PENICILINAS

Cuales son los antibióticos B lactámicos:

• Penicilinas

• Cefalosporinas

• Carbapenemicos

• Mononabactamas

Cual es el mecanismo de acción de las penicilinas:

Inhiben el último paso en la síntesis de peptidoglucanos

Cuales son los objetivos de los antibióticos b lactamicos:

Las proteínas de anclaje de penicilinas(PBP)

Cuales son lo mecanismos de resistencia bacteriana a penicilinas y cefalosporinas:

• Mutaciones que disminuyen la afinidad de las PBP por el antibiótico

• Incapacidad del agente para penetrar en su sitio de acción

• Bombas de eflujo activo

• Acción de las lactamasas B

• Biopelículas

Como se clasifican las penicilinas:

• Penicilina G y Penicilina V

• Penicilinas resistentes a la penicilinasa

• Aminopenicilinas

• Agentes con actividad antimicrobiana extendida contra Pseudomona, Enterobcter y Proteus spp.

Propiedades farmacológicas de la Penicilina G y Penicilina V:

• Activas contra cocos gram+

• Ineficaz contra cepas de S.aureus

Cuales son las penicilinas resistentes a la penicilinasa:

• Meticilina

• Cloxacilina

• Flucloxacilina

• Nafcilina

• Oxacilina

• Dicloxacilina

Propiedades farmacológicas de las penicilinas resistentes a la penicilinasa:

Preferido para S.aureus productor de penicilinasa y Staphylococcus epidermidis que no son resistentes a la meticilina

Cuales son las aminopenicilinas:

• Ampicilina

• Amoxicilina

• Bacampicilina

• Pivampicilina

Propiedades farmacológicas de las aminopenicilinas:

Microorganismos gram-:

• Haemophilus influenzae

• Escherichia coli

• Proteus mirabilis

Cuales son los agentes con actividad antimicrobiana contra Pseudomona, enterobacter y proteus:

• Azlocilina

• Carbenicilina

• Mezlocilina

• Ticarcilina

• Ticarcilina/clavulanato

• Carbenicilina indanil sódica.

• Piperacilina

• Piperacilina/tazobactam

De que manera cambia la concentración de penicilina en el LCR cuando hay inflamación de las meninges:

• Las concentraciones aumentan hasta 5% del valor plasmático

Como se eliminan las penicilinas y cual s su T ½ generalmente:

• Por filtracion glomerular y secreción tubular renal

• T ½ 30-90 minutos

Cual es la actividad antimicrobiana de la Penicilina G y Penicilina V:

• Estreptococos son muy sensibles

• Anaeróbicos son sensibles: Clostridium spp, a excepción de B. Fragilis resistente a la penicilina

• Leptospira moderamente sensible

• Treponema pallidum es muy sensible Junto con Borrelia burgdorferi (borreliosis de Lyme)

Cual es la actividad antimicrobiana de la Penicilina G:

• Más activa contra Neisseria spp y anaerobios que la penicilina V

• Meningococos son sensibles

• Inhibe a: Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes.

Contra que microorganismos NO son eficaces las penicilinas:

• Amibas

• Plasmodios

• Rickettsias

• Hongos

• Virus

Como es la administración oral de penicilinas G y V:

• Se prefiere a la Penicilina V para administración oral

• Buena absorción en tracto GI

• Cmax en sangre: 30-60 min

• Ingestión de alimentos interfiere en la absorción

• Admin 30 min antes de una comida o 2 horas después

Como es la administración parenteral de penicilina G:

• Intramuscular: T ½ 15-30 min

• Penicilina G benzatínica: se libera con lentitud desde él área en la cual se inyecta

• Se administra una vez al mes como profilaxis de la fiebre reumática

• Una sola inyeccion para tratar faringitis estreptococica

• Penicilina G procaínica: T ½ prolongada en comparación con la P. G

• Ninguna formulación de deposito debe administrarse por via IV pues causa toxicidad grave

Como es la distribución de la Penicilina:

• Volumen de distribución: 0.35 L/ kg

• Penicilina G se une en un 60% a la albúmina

• Probenecid disminuye la secrecion tubular de las penicilinas

Cuando penetra mejor la penicilina al LCR:

