Notas detalladas de Farmacología (resumen estructurado)
Farmacología: notas comprensivas para estudio
Introducción y conceptos clave
- Farmacología: ciencia que estudia toda sustancia química, vegetal, animal o mineral que puede afectar a un ser vivo.
- Farmacognosia: origen del fármaco; estudio de sustancias derivadas de fuentes naturales.
- Farmacocinética (ADME): procesos por los que el fármaco pasa en el organismo; qué le sucede dentro del animal.
- Farmacodinamia: mecanismo de acción; cómo actúa el fármaco en su sitio de acción.
- Farmacogenética: variaciones en la respuesta a medicamentos entre individuos (misma especie u otras). ¿Posología? ¿Cuánto doy?
- Toxicología: efectos adversos y secundarios; factores que influyen en la función del fármaco.
- Factores que afectan la función del fármaco:
- Peso del animal (evitar subestimar o sobreestimar dosis)
- Concentración
- Caducidad
- Duración del tratamiento y tiempos de toma
- Panorama histórico: fármacos tan antiguos como la enfermedad; uso de plantas en los primeros tiempos; selección de sustancias eficaces por observación e inteligencia.
- Ejemplos mencionados: clorpromazina como antihistamínico; inhibición del crecimiento de bacterias (flaming – visual en el texto).
Naturaleza de los fármacos (fuentes) y esquemas de producción
- Naturales: sustancias no modificadas y tomadas directamente de origen animal, vegetal o mineral (ejemplos: Quinina y Belladona; digitalis: digoxina; plantas con compuestos activos como quina, etc.).
- Biosintéticos: provienen de fuentes naturales, principalmente vegetales, mejorados en laboratorio para añadir o eliminar moléculas (ejemplos: anticonceptivos derivados de esteroides vegetales).
- Sintéticos: obtenidos por procesos de laboratorio, con uso de sustancias naturales o no; pueden involucrar modificaciones en moléculas existentes (ejemplos: antitérmicos, etc.).
- Biotecnología Recombinante: producidos a partir de células genéticamente modificadas (STB – Somatotropina Bovinas Recombinante).
Denominaciones y origen de compuestos (Resumen de categorías)
- Carbohidratos y relacionados:
- Sacáridos: sacarosa (obtenida de Saccharum officinarum y Beta vulgaris); dextrosa (glucosa) obtenida del almidón; uso como alimento oral o parenteral; ejemplos de sales como gluconato de calcio, gluconato férrico para anemia; alcohol etílico obtenido por fermentación; manitol (diurético osmótico); inulina (agente en cultivos bacteriológicos); almidón para cápsulas con recubrimiento entérico; gomas y mucílagos (p. ej., Astrágalo, Acacia senegal); agar; pectina; derivados de plantas para usos farmacéuticos.
- Sustancias de origen animal y microbianos: hormonas tiroideas, adrenales, prostaglandinas de corales, antitumorales de algas; hongos (Penicillium) y bacterias (Actinomyces), etc.
- Naturales vs. Biosintéticos vs. Sintéticos (ampliado): sustancias naturales no modificadas; derivados modificados en laboratorio; productos sintéticos con o sin base natural.
- Biotecnología Recombinante: STB (somatotropina bovina recombinante), etc.
Clasificación de compuestos y ejemplos (visión general rápida)
- Azúcares y derivados, azúcares simples, polisacáridos, dextranos, inulina, almidón y derivados para formulaciones (cápsulas, grageas, recubrimientos entericos).
- Gomas y polisacáridos: utilizadas como excipientes o vehículos.
- Lípidos, aceites y ceras: vehiculización, emulsificación y emolentes; ejemplos: aceite de ricino, aceite de oliva, aceite de cacahuate, aceite de coco; ceras como espermaceti (de ballena).
- Prostaglandinas y ácidos grasos: uso en farmacología reproductiva y otras áreas; algunos derivados del coral y de especies marinas.
- Proteínas y hormonas peptídicas: tiroxina (tiroides de cerdo), oxitocina (hipófisis), ACTH, gonadotropinas, enzimas (renina, tripsina, quimiotripsina), pancreatina, pepsina de cerdo; avitaminas.
- Alcaloides y derivados: nicotina, lobelina, alcaloides de plantas Solanáceas, opiáceos (morfina), com toxicidad asociada; quinolínicos (quinidina, quinina), indoles (estricnina), resinas, etc.
- Flavonoides, lactonas, coumarinas, altísimas diversidad de compuestos para uso farmacológico.
Farmacocinética (ADME): conceptos y fases
- Absorción: conocimiento de cómo los fármacos atraviesan la membrana; factores: volumen, cargas eléctricas (efecto Donnan), gradiente de concentración, tamaño de partícula, formulación física-química, y la vía de administración.
- Distribución: cómo llega el fármaco a su sitio de acción; influencia de la unión a proteínas plasmáticas; volumen de distribución (Vd).
- Metabolismo (Biotransformación): procesos de oxidación, reducción, hidrolisis (fase I) y conjugación (fase II); principal sistema microsomal hepático (CYP450); inducción e inhibición de enzimas; efecto en neonatos y ancianos; rutas alternas.
- Excreción: vías renal, biliar, pulmonar, salivar, mamaria; filtración glomerular; reabsorción; metabolismo previo.
Fase I y Fase II de la biotransformación
- Fase I: oxida, reduce o hidrolisa para formar metabolito; puede ser inactivo, menos activo o más activo; ejemplos: fosfodiesterasas, etc.
- Fase II: conjugación (glucuronidación, Sulfación); enzimas como glucuronil transferasa; resultado: metabolito generalmente hidrosoluble para excreción.
- Factores que modifican SME (sistema microsomal enzimático): inducción (p. ej., fenobarbital) y inhibición (p. ej., cloranfenicol); efectos en la farmacocinética de otros fármacos.
- Neonatos, ancianos y estados patológicos pueden disminuir o modificar biotransformación.
Excreción y eliminación
- Rutas principales: renal (vía filtración glomerular y/o transporte activo), biliar, pulmonar, saliva, leche, etc.
- Importancia de la circulación enterohepática: fármacos pueden recircular entre intestino y hígado, prolongando la vida media y la exposición.
- Vida media (t1/2) y aclaramiento (clearance):
- Vida media: tiempo necesario para reducir la concentración plasmática en un 50%.
- Aclaramiento: tasa de eliminación del fármaco del cuerpo; se expresa como volumen de sangre eliminado por unidad de tiempo.
- En farmacocinética de primer orden: no se acumulan; en orden cero: sí se acumulan si se mantiene dosis constante.
- Fórmulas útiles (notas para examen):
- Volumen de distribución: donde C0 es la concentración inicial en sangre tras administración IV.
- Carga de dosis (loading dose):
- Aclaramiento:
- Relación entre aclaramiento y constante de eliminación: $$ke = rac{Cl}{Vd}, ext{ y } t{1/2} = rac{ ext{ln}(2)}{ke} \