10Antiparasitäre Mittel – 繁體中文筆記整理
Lernziele
了解抗寄生蟲治療的基本類別與分組
掌握常見的原生動物(抗原生動物)與外寄生蟲治療的主要作用機轉與特徵
能辨識不同藥物群的代表藥物與其特點、對象、治療範圍、治療寬容度
了解適應症、禁忌症與副作用的重點
了解實務中常見的臨床案例與藥物選擇的思考脈絡
包含數值、公式、與量化資料(以 LaTeX 顯示)之完整引用與理解
Antiparasitäre Mittel(抗寄生蟲藥物之總覽)
Antiprotozoenmittel(抗原生動物藥)
Anthelminthika(蟲類藥,包含腸道與組織寄生蟲)
Mittel gegen Ektoparasiten u. Insektizide(對外寄生蟲的藥物及殺蟲劑,亦稱 Pestizide)
Mittel gegen Cestoden(帶狀蠕蟲,腸道用)
Mittel gegen Nematoden(線蟲,如 roundworms、trichin,Strongylidae、肺線蟲等)
依感染部位區分腸內或腸外(intestinal vs extra-intestinal)
Mittel gegen Trematoden(吸蟲,如肝吸虫,屬於腸外)
Mittel gegen Haemoprotozoen(血液原蟲,如巴貝西蟲、利什曼原蟲等,常見於熱帶地區)
Mittel gegen Darmprotozoen(腸道原蟲,如球蟲、弓形蟲等)
Antipara到 Protozoa 的主要類別與代表性藥物
Diamine / Carbanalide(芳香二胺類與碳酸類)
作用機轉:干預核酸代謝(purine 類比物)
Pentavalente Antimonverbindungen(五價砷化合物)
作用機轉:干擾能量代謝
Sulfonamide / Trimethoprim(磺胺類與利福平類)
作用機轉:序列性抑制葉酸合成
例:Sulfadimidin, Sulfadiazin, Sulfamerazin, Sulfamethoxin, Sulfamethoxypyridazin, Sulfamethoxypyridazin
Triazidinderivate(三唑啶衍生物)
作用機轉:抑制 DNA 合成與呼吸鏈多種酶
例:Toltrazuril 等
Nitroimidazole(硝基咪唑類)
作用機轉:DNA/RNA 損傷
例:Metronidazol, Carnidazol, Dimetridazol, Ronidazol
Toltrazuril(普遍用於禽類與動物 Kokzidiod)
Diclazuril / Amprolium / Halocur 等(Kokzidioistatika 與 Neonic)
Amprolium(對雞、豬等雞鴨的 kokcidios)
Antiprotozoika – Haemoprotozoenerkrankungen(血液寄生原蟲疾病)
Babesiose、Leishmaniose、Trypanosomen、Theilerien 等為主要病原
針對血液寄生蟲的化療機制多樣,常見類型包括:
Diamine / Carbanalide 類(Purine 類比物,干擾核酸代謝)
Pentavalente Antimonverbindungen(抗瘧經驗用,ATP 相關代謝抑制)
Babesiose(巴貝斯病)
Carbanilide 通常用于化學預防(chemoprophylaxis,通常為 4 週的保護期,因為清除巴貝斯需要多階段消除)
系統性副作用包括抑制膽鹼酯酶,表現為流涎、腸蠕動增強、呼吸困難等,對應的解毒劑為 Atropin
Imidocarb(Imizol、Carbesia 等)為治療用藥
病徵:紅血球內寄生、發燒、嗜睡、心動過速、呼吸過快、水腫等;預防要點為控制蚤蜱(叮咬後 24 小時以上才會傳播給巴貝斯)
Leishmaniose(利什曼病)
介導機轉:ATP 權力耗竭; Allopurinol(與抗砷類合併)可干擾蛋白質合成
Allopurinol:Zyloric® 等,口服生物利用度高;長期治療需注意復發風險
Milteforan®(Miltefosin)為口服/經飼料給予的選擇之一
Antimonat:Glucantime®(V.M., 法、葡萄牙常用),3-6 週肌肉或肌內注射,價格昂貴
目標器官:肝、腎、脾、骨髓等 reticuloendothelial 系統