Cuando las meninges están inflamadas

Fármaco que eleva las concentraciones de penicilinas en el LCR:

Probenecid

T ½ de la Penicilina G:

30 min

Como es la eliminación de la P.G:

• 10% por filtración glomerular

• 90% por secreción tubular

T ½ de la penicilina en niños menores de una semana y de 14 dias de edad:

• Menores de una semana de edad: 3 h

• 14 dias de edad: 1.4 h

Cuales son los usos terapeuticos de las penicilinas:

1. Infecciones por neumococos

2. Neumonía por neumococos

3. Meningitis por neumococos

4. Infecciones por S. B-hemoliticos

5. Choque tóxico estreptococico B-hemoliticas y fascistas necrosante

6. Choque estreptococica B-hemolitica, artritis, meningitis y endocarditis

7. Infecciones causadas por otros estreptococos y enterococos

8. Infecciones con anaerobios

9. Infecciones por estafilococos

10. Infecciones por meningococos

11. Infecciones por gonococos

12. Sifilis

13. Actinomicosis

14. Difteria

15. Ántrax

16. Infecciones por clostridias

17. Infecciones por fusoespiroquetas

18. Fiebre por mordedura de rata

19. Infecciones por listeria

20. Enfermedad de Lyme

21. Erisipeloide

22. Pasteurella multocida (mordería de gato o perro)

Penicilina de elección para tratar infecciones causadas por S.pneumoniae:

Penicilina G

Penicilina empleada para la terapia parenteral de neumococos:

Penicilina G, 5 dias como mínimo

Como se debe tratar la meningitis por neumococos:

• Combinación de vancomicina y una cefalosporina de 3ª generación hasta que se establezca que el neumococ infectante es sensible a la penicilina

Terapia recomendada de penicilina para tratar meningitis por neumococo:

24 millones de unidad de Penicilina G diariamente por goteo IV constante o divididas en bolos durante 10-14 dias

Terapia recomendada para infecciones por S. B hemoliticas:

• Terapia oral de Penicilina V, 500 mg dos veces al dia durante 10 dias

Terapia recomendada para choque tóxico estreptococico B-hemolitico y fascitis necrosante:

Se recomienda penicilina más clindamicina

Terapia recomendada para neumonía, artritis, meningitis y endocarditis causadas por S. B-hemoliticas:

• Penicilina G, cuando es por S.Pyogenes, dar dosis diarias de 12-24 millones de unidad via IV durante 2-4 semanas

• 4 semanas para endocarditis

Terapia para tratar endocarditis por S. Viridans sensible a la penicilina:

Dosis diarias de 12-20 millones de unidades de penicilina G IV durante 4 semanas o durante 2 semanas si se administra en combinación con gentamicina

Terapia recomendada para tratar endocarditis enterococica sensible a penicilina y aminoglucosidos:

• 24 millones de unidades de penicilina G

• 12 g de ampicilina admin diariamente por via IV en combinación con una dosis baja de gentamicina

• Continuarse durante 6 semanas

Para que tipo de infecciones, la penicilina G tiene una utilidad limitada:

Infecciones por estafilococos

Que tipo de Penicilina es de elección para la enfermedad por meningococos:

Penicilina G, pero no elimina el estado portador meningococico

Para que tipo de infecciones las penicilinas ya no son la terapia de elección:

Para infecciones por gonococos

Como se trata la sifilis primaria, secundaria y latente de menos de un año de duración con penicilina:

1-3 dosis IM semanales de 2.4 millones de unidades de Penicilina G benzatinica

Como se trata la neurosifilis con penicilina:

18-24 millones de unidades de penicilina G al dia durante 10 a 14 dias

Que desarrollan los pacientes con sifilis secundaria después de la primera dosis de penicilina:

Reacción de Jarisch-Herxheimer:

• Escalofríos

• Fiebre

• Dolor de cabeza

• Mialgias

• Artralgias

Como se trata la Actinomicosis con Peniclina:

Penicilina G es de elección:

