Repaso de Farmacología

FARMACOLOGÍA: DEFINICIÓN Y RAMAS

  • Definición: Ciencia que estudia los fármacos (sustancias de origen vegetal, sintético, animal o mineral) que causan efectos medibles en seres vivos, ya sean deseables o indeseables.
  • Ramas principales:
    • Farmacocinética
      • Estudia el destino de los medicamentos en el organismo.
      • Analiza el movimiento de los fármacos en el cuerpo, incluyendo su desplazamiento, biotransformación y excreción.
    • Farmacodinamia
      • Estudia el mecanismo intrínseco por el cual los fármacos inducen su acción en el organismo.
      • Analiza el efecto que realiza el medicamento.
  • Otras disciplinas:
    • Farmacoterapéutica
      • Determina el empleo apropiado de los medicamentos en presencia de enfermedad.
      • Analiza el valor de los medicamentos para curar o prevenir enfermedades.
    • Toxicología
      • Estudia los venenos y antídotos que afectan a animales y humanos.
      • Analiza los efectos adversos de los medicamentos, tanto por sobredosis como por idiosincrasia.
    • Quimioterapia
      • Estudia la utilización de productos químicos específicos contra agentes patógenos.
      • Analiza la relación entre la estructura química y la actividad antiinfecciosa de los fármacos.
    • Posología
      • Se encarga de la dosificación de los medicamentos en las diferentes especies animales.
      • Establece la cantidad del fármaco que se debe administrar para obtener un efecto benéfico.
    • Metrología
      • Determina los pesos y medidas de los medicamentos conforme a las normas internacionales.
      • Define cómo medir medicamentos con precisión siguiendo normas internacionales.
    • Farmacia
      • Estudia la forma de colectar, normalizar, preparar recetas magistrales y expedir los medicamentos.
    • Farmacognosia
      • Investiga el origen de los fármacos y determina sus propiedades fisicoquímicas.
      • Analiza de dónde vienen los medicamentos y sus propiedades.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS

  • Definición: Rutas de entrada del medicamento al organismo para producir sus efectos.
  • Clasificación:
    • Enteral:
      • El fármaco se absorbe a través del tracto digestivo.
    • Parenteral:
      • Se evita el acceso al tracto gastrointestinal.
      • Pulmonar: gases terapéuticos y aerosoles.
      • Intravenosa (IV): Para efectos inmediatos y concentraciones sanguíneas exactas.
    • Tópicas:
      • Aplicación cutánea.
      • Aplicaciones en mucosas: ocular, ótica, nasal, rectal, vaginal, intramamaria, intrauterina.

Vías Enterales

  • Vía Oral (VO):
    • Más utilizada por su facilidad, bajo costo y seguridad.
    • Ventajas:
      • Facilidad y conveniencia de administración.
      • Bajo costo.
      • Seguridad.
    • Desventajas:
      • Necesidad de cooperación del paciente.
      • Posibilidad de absorción retardada (30-60 minutos).
      • Absorción incompleta debido a factores individuales (ingesta de agua y alimentos).
      • Posible inactivación metabólica antes de alcanzar la circulación sistémica.

Vías Parenterales

  • Pulmonar:
    • El revestimiento alveolar es muy permeable.
    • Accesible para gases terapéuticos y aerosoles.
  • Intravenosa (IV):
    • Útil para efectos inmediatos, concentraciones sanguíneas exactas y rápida presencia del fármaco en la sangre.
    • Evita la absorción y sus retrasos.
    • Desventajas:
      • Imposibilidad de retirar el medicamento una vez inyectado.
      • Reacciones tóxicas instantáneas y graves (anafilaxis).
      • Complicaciones como vasculitis e hiperpirexia (aumento de temperatura por pirógenos).
      • Riesgo de inoculación de agentes patógenos e infecciones.
      • Formación de hematomas.
  • Epidural o Extradural:
    • Eficaz para anestésicos locales.
    • Anestesia de la región inervada por las eminencias espinales lumbosacra y sacrococcígea.
    • No usar soluciones con adrenalina (daño medular por isquemia).
  • Paravertebral:
    • Bloqueo de la conducción de los nervios espinales lumbares.