疫後:治療常達到臨床癒合,但病程常為慢性,骨髓中仍可能存活
Leishmaniose 的其他要點
人與犬都可被傳播;螨類與蚊子介導的傳播路徑
地中海區域為高發地,近期在歐洲如西班牙、希臘、義大利、葡萄牙等地亦較常見
治療以抗感染與免疫調控為主,結合抗生素與對症處理
免疫與藥物相互作用(概說)
與腎毒性藥物同時使用需謹慎(特別是腎功能不全者)
與其他 nephrotoxic 治療同時使用需監測血液與腎功能
Antiprotozoika – Kokzidiose 與 Isosporose(球孢子蟲與等)
Kokzidiose(雞、豬、兔等動物的球孢子病)與 Isosporose(等孢子病)在家畜及家禽中重要
Ionophore(如 Monensin)常用於飼料添加以預防雞鴨的 Kokzidiose
Sulfonamide 類(Sulfonamide 及 Trimethoprim 組合)為早期與經典的 Kokzidioistatika
機轉:抑制葉酸合成(Folsäuresynthese)→ 細胞分裂受抑制
常見副作用:消化道不適、出血性疾病等;孕畜與新生幼畜易出現嚴重副作用
Triazidine / Toltrazuril / Diclazuril / Amprolium 等新型 Kokzidioistatika
Toltrazuril / Diclazuril:廣泛的光譜,但需留意不同物種的生態風險與外部暴露
Amprolium:競爭性抑制硫胺素轉運,存在耐藥與中毒風險
Amphotericin 類(GIT、動物宿主內寄生)之抗球蟲策略正在進行研究與實務中使用
Ektoparasitika(外寄生蟲藥物與殺蟲劑)
General mechanisms(一般機轉)
Insektizide / acaricide:對神經系統造成毒性,致麻痺直到死亡
Developmental inhibitors(發育抑制)
Repellents(避蚤防蟲)
Resistenz(抗藥性)問題存在
環境消毒與防治(Entwesung)與預防性使用
주요 분류 및 대표药物群(按機轉或靶點)
Parasympathomimetika(副交感神經抑制劑): AChE 抑制劑
nACh-Agonisten(神經節-Nicotinic 乙酰膽碱受體激動劑)
Na⁺ 通道調控者(Natriumkanalmodulatoren)
GABA A 受體調控抑制劑(Chloride channel modulators)
Octopamin 系統調節劑(Formamidine 等)
Insektenwachstumsregulatoren(昆蟲生長調控劑,Chitin 合成抑制)
Repellentien(驅避劑)
Organophosphate(OP)與 Carbamate(卡巴美特)
Indikation(適應症):昆蟲、蜱、蟎
Wirkstoffe 代表:Dimpylat、Fenthion、Phoxim、Tetrachlorvinphos、Coumafos、Resistenz普遍
機轉:抑制乙醯膽鹼酯酶(Cholinesterase),使神經傳導過度興奮
功能與風險:對昆蟲、蜱蟎有效;對溫血動物的毒性較高,特別是長期或大面積暴露
Neonicotinoide(新煙碱類)
Agonisten am Nicotin-Rezeptor(nAChR): 對昆蟲受體有高親和力,造成長時間去極化與麻痺
代表:Imidacloprid、Nitenpyram、Dinotefuran
機轉特點:對哺乳動物較低親和力,難以穿透血腦屏障;對跳蚤有良好效果
結合策略:Advantage、Advantix、Advocate、Seresto 等複方或混合制品
毒性與禁忌:對幼犬/某些犬種須留意 P-glycoprotein(MDR-1)相關風險;無特效解毒劑
Spinosad(Spinosyn 類,著名的天然代謝產物)
來源:Saccharopolyspora spinosa 的發酵產物(Spinosyn A、D)
Indikationen:跳蚤治療與預防;某些昆蟲害區域應用;也可作為花園害蟲控制
機轉:新的 nAChR 結合位點;同時具有 GABA 作為抑制效果的延長 Cl⁻ 通道的作用
產品:Comfortis®(犬貓用咀嚼片)等
毒性與安全性:哺乳動物對 nACh 受體的親和力低;犬/貓需留意 MDR-1 及腸胃道副作用