• 18-24 millones de unidades IV por dia durante 6 semanas

Para que se emplea la Penicilina en casos de Difteria:

Para eliminar el estado de portador

• Admin parenteral de 2-3 millones de unidades por dia en dosis divididas durante 10-12 dias

Como se trata el Ántrax con Penicilina:

Con Pencilina G la dosis debe ser de 24 millones de unidades por dia

Que agentes que producen gingivostomatitis son fácilmente tratables con Peniclina:

Leptotrichia buccalis y espiroquetas

Tratamiento para la “Boca de trinchera”:

500 mg de Penicilina V admin. Cada 6 h durante varios dias

Que microorganismos causan la fiebre por mordedura de rata:

• Spirillum minus

• Streptobaccillus moniliformis

Fármaco adecuado para tratar la fiebre por mordedura de rata:

Penicilina: parenteral durante 3-4 semanas

Fármacos de elección para tratar infecciones por Listeria (L.monocytogenes):

• Ampicilina o Peniclina G

• Se considera añadir gentamicina a ambos para trata px inmunodeprimidos con meningitis

Dosis de Peniclina G para tratar infecciones por Listeria:

• 18-24 millones de unidades via parenteral por dia durante 2 semanas como mínimo

• Para endocarditis la dosis es l misma pero la duración del tx no debe ser inferior a 4 semanas

Tratamiento para la enfermedad lyme:

• Peniclina G IV en dosis de 18-24 millones de unidades por dia durante 14 dias

Dosis de Penicilina G benzatinica para traer erisipeloide:

• Una sola inyeccion de 1.2 millones de unidades

• Cuando hay endocarditis se requiere 12-20 millones durante 4-6 semanas

Tratamiento para la mordedura de gato o perro:

Penicilina G o ampicilina

En que casos se usan de profilaxis las penicilinas:

• Infecciones por estreptococos

• Recurrencias de fiebre reumática

• Sifilis

Dosis de Penicilina para recurrencias de fiebre reumática:

• Administración oral de 200 mil unidades de Penicilina G o V cada 12 h.

• Inyección IM de 1.2 millones de unidades de Penicilina G benzatinica una vez al mes

En que consisten las penicilinas resistentes a la penicilinasa:

En ser resistentes a la hidrolisis por la penicilinasa de estafilococos

Que farmacos se usan para combatir infecciones causados por organismos que producen penicilinasas:

• Vancomicina

• Daptomicina

• Clindamicina

• Linezolid

Cuales son los fármacos resistentes a la degradación por la penicilinasa:

Isoxazolilpenicilinas:

• Oxacilina

• Cloxacilina

• Dicloxacilina

Cuales son los propiedades farmacológicas de las isoxazolilpenicilinas:

• Potentes inhibidores del crecimiento de estafilococos productores de penicilinasa

• Dicloxacilina es la mas activa

• No son útiles contra las bacterias gram-

• Su absorción aumenta cuando se administra 1 h antes o 2 h después de las comidas

• T ½ 30 y 60 min

Penicilina semisintetica altamente resistente a la penicilinasa y eficaz contra infecciones causadas por S. Aureus:

Nafcilina

Cuales son las aminopenicilinas:

Ampicilina y amoxicilina

Cual es la actividad antimicrobiana de las aminopenicilinas:

• Son bactericidas para bacterias gram+ y gram-

• Meningococos y L.monocytogenes son sensibles

• Enterococos son mas sensibles a la ampicilina que a la P. G

Que microorganismos son resistentes a las aminopenicilinas:

• Haemophilus influenzae

• Estreptococos viridans

• E.coli

• P.mirabilis

• Klebsiella

• Shiegella

• Pseudomona

• Serratia

• Acinetobacter

• B.fragilis

• Proteus indol+

ADME de la ampicilina:

• Buena absorcion oral

• Ingestión de alimentos ates de su administración disminuye su absorción

• T ½ 80 min

• Diálisis peritoneal ineficaz para eliminarlo de la sangre

• Circulación enterohepatica y excreción en heces

ADME de la Amoxicilina:

