Pharmacology Notes

Farmacología: Conceptos Básicos

Ciencia que estudia los fármacos, sustancias de origen vegetal, sintético, animal o mineral, que causan efectos medibles en los seres vivos.

Ramas principales:

  • Farmacocinética: Estudia el destino de los medicamentos en el organismo. (EL VIAJE DEL MEDICAMENTO POR EL CUERPO)
  • Farmacodinamia: Estudia el mecanismo por el cual los fármacos inducen su acción en el organismo o microorganismos asociados. (ANALIZA EL EFECTO QUE REALIZA EL MEDICAMENTO)
  • Farmacoterapéutica: Uso apropiado de medicamentos para curar o prevenir enfermedades. (estudia cómo usar los medicamentos correctamente para tratar o prevenir enfermedades.)
  • Toxicología: Estudio de venenos, antídotos y efectos adversos de medicamentos. (analiza los venenos, los antídotos y los efectos negativos de los medicamentos en personas y animales)
  • Quimioterapia: Utilización de químicos específicos contra agentes patógenos. (analiza cómo usar sustancias químicas para atacar infecciones específicas, con el menor impacto posible en el paciente.)
  • Posología: Dosificación de medicamentos en animales. ( establece cuánto medicamento dar a cada animal para obtener un buen efecto.)
  • Metrología: Determinación de pesos y medidas precisas de medicamentos. (define cómo medir medicamentos con precisión siguiendo normas internacionales)
  • Farmacia: Colecta, preparación y expendio de medicamentos.
  • Farmacognosia: Investigación del origen y propiedades de fármacos.

Vías de Administración de Fármacos

Rutas de entrada del medicamento al organismo.

  • Enteral: A través del tracto digestivo.
  • Parenteral: Evita el tracto gastrointestinal.
  • Tópicas: Aplicación local.

Vías Enterales:

  • Vía oral (VO): Más utilizada por su facilidad, bajo costo y seguridad.
    • Desventajas: Necesidad de cooperación del paciente, absorción retardada o incompleta, inactivación metabólica.

Vías Parenterales:

  • Pulmonar: Gases terapéuticos, aerosoles.
  • Intravenosa (IV): Efectos inmediatos, concentraciones sanguíneas exactas.
    • Desventajas: Imposibilidad de retirar el medicamento, reacciones tóxicas rápidas, riesgo de vasculitis, hiperpirexia, infecciones, hematomas.
  • Epidural o extradural: Anestesia regional lumbosacra y sacrococcígea.
  • Paravertebral: Bloqueo de nervios espinales lumbares.

Vías de Administración Local

  • Aplicación cutánea
  • Aplicaciones en mucosas: Ocular, Ótica, Nasal, Rectal, Vaginal, Intramamaria, Intrauterina

Absorción de Fármacos

Paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.

Tipos de absorción:

  1. Absorción por gradientes de concentración (pasiva): Más común, fármacos como ácidos o bases débiles.
  2. Absorción por procesos activos de transporte:
    • Requiere energía celular y transportador.
    • Transporte contra gradiente de concentración.
    • Saturable e inhibible.
  3. Absorción por difusión facilitada: Requiere transportador, pero solo a favor del gradiente de concentración.
  4. Absorción por pinocitosis-exocitosis: Requiere gasto energético, lento e importante en la absorción intestinal.

Factores que influyen en la absorción:

  • Concentración: Mayor concentración facilita la absorción, pero concentraciones desmedidas pueden causar daño.
  • Presentación farmacéutica: Tabletas comprimidas vs. polvos o suspensiones.
  • Área de absorción: Mayor área, mayor absorción.
  • Riego del área: Área bien irrigada, mejor absorción.
  • Motilidad gástrica: Vaciamiento gástrico clave para el paso del fármaco al intestino.
  • Disolución de la forma farmacéutica y unión inespecífica: Disolución lenta reduce la absorción.
  • Efecto Donnan: Influencia de moléculas cargadas en la velocidad de absorción.

Distribución, Biotransformación y Excreción

  • Distribución: El medicamento absorbido se distribuye desigualmente en el organismo.
  • Biotransformación: Cambios químicos inducidos por enzimas que sufre un fármaco en el cuerpo.
  • Excreción: Eliminación del fármaco y sus metabolitos del cuerpo.
    • Renal: A través de la nefrona.
    • Biliar, Pulmonar, Salival, Mamaria, Gastrointestinal, por sudor y genital.

Biodisponibilidad y Bioequivalencia

La eficacia puede variar entre productos equivalentes de diferentes marcas o lotes debido a diferencias en la biodisponibilidad.

Farmacodinamia

Estudio del mecanismo por el cual los fármacos producen reacciones biológicas.

  • Mecanismo de acción: Procesos desde la interacción fármaco-receptor hasta el efecto.
  • Acción farmacológica: Modificación de funciones celulares.
  • Efecto farmacológico: Manifestación observable de la acción del fármaco.
  • Receptor: Elementos de detección del sistema de comunicaciones químicas.

Tipos de interacción fármaco-receptor:

  1. Agonista: Fármaco con afinidad por un receptor que produce un efecto.
    • Agonista completo: Respuesta máxima.
    • Agonista parcial: Respuesta menor a la máxima.
  2. Afinidad: Tendencia de un fármaco a combinarse con un receptor.
  3. Eficacia o actividad intrínseca: Máximo efecto que puede producir un fármaco.
  4. Antagonismo competitivo: Agentes que se unen a receptores reversiblemente sin activarlos, compitiendo con los agonistas.