Chlorierte zyklische KW(氯化環烷烴類)
代表:Lindan、Bromociclen(現多在歐盟被禁止/限制)
機轉與風險:高毒性,環境風險高,現多數地區已禁用
Pyrethrine / Pyrethroide(擔子類)
作用機轉:快速接觸性毒性,快速 Knock-down,良好「Kill-Effect」但可能有駐留性
通常用於跳蚤、螨、螨叢、蟎等
Type I 與 Type II(區分)
Pyrethroide 的兩大類型(Na⁺ 通道調控)
Type I(無氰基): Permethrin 等
Type II(含氰基): Flumethrin、Cypermethrin、Deltamethrin 等
良好嗜血動物外周暴露下的安全性,但有特定動物禁忌,例如貓科動物、其他
不同品種的禁忌與風險:小於 2 kg 的犬、兔子、刺猬、某些禽類等
重要:貓對某些 Pyrethroid 類特別敏感,需嚴格避免
Natriumkanalmodulatoren(Na⁺ 通道調控劑)/ Afoxolaner、Fluralaner、Sarolaner、Lotilaner 等(Isoxazoline 類)
功能:阻斷昆蟲及螨類的 Na⁺ 通道,致螨螻麻痺死
Indikationen:跳蚤、蜱、訨、 Demodex、Sarcoptes 等
安全性:一般良好;但對年幼動物有年齡限制(例如犬未滿 8 週、體重不足 2 kg 等)
使用限制: LM 動物禁用;狗/貓的特定年齡、品種需要謹慎
新進展: Tigolaner(2021 年)新藥,針對貓用,屬於 Bispyrazol 類,與 Emodepsid、Praziquantel 的複方
Insektenwachstumsregulatoren(昆蟲生長調控劑)
Chitin synthesis inhibitors(Chitin 合成抑制劑)
Lufenuron 等 Benzoylphenyl Ure 或其衍生物、S-Methopren、Pyriproxifen
機轉:阻礙幼蟲期外皮形成與蛻皮,使成蟲無法產卵或存活
適用:跳蚤的未成熟階段;非成蟲
毒性與局部風險:高耐受性,皮膚刺激風險低
Juvenilhormonanaloga(juvenile hormone 類比物)
S-Methopren、Pyriproxifen 等
機轉:模仿昆蟲的幼蟲荷爾蒙,阻斷發育至成蟲(Imago)
使用情境:跳蚤、蜱、毛蟎等
Repellentien(避蟲/避蚊劑)
Neembaumöl( Margosa/Neem)等天然精油,以及 Citronellol、Menthol、Eucalyptus、Clove oil 等
作用:降低叮咬機率,具「foot-drag」與「anti-feeding」效應,限制叮咬與吸血
安全性:系統性毒性低;局部刺激、過敏及光敏性需留意,貓的安全性較差者需謹慎
注意:此類避蟲劑多只能提供有限的保護時間,無法作為長期防護的替代品
Ektoparasitika – Parasympathomimetika(副交感模擬劑)
Organophosphate(OP,器官磷酸酯)與 Carbamate(卡巴美特)
機制:抑制 AChE,致過度乙醯膽鹼作用,表現為過度分泌、腸蠕動、呼吸道收縮等
代表藥物:Dimpylat、Fenthion、Phoxim、Tetrachlorvinphos、Resistenzen(抗藥性)普遍
應用:包括對跳蚤、蜱蟎等的控制,外用產品多以環境防護為主
安全性與禁忌:哺乳動物相對較易中毒,需謹慎使用,並留意接觸時間與暴露範圍
Carbamate 類(Propoxur 等)
相較於 OP,對暖血動物毒性較低,代謝較快,且可逆性較高
風險:仍需避免廣泛皮膚黏膜暴露與長時間接觸
Ektoparasitika – 具體群組與特性
Neonicotinoide(新煙鹼類)與 Spinosad 等
作用機轉:nAChR 激動、GABAergic 延長抑制等雙重作用
安全性與限制:哺乳動物的中毒性較低,對犬/貓仍需謹慎;有 MDR-1(P-gp)相關風險
Chloride channels modulators(氯離子通道調控劑)— Phenylpyrazole / Isoxazoline
Phenylpyrazole(Fipronil、Pyriprol 等)
作用:阻斷 GABA_A 受體介導之 Cl⁻ 鈣流入,導致過度神經興奮與死亡
應用:跳蚤、蝨子、蜱蟎等
