cw02_2024_UKL_ADRENERGICZNY (1)

Leki wpływające na przekaźnictwo adrenergiczne

Wprowadzenie

Leki modulujące układ adrenergiczny są przedmiotem badań w zakresie farmakologii weterynaryjnej. Opracowanie niniejszego materiału miało na celu przedstawienie różnych klas leków oraz ich mechanizmów działania.

A. Leki pobudzające układ współczulny (Sympatycotonica)

1. Leki pobudzające receptory adrenergiczne

• 1.1 Leki pobudzające receptory alfa i beta (α, β-adrenomimetica)

  • Adrenalina, noradrenalina.

• 1.2 Leki pobudzające receptory α1 (α1-adrenomimetica)

  • 1.2.1 Leki stosowane ogólnie: fenylefryna, metaraminol.

  • 1.2.2 Leki stosowane miejscowo: nafazolina, oksymetazolina, ksylometazolina.

• 1.3 Leki pobudzające receptory α2 (α2-adrenomimetica)

  • 1.3.1 Stosowany w nadciśnieniu: klonidyna.

  • 1.3.2 Leki uspokajająco-przeciwbólowe: ksylazyna, detomidyna, medetomidyna, tasypimidyna.

• 1.4 Leki pobudzające nieselektywnie receptory β (β-adrenomimetica)

  • Izoprenalina, orcyprenalina.

• 1.5 Leki pobudzające receptory β1 (β1-adrenomimetica)

  • Dobutamina.

• 1.6 Leki pobudzające receptory β2 (β2-adrenomimetica)

  • Salbutamol, fenoterol, klenbuterol, izoksysupryna.

• 1.7 Leki pobudzające receptory dopaminergiczne

  • Dopamina.

2. Leki zwiększające stężenie katecholamin w synapsie adrenergicznej

• Sympatomimetyki o działaniu pośrednim: efedryna, fenylopropanolamina, amfetamina.

B. Leki hamujące układ współczulny (Sympatycolytica)

1. Leki blokujące receptory adrenergiczne

• 1.1 Leki blokujące receptory α (α-adrenolityki)

  • 1.1.1 Nieselektywnie (α1 + α2): fenoksybenzamina, fentolamina, tolazolina.

  • 1.1.2 Pochodne sporyszu: dihydroergotamina, nicergolina.

• 1.2 Leki blokujące selektywnie receptory α:

  • 1.2.1 α1-adrenolityki: prazosyna, doksazosin, terazosin, tamsulosin.

  • 1.2.2 α2-adrenolityki: johimbina, atipamezol, idazoksan.

2. Leki blokujące receptory β (β-adrenolityki)

• 2.1 Nieselektywnie: propranolol, karazolol, sotalol, tymolol.

• 2.2 Selektywnie:

  • 2.2.1 β1-adrenolityki: acebutolol, metoprolol, atenolol, esmolol.

  • 2.2.2 β2-adrenolityk: butoksamina.

3. Leki blokujące receptory α i β (α/β-adrenolityki)

• Karwedylol, labetalol.

4. Leki zmniejszające stężenie katecholamin w synapsie adrenergicznej

• Rezerpina, guanetydyna.

Aminy katecholowe

• Noradrenalina (NA) - podstawowa amina katecholowa.

• Dopamina (DA) - prekursor dla syntezy noradrenaliny oraz neuroprzekaźnik w systemach dopaminergicznych.

• Adrenalina (A) - pełni funkcje w systemach adrenergicznych.

Mechanizm syntezy

• Synteza NA z tyrozyny z udziałem enzymów, takich jak hydroksylaza tyrozyny i β-hydroksylaza dopaminy.

Przekaźnictwo w synapsie noradrenergicznej

Etapy przekaźnictwa

1. Wychwyt tyrozyny z synapsy.

2. Synteza noradrenaliny (NA).

3. Magazynowanie NA w pęcherzykach.

4. Uwolnienie NA do szczeliny synaptycznej.

5. Degradacja części NA oraz wychwyt neuronalny do pęcherzyków.

Efekty pobudzenia receptorów adrenergicznych

Receptory α1

• Skurcz mięśni gładkich, wzrost ciśnienia krwi.

Receptory α2

• Hamowanie wydzielania noradrenaliny, działanie uspokajające.

Receptory β1

• Zwiększenie siły skurczu serca oraz przyspieszenie akcji serca.

Receptory β2

• Rozkurcz mięśni gładkich, rozszerzenie oskrzeli.

Zastosowanie kliniczne

Leki pobudzające receptory  i 

• Używane w przypadkach silnej hypotensji, zatrzymania akcji serca, leczenia astmy oraz w operacjach chirurgicznych.

Leki blokujące receptory  i β

• Używane w nadciśnieniu, arytmiach, oraz w kardiologii.

Leki zmniejszające stężenie NA

• Rezerpina oraz guanetydyna stosowane w długotrwałej terapii.

Podano przegląd najważniejszych leków oraz ich zastosowań

Leki adrenergiczne odgrywają kluczową rolę w terapii wielu dolegliwości, co czyni je istotnym elementem w farmakologii weterynaryjnej. Zrozumienie ich mechanizmów oraz efektów na organizm jest niezbędne dla skutecznej praktyki klinicznej.