Vías de Administración Local

  1. Aplicación cutánea
  2. Aplicaciones en mucosas:
    • Ocular
    • Ótica
    • Nasal
    • Rectal
    • Vaginal
    • Intramamaria
    • Intrauterina

ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

  • Definición: Paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.
  • Tipos de Absorción:
    1. Absorción por Gradientes de Concentración (Absorción Pasiva):
      • Más común en farmacología.
      • Fármacos son ácidos o bases débiles que se disocian según el pH del medio.
    2. Absorción por Procesos Activos de Transporte:
      • Requiere energía celular.
      • Transporte contra gradientes de concentración (de menos a más concentrado).
      • Características:
        1. Transporte de un lugar de menor concentración a uno de mayor concentración.
        2. Necesidad de un transportador.
        3. Sistema específico para ciertas sustancias (competencia).
        4. Requiere energía celular (ATP).
        5. Saturable (velocidad de transporte no exponencial al aumentar la concentración).
    3. Absorción por Difusión Facilitada:
      • El complejo fármaco-transportador facilita el paso a través de la barrera.
      • Ocurre de mayor a menor concentración.
    4. Absorción por Pinocitosis-Exocitosis:
      • Requiere gasto energético continuo.
      • Procesos lentos y poco comunes.
      • Importante en la absorción intestinal.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

  • Concentración
  • Presentación farmacéutica
  • Área de absorción
  • Riego del área
  • Motilidad gástrica
  • Disolución de la forma farmacéutica y unión inespecífica
  • Efecto Donnan
  1. Concentración:
    • Un gradiente de concentración adecuado promueve la absorción.
    • Relación lineal entre concentración creciente y velocidad de difusión.
    • Concentración desmedida puede dañar el sitio de aplicación y reducir la absorción.
  2. Presentación Farmacéutica:
    • Tableta comprimida tarda más en absorberse que un polvo o suspensión.
    • Necesidad de disolución para la absorción.
    • Tabletas con dispersantes se comportan como una solución.
  3. Área de Absorción:
    • Mayor área de absorción implica mayor absorción del fármaco.
    • Ejemplo: Intoxicación del gato con fenol:
      • Se empapa una toalla con alcohol y se envuelve al gato para usar toda la piel como barrera de absorción del fenol.
  4. Riego del Área:
    • Un área irrigada más profusamente absorbe más eficazmente el fármaco.
    • Ejemplo: Uso de vasoconstrictores con anestésicos locales:
      • Reduce la absorción del anestésico, prolongando la pérdida de sensibilidad y reduciendo la toxicidad.
  5. Motilidad Gástrica:
    • Poca importancia de la absorción en el estómago.
    • El vaciamiento gástrico es clave para el paso del fármaco al intestino.
      • En animales monogástricos, la comida grasosa retarda el vaciamiento, mientras que el agua lo acelera.
    • El intestino es más importante en la absorción debido a su extensa superficie (microvellosidades).
  6. Disolución de la Forma Farmacéutica y Unión Inespecífica:
    • Tabletas muy compactas tienen baja velocidad de disolución.
    • Gradiente de concentración escaso respecto a la sangre.
    • Velocidad de absorción reducida.
  7. Efecto Donnan:
    • Moléculas cargadas electroquímicamente pueden aumentar o disminuir la velocidad de absorción.
    • Molécula aniónica atrae fármacos catiónicos (aumenta la absorción).
    • Fármaco aniónico retarda la absorción (repulsión de cargas).

DISTRIBUCIÓN

  • El medicamento absorbido se distribuye en diferentes proporciones en todo el organismo.
  • La distribución depende de varios factores (hígado, riñón, grasa, plasma, orina, etc.).
  • Solo sustancias altamente hidrosolubles, de pequeño tamaño, no cargadas y no disociables (alcohol etílico, antipirina, DMSO) se distribuyen en igual concentración en todos los compartimentos.

BIOTRANSFORMACIÓN

  • Cambios químicos inducidos por enzimas que sufre un fármaco en el cuerpo antes de su eliminación final.
  • Es uno de los mecanismos de eliminación fisiológica y disminuye la actividad farmacológica o toxicidad del medicamento.