Isoxazoline(Afoxolaner、Fluralaner、Sarolaner、Lotilaner 等)
作用:阻斷 nAChR 類似作用的受體路徑,並有額外的 GABAergic 作用
使用:犬貓用的口服或外用制品,對跳蚤、蜱等有效
安全性:通常良好;不宜於 8 週以下幼犬、2 kg 以下犬隻、某些品種高敏感者使用
Oxadiazine / Indoxacarb(Na⁺ 通道調控劑)
機制:在昆蟲內活化,激發 Na⁺ 通道阻斷,造成麻痺與死亡
例子:Indoxacarb(Activyl 系列)
使用:Spot-on 及相關複方
安全性:幼犬/幼貓慎用,惡心、嘔吐、共濟失調等
Insektenwachstumsregulatoren(昆蟲生長調控劑)
Lufenuron、S-Methopren、Pyriproxifen 等
功能:阻止幼蟲階段的蛻皮與外皮發育,對成蟲跳蚤無法產卵或存活
應用:犬、貓、其他動物的跳蚤控制
Repellentien(避蟲劑)
Naturals:Neem oil 等天然提取物
作用:減少叮咬機會,提升生活品質與預防感染風險
Ektoparasitika – 臨床案例與安全性重點
Permethrinvergiftung(百滅蟲中毒/ Permethrin 中毒)
無特效解毒劑,治療以穩定、去污、控制痙攣與呼吸道穩定為主
設定:多病人需要嚴密監測,對抗癲癇需使用 Diazepam,嚴重時可用 Barbiturate、Propofol
對象:不可給 LM 動物使用,必須進行嚴格分級與去污
Indoxacarb(Oxadiazine 類)
轉化機制:在昆蟲內酶作用後成為活性;對哺乳動物相對安全
安全性:對啮齒類等一般安全;但幼小幼犬/幼貓需謹慎
Ektoparasitika – 安全性與毒性要點(綜述)
一般特性
對暖血動物的毒性通常較低,但某些品種/年齡需特別注意
藥物間互作用、腎臟/肝臟功能影響需評估
使用時需遵循標籤年齡、體重與禁忌
Klinischer Fall(臨床案例)與實務要點
貓科 Permethrin 誤用可能導致嚴重中毒,需快速穩定與去污處置
日本與歐洲多數外用制劑需避免在 LM 動物與特定品種(如貓、齧齒類)上使用
Antiprotozoika – Haemoprotozoenerkrankungen(血液原蟲疾病的化療)
研究背景與實務意義
因全球化、旅遊移動與介體(vector)變化,血液原蟲疾病的臨床重要性與治療需求增加
主要對象:犬、貓及其他家畜
Diamine / Carbanalide 類藥物(Purine 類比物)
機制:干擾核酸合成、抑制寄生蟲增殖
由於血液原蟲的特殊性,治療需長程與多階段、常結合預防性治療
Babesiose(巴貝斯病)
Carbanilide 主要作為化學預防(4 週保護期)因為 elimination 的多相性所致
逆境:系統性中樞與腹腔反應、ChE 抑制症狀
antidote/對症治療:Atropin
Imidocarb:常用於治療與化學預防
病理:寄生於紅血球中,經由蜱叮咬傳播
Leishmaniose(利什曼病)
主治藥物:Allopurinol 結合抗砷鹽類(Antimonate)
Glucantime®(N-Methylglucaminantimonat)為常用注射劑,治療 3–6 週,昂貴但效果仍需控制複發
Miltefosin(Milteforan®)口服,經飼料給予
Lokalisasi:肝、脾、骨髓與淋巴結等 reticuloendothelial 組織受累
免疫介入與疫苗策略亦為研究方向
Leishmaniose 的臨床要點
狗為主要宿主,介體為沙蠟蚊;人也可能受感染
治療通常能達到臨床癒合,但骨髓中仍可存活,長期管理重要
其他 Haemoprotozoen 相關治療策略
Allopurinol 與抗砷鹽類長期治療的風險與副作用需監測
Miltefosin 為替代治療,但需注意腎功能與肝功能
Antiprotozoika – Leishmaniose 的治療要點(續)
亞類與療法:Pentavalente Antimonverbindungen 為中樞方案,ATP 耗竭機制
何時使用:視病情、器官累及、宿主健康狀態而定
代謝與藥物相互作用需謹慎,避免 nephrotoxic 藥物同時使用
Antiprotozoika – Kokzidioide 與 Triazidinderivate(及其他)