• Absorción mas rapida que la amoxicilina

• Menos efectiva y activa que la ampicilina para shigellosis

• Comida no interfiere su absorcion

• T ½ similar a la de la Ampicilina

• Probenecid retrasa su excreción

Indicaciones terapéuticas de las aminopenicilinas:

• Infecciones de vias respiratorias altas

• Infecciones del tracto urinario

• Meningitis

Para que tipo de infecciones de vias respiratorias son indicadas las aminopenicilinas:

• Sinusitis

• Otitis media

• Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica y la epiglotis

Que aminopenicilina es más activa contra S.pneumoniae sensible a penicilina y no sensible a penicilina:

Amoxicilina

La adición de que farmaco a las aminopenicilinas extiende su espectro de accion contra H.influenzae y Moraxella:

Adición de un inhibidor de lactamasa B a la amoxicilina (clavulanato) o a la ampicilina (sulbactam)

Tratamiento alternativo a la penicilina para faringitis bacteriana:

Amoxicilina

Contra que microorganismos que causan infecciones del tracto urinario se emplean las aminopenicilinas:

• Enterobacteriaceae: E.coli la más común

• Enterococos

Como se trata la meningitis con aminopenicilinas:

• Para las causadas por S.pneumoniae se emplea en combinación

• Ampicilina es excelente contra L.monocytogenes que causa meningitis en personas inmunocomprometidas

• Combinación de ampicilina y vancomicina mas una cefalosporina de 3ª gen se recomienda para tx empírico de meningitis bacteriana con riesgo de desarrollar L.monocytogenes

Como se clasifican las penicilinas anti Pseudomonas:

• Carboxipenicilinas

• Ureidopenicilinas

Cuales son las carboxilpenicilinas:

• Carbenicilina

• Ticarcilina

Cuales son las ureidopenicilinas:

• Mezlocilina

• Piperacilina

Sobre que agentes no son eficaces las carboxilpenicilinas:

• S. Aureus

• Enterococos faecalis

• Klebsiella

• L.mocytogenes

Penicilina antipseudomona que se combina con el inhibidor de lactamasa B tazobactam y que accion tiene:

• Piperacilina

• Útil contra S.aureus, Enterococos faecalis, Klebsiella y L.monocytogenes

• Tiene actividad superior contra P.aeruginosa

Cuales son las propiedades farmacológicas de la Carbenicilina indanil sódica:

Tratar infecciones del tracto urinario causadas por:

• Proteus spp

• P. Mirabilis

• P. Aeruginosa

Propiedades farmacológicas de la Ticarcilina:

• Mas activa que carbenicilina pero menos que Piperacilina frente pseudomona

• Combinación ticarcilina y clavulonato: actividad contra aerobios y anaerobios gram- y para tratar infecciones intraabdominales y del tracto urinario

Propiedades farmacológicas e la Piperacilina:

Acción contra:

• P.aeruginosa

• Enterobacteriaceae

• Bacteroides

• E.faecalis

• Piperacilina+tazobactam: actividad contra S.aureus sensible a la meticilina, H.influenzae, B.fragilis, E.coli y Klebsiella

Cuales son las indicaciones terapéuticas de las Penicilinas antipseudomona:

• Infecciones graves causadas por gram-

• Bacteriemias

• Neumonías

• Infecciones posteriores a quemaduras

• Infecciones del tracto urinario

• Infecciones intraabdominales mixtas: E.faecalis y B.fragilis

Reacciones adversas de las penicilinas antipseudomona:

• Reacciones de hipersensibilidad: pueden tener reacciones de hipersensibilidad cruzada contra otros lactamicos B (cefalosporinas y carbapenemicos)}

• Neutropenia

• Médula ósea muestra una detención en su fase de maduración

• Depresión de la MO

• Granulocitopenia

• Hepatitis

Por que debe evitarse la administración intratecal o intraventricular de penicilinas:

Puede producir aracnoiditis o encefalopatía grave y mortal

Que provoca la inyección accidental de peniclina G procainica por via IV:

• Tinnitus

• Dolor de cabeza

• Alucinaciones

• Convulsiones

Otras reacciones causadas por las penicilinas:

• Colitis pseudomembranosa