EXCRECIÓN

  • Proceso por el cual el fármaco o sus metabolitos son eliminados del organismo.
  • Vías de excreción:
    • Renal:
      • La nefrona es la unidad funcional del riñón donde ocurre la excreción de fármacos y metabolitos.
    • Biliar
    • Pulmonar
    • Saliva
    • Mamaria
    • Gastrointestinal, sudor y genital

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA

  • Dos productos equivalentes de diferente marca con la misma cantidad de principio activo deben ser igualmente eficaces.
  • Pueden existir diferencias en la biodisponibilidad entre distintos lotes de un mismo producto si los controles de calidad son deficientes.
  • Si el padecimiento a tratar es grave y el valor plasmático es crítico, pueden presentarse graves complicaciones.
  • Se cambian las formulaciones para modificar la absorción de los fármacos.

FARMACODINAMIA

  • Estudio del mecanismo por el cual los fármacos producen reacciones biológicas en los organismos vivos.
  • Mecanismo de Acción:
    • Procesos desde la interacción fármaco-receptor hasta el efecto farmacológico.
  • Acción Farmacológica:
    • Modificación que produce el fármaco en las funciones celulares del organismo.
    • Los fármacos modifican las funciones existentes, no crean nuevas.
  • Efecto Farmacológico:
    • Manifestación observable o medible de la acción del fármaco.
  • Receptor:
    • Elementos de detección del sistema de comunicaciones químicas que coordinan las funciones celulares.

Tipos de Interacción Fármaco-Receptor

  1. Agonista:
    • Fármaco con afinidad por un receptor que causa un cambio y produce un efecto observable.
    • Clasificación:
      • Agonista Completo: Produce respuesta máxima al ocupar todos los receptores.
      • Agonista Parcial: Produce respuesta menor a la máxima posible, aun ocupando todos los receptores.
  2. Afinidad:
    • Tendencia de un fármaco a combinarse con una clase específica de receptor.
    • Probabilidad de formación de un complejo fármaco-receptor en relación con su disociación.
  3. Eficacia o Actividad Intrínseca (α):
    • Máximo efecto que puede producir un fármaco.
    • Un agonista parcial tiene menor actividad intrínseca que un agonista completo.
    • Capacidad de activar el receptor (varía de 0 a 1).
    • La afinidad es el recíproco de la concentración del fármaco que da la mitad de la reacción máxima.
  4. Antagonismo Competitivo:
    • Compuestos que se unen reversiblemente a receptores pero no desencadenan una reacción.
    • Carecen de actividad intrínseca.
    • Disminuyen la cantidad de receptores libres disponibles para interactuar con el agonista.
    • Desplazan la curva dosis-respuesta a la derecha.

ANALGÉSICOS

  • Analgesia: Inhibición o supresión del dolor sin pérdida de la capacidad sensorial y sin alteración de la conciencia.
  • El objetivo de lograr analgesia ha sido la meta suprema de muchos que dedican su vida profesional al arte de curar y mantener la salud

Analgésicos No Narcóticos - AINES

  • También llamados antiinflamatorios no esteroides (AINE).
  • Alivian cefaleas, dolores articulares, tendinosos, musculares, malestar en infecciones virales y dolores moderados de origen cutáneo, muscular u óseo, y ciertos dolores viscerales.
  • El ácido acetilsalicílico es el AINE tópico de referencia.
  • Farmacodinámica de los AINEs:
    • Inhiben la síntesis de prostaglandinas (PG) y tromboxanos mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa.
    • La ciclooxigenasa convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas y leucotrienos.

Clasificación de Analgésicos Veterinarios (Operativa)

  • Salicilatos: Ácido acetilsalicílico (aspirina)
  • Ácidos Orgánicos (Derivados del Ácido Propiónico):
    • Ibuprofeno
    • Fenoprofeno
    • Naproxeno
    • Ketoprofeno
  • Indoles: Indometacina
  • Ácidos Fenilbalcémicos o Paraminofenoles: Acetaminofén (paracetamol)
  • Pirazolonas:
    • Fenilbutazona y oxifenbutazona
    • Dipirona (metamizol)
  • Oxicanos: Piroxicam
  • Ácido Aminonicotínico: Flunixina meglumina
  • Ácido Antranílico: Ácido meclofenámico
  • Antileucotrienos: Ácido dihidroguairético (Leucotrin)