Triazidinderivate(Toltrazuril、Toltarox、Diclazuril 等)
機制:抑制 DNA 合成與某些電子傳遞鏈酶,廣譜 kokzidioistatika
例子與用途:Toltrazuril、Toltarox、Diclazuril 等
生態風險:環境風險需注意,特定牲畜有法規限制
Sulfonamide / Trimethoprim 組合(Co-trimoxazole 類)
機制:抑制葉酸合成
注意:耐藥性發展、腎腸副作用、對孕畜與新生幼畜風險較高
Amprolium / Amprol 等
機制:競爭性抑制維生素 B1 向 Kokzdidium 轉運
劑量與風險:低治療寬度,過量可致腦病變
Antiprotozoika – 其他 Protozoenerkrankungen(其他原蟲病)
Giardiose(賈第鞭毛蟲病)與 Histomonose、Trichomonose、Toxoplasma 等
Nitroimidazole 類(Metronidazol、Dimetridazol、Carnidazol、Ronidazol 等)
機制:DNA/RNA 損傷,抑制代謝
LM-Tiere(實驗動物與家畜)之使用需嚴格監控,某些類别禁用於 LM 動物
Fenbendazol、Metronidazol 等在臨床上對特定病原有效
其他:Carnidazol、Dimetridazol、Metronidazol、Ronidazol、Nitroimidazole 系統性使用需留意禁忌與耐藥
Klinischer Fall 與實務要點(VOTINGO / ESCCAP 指引)
Katze 的 Schleimiger Durchfall(黏液性腹瀉)案例
ESCCAP 推薦:Fenbendazol 50 mg/kg 口服每日 3–5 天,嚴重病例可能需要延長至 5 天或多日方案;Metronidazol 2 x daily 25 mg/kg 口服,治療期 5–7 天
有時需要 2–3 次 5 天療程的重複或調整
Giardia 的診療與預防策略:VOTINGO 案例
透過實驗與臨床評估共識,選擇適當的抗原性藥物與生活環境管理
總結與實務要點
Antiparasita(抗寄生蟲)分為:
Antiprotozoika(抗原生動物)
Anthelminthika(抗蟲與蠕蟲)
Ektoparasitika(外寄生蟲)與 insecticidal / acaricidal 藥物
作用機制概覽(按照藥物群)
Organophosphate / Carbamate(AChE 抑制)
Neonicotinoide(nAChR 激動)
Spinosad(新位點結合 nAChR 與 GABA 作用)
Pyrethrine / Pyrethroide(Na⁺ 通道與神經抑制)
Chloride channel modulators(GABAergic 氯離子通道阻斷)
Isoxazoline / Phenylpyrazole(Chloride 通道阻斷與多靶點效應)
Na⁺ 通道調控(Indoxacarb 等)
Insect growth regulators(Chitin 合成抑制)
Repellentien(避蟲劑)與天然萃取物
重要的臨床要點
多數寄生蟲的治療需長期與組合策略,且需同時進行環境防治與螬蟲控制
對哺乳動物與 LM 動物的毒性、禁忌、年齡與體重限制需嚴格遵循
某些藥物具有跨物種禁忌與品種差異(特別是貓、幼犬、兔、嚙齒類等)
典型毒性與副作用(摘要)
Organophosphate/Carbamate 可能出現中毒性症狀,需使用解毒劑(如 Atropin)及對症處理
Neonicotinoide 與 Spinosad 毒性相對較低,仍需遵循年齡與品種限制
Pyrethroide 對某些動物(貓、兔等)高度敏感,需避免使用
Isoxazoline 類型在幼犬/小犬中需嚴格遵循年齡限制與劑量
公式與數值(重點以 LaTeX 顯示)
例:Toxizität、暴露時間、療程長度等
例如:產品暴露時間與效應時間常以小時表示,常見範例 、 的 kill-或-knock-down 時間
65 µm(Toxocara cati eggs 的大小)於檢驗中被引用,表達為
給藥劑量與治療時程: 於每日給藥,持續 天
其他常見表徵:、 等持續時間單位
如果你需要,我可以把以上筆記再細分成「每一藥物群的單獨摘要」或以「臨床案例清單」的形式輸出,讓你在考前逐一對照重點。