Analgésicos

Inhibición o supresión del dolor sin pérdida de la capacidad sensorial.

Analgésicos No Narcóticos - AINES

Antiinflamatorios no esteroides para dolores moderados.

  • Farmacodinámica: Inhiben la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos bloqueando la ciclooxigenasa.
Clasificación de AINES:
  • Salicilatos: Ácido acetilsalicílico (aspirina).
  • Ácidos orgánicos (derivados del ácido propiónico): Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno.
  • Indoles: Indometacina.
  • Ácidos fenilbalcémicos o paraminofenoles: Acetaminofén (paracetamol).
  • Pirazolonas: Fenilbutazona, dipirona (metamizol).
  • Oxicanos: Piroxicam.
  • Ácido aminonicotínico: Flunixina meglumina.
  • Ácido antranílico: Ácido meclofenámico.
  • Antileucotrienos: Ácido dihidroguairético (Leucotrin).
Salicilatos:
  • Ácido acetilsalicílico (aspirina): Alivia cefaleas, dolores musculares e inflamatorios.
    • Farmacocinética: Se absorbe bien en el estómago, pero principalmente en el intestino.
    • Excreción: Depende del pH de la orina.
    • Toxicidad: Intolerancia gástrica.
    • Dosis: Varían según la especie.
Ácidos orgánicos:
  • Ibuprofeno: Contraindicado en perros y gatos.
Indoles:
  • Indometacina: Para casos graves de artritis refractarias a otros analgésicos.
    • Toxicidad: Efectos colaterales gastrointestinales y neurológicos.
    • Dosis: Reducir si se detecta una buena respuesta analgésica.
Paraaminofenoles:
  • Acetaminofén (paracetamol): Antipirético, pero analgésico débil y sin capacidad antiinflamatoria. No usar en perros ni gatos.
Pirazolonas:
  • Fenilbutazona: Antiinflamatorio.
  • Dipirona: Se ha investigado poco acerca de su toxicidad en animales.
Oxicanos:
  • Piroxicam
Ácido amino nicotinílico:
  • Flunixina
Ácido antranílico:
  • Ácido meclofenámico
Antileucotrienos:
  • Leucotrin

Analgésicos antiinflamatorios esteroides

  • Los corticoides o glucocorticoides son sustancias de alta capacidad antiinflamatoria
  • La accion antiinflamatoria de los glucocorticoides se debe principalmente a la induccion de la lipocortina una sustancia capaz de inhibir la produccion de fosfolipasa A y C con lo cual se inhibe toda la cascada inflamatoria incluyendo las vias de la ciclooxigenasa y lipooxigenasa.
  • Los aies Poseen actividad antiinflamatoria e inmunosupresora independientemente de la causa de la inflamacion*
Clasificación:
  • Naturales:
    • Cortisona
    • Hidrocortisona (o Cortisol)
  • Sintéticas:
    • No fluorados:
      • Prednisona (se transforma en prednisolona)
      • Prednisolona
    • Fluorados:
      • Triamcinolona.
      • Dexametasona
      • Betametasona
      • Fluprednisolona
Glucocorticoides:
  • Betametasona
  • Dexametasona
  • Prednisona y prednisolona
  • Metilprednisolona
  • Triamcinolona

Analgésicos opioides:

  • Morfina:
    • Farmacocinetica:
  • Fentanilo
  • Meperidina
  • Etorfina
  • Metadona
  • Propoxifeno
  • Pentazocina

Antimicrobianos

Agentes que matan o detienen el crecimiento de microorganismos.

Clasificación por Espectro:

  • Antibacterianos, Antivirales, Antiprotozoarios, Antifúngicos

Clasificación por Espectro de Acción:

  • Amplio espectro, Espectro reducido, Espectro intermedio

Clasificación por Efecto Antimicrobiano:

  • Bacteriostáticos, Bactericidas

Principios para la Selección de ATB:

  • Vía parenteral preferida.
  • Combinaciones de agentes compatibles.
  • Preferibles bactericidas a bacteriostáticos.

Combinaciones de antibióticos:

Razones para combinar antibióticos:
  • Aumentar acción terapéutica, incrementar espectro, disminuir resistencia bacteriana, reducir efectos secundarios.

Penicilinas

Clasificación de las penicilinas:
  • Primera generación
  • Segunda generación o de amplio espectro
  • Tercera generación o de amplio espectro mejorado
  • Cuarta generación o amidinopenicilinas

Características generales:

  • Farmacocinética: Aplicación vía parenteral o enteral.
  • Espectro.
  • Resistencia.
  • Efectos Adversos.
  • Tiempo de Retiro.

Penicilinas Naturales

  • Penicilinas V Y Penicilinas G
    • Penicilina G Sódica
    • Penicilina G Potásica
    • Penicilina G Procaínica
    • Penicilina G Benzatínica
    • Penicilinas Biosintéticos V.
Penicilinas Semisintéticas:
  • Resistentes a la B-lactamasa
  • De amplio espectro
  • Piperacilina
  • Ampicilinas
  • Amoxicilina

Tetraciclina

  • Grupo de antibióticos: Clortetraciclina (aureomicina), Oxitetraciclina (terramicina) y tetraciclina (aeromicina).
  • Farmacodinamica: las tetraciclinas son bacteriostáticas
  • Interacciones.
  • Resistencia.
  • Dosis.
  • Minociclinas.
  • Doxiciclina