1. Salicilatos

  • Ácido Acetilsalicílico (Aspirina):
    • Analgesico de uso mas difundido en el mundo.
    • Polvo blanco cristalino, soluble en agua y alcohol.
    • Tabletas deben mantenerse secas.
    • Estable al aire, pero se hidroliza rápidamente en contacto con agua o humedad y altas temperaturas.
    • Analgesia: Eficaz para cefaleas, dolores musculares y trastornos inflamatorios leves, dolores articulares.
    • Farmacocinética:
      • En perros y gatos, se absorbe bien y rápido en el estómago (pH 3).
      • La absorción se acelera con líquidos.
      • La mayor parte de la absorción ocurre en el intestino, aunque a menor velocidad.
      • Alcanza valores sanguíneos en 15-20 minutos en estómago vacío.
      • Tiende a ionizarse en el plasma y tiene distribución limitada.
    • Excreción:
      • El pH elevado de la orina determina la velocidad de excreción y biotransformación.
      • En perros: Orina alcalina = eliminación rápida; orina ácida = reabsorción y biotransformación.
      • En caballos y bovinos: Eliminación acelerada por pH elevado de la orina (inútil en estas especies).
      • En gatos: Deficientes en ácido glucurónico + pH ácido de la orina = difícil biotransformación y eliminación = acumulación y toxicidad.
    • Toxicidad: Intolerancia gástrica.
      • La administración continua induce irritaciones y úlceras gástricas, incluso con administración parenteral.
    • Dosis:
      • Ovejas y cerdos: 1 a 3 g dos veces al día
      • Gato: no más de 25mgkg/dıˊa25 \frac{mg}{kg}/día
      • Perro: no más de 50mgkg50 \frac{mg}{kg} cada 8 a 12 hs
      • Equino: 8 a 20 g cada 12 a 24 h

2. Ácidos Orgánicos

  • Ibuprofeno, fenoprofeno, naproxeno, ketoprofeno, indoprofeno, piroprofeno y fluribiprofeno
    • Derivados del ácido arilalcanoico
    • Contraindicados en perros y gatos.
    • Una sola dosis de naproxeno en perros puede inducir hemorragias internas gastrointestinales.
      • Si se persiste puede morir por choque hemorrágico y lesión renal.
    • En gatos, la reacción es menos grave, pero aún tóxica.
    • Poco aconsejable su uso en pequeñas especies
    • Uso en Caballos: Vía oral o intravenosa 4g (5mg o 10mg/kg)cada 12 hs para dolores articulares y miositosis
    • Ketoprofeno: Utilizado en equinos, efectos en 2 horas y duran de 12 a 24 hs. Se puede usar en la terapéutica del cólico.

3. Indoles

  • Indometacina
    • Por su precio y efectos colaterales se recomienda su uso solo en casos graves, como en artritis refractarias a otros analgesicos antiinflamatorios, tiene algunas aplicaciones en procesos osteoartriticos.
    • La indometacina es por lo menos 10 veces más potente en analgesia que el acido acetilsalicilico.
    • La indometacina tiene efectos antiinfamatorios y antipireticos.
    • Es probable que su mecanismo de accion se deba en gran parte a la fuerte inhibicion de la sintesis de prostaglandinas que logra. Ademas, disminuye la morbilidad de leucocitos y promueve la fosforilacion oxidativa.
    • Se absorbe bien en las vias gastrointestinales, y se elimina tanto por las heces como la orina
    • Toxicidad
      • Hasta el 50% de los individuos que son medicados con indometacina sufren efectos colaterales que incluyen diversas manifestaciones de malestar gastrointestinal, incluyendo úlceras perforantes y pancreatitis.
      • Induce fuerte dolor de cabeza, mareo y confusion mental intensa.
      • Puede producir neutropenia, trombocitopenia e incluso anemia aplástica.
    • Dosis
      • Perros: de 5-10 mg/kg cada 12 hs.
      • Sin embargo esta dosis debe reducirse lo mas posible si se detecta una buena respuesta analgesica

