bloķē trombocītu P2Y₁₂ receptorus. Metaboliska aktivācija nav nepieciešama

-ātri un atgriezeniski mazina trombocītu agregāciju un išēmisku notikumu risku

-galvenie riski ir asiņošana un dispnoja

tikagrelora indikācijas

-akūts koronārs sindroms

-augsta riska pacienta sekundāra aterotrombotisku notikumu profilakse kopā ar mazu acetilsalicilskābes (aspirīna) devu

tikagrelora kontrindikācijas

-aktīva asiņošana

-iepriekšēja intrakraniāla hemorāģija

-aknu disfunkcija

piesardzība lietojot tikagreloru

-efekts ir ātrāks un prognozējamāks nekā klopidogrelam, bet dispnoja ne vienmēr nozīmē bronhospazmu

tikagrelora mijiedarbība

-NSPL, glikokortikoīdi paaugstina asiņošanas risku visiem antiagregantiem

-CYP3A4 inhibitori vai induktori būtiski maina ekspozīciju

tikagrelola blaknes

-asiņošana

-dispnoja

-bradiaritmija

-urīnskābes līmeņa paaugstināšanās

pie kādas “grupas” pieder tirofibāns?

antiagreganti

tirofibāna iedarbība

-GPIIb/IIIa receptoru antagonists

-selektīvi, atgriezeniski bloķē GPIIb/IIIa receptorus, trombocītu aktivācijas blokāde agregācijas fāzē, antitrombotiska iedarbība

-intravenozi ātri bloķē trombocītu agregācijas finālposmu

tirofibāna indikācijas

-akūts koronārs sindroms

-kombinē ar koronāro angioplastiju

-perkutānas koronāras intervence

tirofibāna kontrindikācijas

-aktīva asiņošana

-nozīmīga trombocitopēnija

-intrakraniālas asiņošanaas anamnēze

-u.c. augsta riska stāvokļi

piesardzība lietojot tirofibānu

-devu pielāgošana nieru funkcijai

-kontrolē trombocītus, Hb un asiņošsanas pazīmes

tirofibāna mijiedarbība

-heparīns, aspirīns un citi antitrombotiskie līdzekļi palielina asiņošanas risku

tirofibāna blaknes

-asiņošana

-akūta trombocitopēnija

pie kādas “grupas” pieder rivaroksabāns?

antikoagulants

rivaroksabāna iedarbība

-tiešs selektīvs Xa faktora inhibitors

-neatgriezeniski inhibē brīvo un trombā saistīto Xa faktoru, samazinot trombīna veidošanos

-mazina trombīna veidošanos, insulta un venozas trombembolijas risku

-nieru, aknu funkciju un mijiedarbības ietekme asiņošanas risku

rivaroksabāna indikācijas

-insulta profilakse nevalvulāras priekškambrau mirdzēšanas gadījumā

-VTE ārstēšana/profilakse

-DVT un PE ārstēšanā, recidivējošas DVT un PE profilakse

rivaroksabāna kontrindikācijas

-aktīva, klīniski nozīmīga asiņošana

-aknu slimības ar koagulāciju

piesardzība lietojot rivaroksabānu

-dažas devas jālieto kopā ar ēdienu

-izvērtē nieru un aknu funkciju

-dzīvībai bīstamā asiņošanā var izmantot andeksanetu alfa, ja pieejams un atbilstošs