4. Paraaminofenoles

  • Acetaminofen (paracetamol)
    • Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y amargo, soluble en agua y alcohol de reacción alcalina.
    • El acetaminofen es el mejor antipiretico que el acido acetilsalicilico, pero tiene efectos analgésicos mas debiles y no tiene capacidad antiinflamatoria.
    • No posee valor como antirreumatico y no inhibe a las endoperoxidasas que sintetizan prostaglandinas.
    • Farmacocinetica
      • Se absorbe facilmente por la via gastrointestinal, alcanzando valores sanguineos adecuados en 15 a 30 min, con una duracion variable de tres a cinco horas, dependiendo de la velocidad de excresion renal. Se absorbe mejor en el intestino que en el estomago.
      • Su vida media varia en dos horad, y los metabolitos tienden a colorear la orina de color rojo pardo. Solo 3% de la dosis se elimina sin biotransformar
      • En este analgesico tiene pocos o nulos efectos sobre el estomago y se recomienda en pacientes sensibles a los salicilatos, ademas de que no altera la coagulacion.
      • Se recomienda en casos de fiebre y en dolores post operatorios no muy graves, y despues de partos prolongados o dificiles.
      • No debe utilizarse en perros ni gatos, y es particularmente toxico en gatos, asi que su uso se restringe a caballos y vacas
    • Dosis
      • Equinos y bovinos: 20 a 25 g/animal - Via oral

5. Pirazolonas

  • Fenilbutazona y oxifenbutazona
    • Son derivados de la antipirina y la aminopirina, compuestos que tienen como nucleo basico la fenilpirazolona.
    • La fenilbutazona tiene propiedades antiinflamatorias, antipireticas, analgesicas y uricosúricas. Sin embargo, su efecto mas evidente es el antiinflamatorio.
    • Farmacocinética
      • La fenilbutazona es un acido debil que se absorbe bien por las vias gastrointestinales alcanzando valores sanguineos terapeuticos a la media hora; se prefiere esta via a la intramuscular, pues la absorcion es incompleta.
      • Su vida media en el perro es de seis horas, la fenilbutazona tiene una cinética de orden cero y tiende a acumularse
      • Se excreta mas rápidamente en orinas alcalinas de ahí que la vida media en el caballo sea de 3,5 a 7 hs y de 6 en el perro. Sin embargo en la vaca la vida media es de 40 hs y en el cerdo de 2 a 6 horas.
    • TOXICIDAD:
      • La toxicidad de la fenilbutazona en animales es menor que la observada en el ser humano, pero debe tomarse en cuenta dado que tiende a acumularse, los tratamientos no deben ser prolongados ni con dosis excesivas en particular en pacientes debilitados, deshidratados o con deficiencias en las funciones del higado y riñon.
      • La fenilbutazona favorece hemorragias internas, estasis biliar y degeneración renal. Nuevamente el gato es mas sensible al efecto toxico.
      • Se recomienda su uso solamente en casos refractarios a otros antiinflamatorios analgesicos.
    • Dosis de Fenilbutazona y oxifenbutazona
      • Bovinos: no se recomienda su empleo por su larga eliminacionen en caso necesario 2 a 3 g cada 72 a 96 horas
      • Perro: 20mgkg20 \frac{mg}{kg} cada dos dias por via intravenosa - 40mgkg40 \frac{mg}{kg} dividido en tres dosis por via oral
      • Gato:20mgkg20 \frac{mg}{kg} dividido en tres dosis por via oral
      • Caballo: 4,4 a 8mgkg/dıˊa8 \frac{mg}{kg}/día por via oral o por via intravenosa
  • Dipirona
    • Esta constituye unos de los analgésicos mas utilizados en la actualidad y paradójicamente, poco se ha investigado acerca de su toxicidad en animales.
    • La administracion a largo plazo de dipirona por un mes a caballos y perros no produjo daños en el sistema hematopoyetico, aunque si indujo lesion hepatica moderada. Es claro que las condiciones de dosificacion fueron extremas pero en condiciones de uso clinico normal, el efecto toxico a este nivel es nulo
    • Dosis
      • Perro: 25mgkg25 \frac{mg}{kg} cada 12 hs por via intravenosa, subcutanea o intramuscular, o 40mgkg40 \frac{mg}{kg} cada 36 hs
      • Gato: 25mgkg25 \frac{mg}{kg} cada 12 hs por via intravenosa, subcutanea o intramuscular.
      • Equino: 12 a 36mgkg36 \frac{mg}{kg} cada 8 a 12hs por via intravenosa, subcutanea o intramuscula

6. Oxicanos

  • Piroxicam
    • Hay pocos informes del uso de piroxicam en caballos y poca informacion en perros ni en vacas.
    • Hay pocos problemas con la administracion de piroxicam a dosis aisladas y que su efecto ulcerógeno, nefrotóxico y hepatotóxico no fue mayor al de la dipirona cuando se le aplico a perros por via oral por una semana a dosis de 0,3mgkg0,3 \frac{mg}{kg}
    • El piroxicam al igual que otros miembros de este grupo inhibe a la ciclooxigenasa de manera especifica, por lo que inhibe la agregacion plaquetaria y bloquea el proceso de inflamacion.
    • Se ha visto tolerancia marcada, pero otros estudios indican toxicidad a bajas dosis, puede inducir hemorragias gastrointestinales.
    • Se utiliza para abatir la inflamacion en diversas formas de artritis, miositis, espondilitis, como antipiretico y aun como farmaco post operatorio, para favorecer una recuperacion de la cirugia menos molesta
    • En caballos su uso mas notorio en casos de dolores musculares y articulaciones, asi como para reducir la fiebre y no tanto para el control del dolorcon colico.

7. Acido amino nicotinico

  • Flunixina
    • La flunixina se deriva del acido nicotonico. Este compuesto es un analgésico de uso oral o parenteral de alta potencia analgesica, comparable con agentes narcóticos como la meperidina, con la ventaja de que no induce dependencoas físicas.
    • Tiene efectos antiinflamatorios bien definidos, muy fuertes y tambien es antipiretico.
    • La vida media de eliminación de la flunixina en el perro es de 3.7h y en el caballo es de 1.8 a 2.0h. En la vaca, la vida media es de 8 a 8.5h.
    • Se elimina por via renal 14% en el caballo y del resto se especula que se elimina por higado y secreciones intestinales. Su biodisponibilidad por via oral llega al 80%.
    • En el caballo, es muy usado a dosis de 1.1 a 2.2.Mgkg2.2. \frac{Mg}{kg} por via intravenosa o intramuscular en la terapeutica del colico de los equinos

8. Acido antranilico

  • Acido meclofenámico
    • No esta relacionado con los antiinflamatorios esteroides ni con los salicilato, indometacina o pirazolonas.
    • El acido meclofenamico es un magnifico antiinflamatorio y ademas tiene propiedades analgesicas y antipireticas. Se ha usado para diversos procesos inflamatorios en los caballos, sobre todo los relacionados con la locomocion.
    • Aun no se conoce el mecanismo de accion, pero se ha postulado que existen dos acciones; una periferica de inhibicion de migracion leucocitaria al sitio de la inflamacion, con bloqueo de la sintesis de prostaglandinas, y otra accion central con elevacion del umbral del dolor a nivel corticotalamico.
    • Uso y toxicidad
      • Los tratamientos antiinflamatorios surten efecto a las 72 o 96 hs y continuan durante 5 a 7 dias.la analgesia se logra a los 30 a 50 min despues de su administracion.
      • Se le administra solo por via oral en el alimento, y aunque la presentacion de efectos colaterales es rara, se debe suspender la terapeutica cuando se presenten colicos, disminucion de apetito o
      • cambios en la consistencia de la excreta. En ocasiones se ha observado melena y disminucion del hematocrito, sin embargo la toxicidad cronica es casi nula.
      • Los efectos toxicos son similares a los producidos por otros antiinflamatorios no salicilatos.

9. Antileucotrienos

  • Leucotrin Is dificil aun formar una opinion concreta acerca del uso clinico de los antiinflamatorios antileucotrienos en medicina veterinaria.
    • Su efecto no es analgésico como tal, es básicamente antiinflamatorio y, al menos en teoria tienden a disminuir la inflamacion y resultan especialmente atractivos para procesos inflamatorios cronicos como la artritis, la espondilitis, las artrosis y seudoartrosis.
    • Se requieren dosis continuas y por varias semanas para poder evaluar si su efecto es o no benefico para cada caso.
    • Dado su efecto ocurre sobre los leucotrienos, sus efectos colaterales a nivel del tubo gastrointestinal son mucho menores que lo que se observa con otros analgesicos.

Analgesicos antiinflamatorios esteroides

  • Los corticoides o glucocorticoides son sustancias de alta capacidad antiinflamatoria, que deben ser utilizados con precaucion ya que a pesar de sus efectos terapeuticos tambien poseen efectos secundarios si son utilizados de manera inadecuada.
  • La accion antiinflamatoria de los glucocorticoides se debe principalmente a la induccion de la lipocortina una sustancia capaz de inhibir la produccion de fosfolipasa A y C con lo cual se inhibe toda la cascada inflamatoria incluyendo las vias de la ciclooxigenasa y lipooxigenasa.
  • Los aies Poseen actividad antiinflamatoria e inmunosupresora independientemente de la causa de la inflamacion; estos efectos estan relacionados con la actividad glucocorticoide que actua en la fase proliferativa y de reconocimiento de la respuesta inmunitaria, inhibiendo otras manifestaciones inmediatas como el dolor.
    • Mecanismo de acción
      • Activa receptores citoplasmáticos.Disminuye el almacenamiento y el metabolismo de los hidratos de carbono. Aumenta el metabolismo de los lípidos. Disminuye la síntesis proteica.
      • Produce la triada de Thorn (neutrofilia, eosinopenia, linfopenia). Aumenta la diuresis (por ser antagonista de la ADH).Induce el parto.
      • Antiinflamatoria (por inhibir la degranulación de los mastocitos, y por producir la síntesis de lipicortina, enzima que inhibe a la fosfolipasa A2).
    • Precauciones y Contraindicaciones
      • El tratamiento con AINES no se debe suspender bruscamente por el riesgo a insuficiencia suprarrenal,suministrar con precaucion a animales con problemas cardiovasculares
      • Tener precaucion cuando se dan conjuntamente con diureticos
      • Administrar a hembras gestantes, neonatos o animales de edad avanzada; no utilizar solos en infecciones bacterianas, micoticas o virales.
      • Durante la terapia con AINES, no se recomienda aplicar vacunas.
Clasificación
  1. Naturales:
    • Cortisona
    • Hidrocortisona (o Cortisol)
      • Presentan potencia mineralocorticoidea, glucocorticoidea y antiinflamatoria.
      • Duración de acción: breve (menor de 12 horas)
  2. Sintéticas: se dividen en 2 A) No fluorados:
    • Prednisona (se transforma en prednisolona)
    • Prednisolona
      • Presentan potencia glucocorticoidea y antiinflamatoria (5 veces mayor a los GCC naturales).
      • Duración de acción: intermedia (entre 12 y 36 horas).
        B) Fluorados:
    • Triamcinolona. Presenta potencia y duración de acción similar a los GCC sintéticos no fluorados.
    • Dexametasona
    • Betametasona
    • Fluprednisolona
      • Presenta potencia glucocorticoidea y antiinflamatoria (30 veces mayor a los GCC naturales).
      • Duración de acción: prolongada (mayor a 48 horas).
Glucocorticoides
  • Betametasona Corticoide potente de acción prolongada. Los efectos antiinflamatorios e inmunosupresores son alrededor de 30 veces mas poderosos que el cortisol. Los efectos antiinflamatorios son complejos, pero primariamente mediante la inhibición de las células inflamatorias y la supresión de la expresión de los mediadores flogisticos. Empleada en el tratamiento de enfermedades inflamatorias e inmunomediadas.
    • Dosis Betametasona
      • Bovinos: 0,04 a 0,08mgkg0,08 \frac{mg}{kg} de 3 a 5 dias SC-IM-IV
      • Equinos: 0,02 a 0,1mgkg0,1 \frac{mg}{kg} c/ 12 a 24 hs VO - IM 4 a 10 mg intralesion
      • Porcinos: 2,5 a 5 mg/dia de 3 a 5 dia IV
      • Caninos y felinos: 0,1 a 0,2mgkg0, 2 \frac{mg}{kg} c/12 a 24 hs 3 a 5 dias VO-SC-IM
    • Dosis Dexametasona
      • Bovinos: 0, 02a2mgkg02 \frac{a2 mg}{kg} c/ 24 hs IM-IV
      • Equinos: 0, 02a0,2mgkgc/24hsIV02 \frac{a 0}{, 2\frac{mg}{kg}}c/ 24 hs IV
      • Porcinos: