farmaco curs

FARMACOLOGIA APARATULUI CARDIO-VASCULAR - MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA

Antihipertensive

• Medicamente care scad tensiunea arterială prin mecanisme farmacodinamice diferite.

• Hipertensiunea arterială (HTA) este definită ca o creştere a valorilor:

  • Tensiunii arteriale sistolice: peste $140$ mmHg

  • Tensiunii arteriale diastolice: peste $90$ mmHg

• Poate determina complicații severe pe termen lung:

  • Accident vascular cerebral

  • Insuficienţa cardiacă

  • Edemul pulmonar acut

  • Insuficiența renală

• Diagnostic precoce și tratament corect al HTA sunt foarte importante.

• Tensiunea arterială țintă:

  • Sub $140/90$ mm Hg

  • Sub $130/80$ mmHg la pacienții hipertensivi cu diabet zaharat și/sau cardiopatie ischemică

• Clasificarea HTA:

  • HTA gradul I (uşoară): $140 – 159 / 90-99$ mmHg

  • HTA gradul II (medie): $160 – 179 / 100 – 109$ mmHg

  • HTA gradul III (severă): mai mare decât $180 / 110$ mmHg

• Tratamentul HTA:

  • Se face toată viața

  • Obiectiv: scăderea valorilor tensiunii arteriale și menținerea lor cât mai aproape de valorile normale, precum și prevenirea complicațiilor.

• Măsuri igieno-dietetice recomandate:

  • Reducerea consumului de sare și grăsimi animale

  • Renunțarea la fumat

  • Reducerea excesului ponderal

  • Evitarea sedentarismului

• Formula tensiunii arteriale: Tensiunea arterială e direct proporțională cu debitul cardiac și cu rezistența vasculară periferică.

• Reglarea fiziologică a tensiunii arteriale se realizează prin:

  • Sistemul nervos (SN) vegetativ:

    • SN simpatic: creşte tensiunea arterială prin creşterea debitului cardiac şi a rezistenţei vasculare periferice

    • SN parasimpatic: scade tensiunea arterială prin scăderea debitului cardiac, vasodilataţie şi bradicardie.

  • Sistemul renină-angiotensină-aldosteron (SRAA):

    • Renina: produsă de aparatul juxta-glomerular renal

    • Acţionează asupra angiotensinogenului rezultând angiotensina I, apoi angiotensina II cu acţiune vasoconstrictoare puternică şi acţiune stimulatoare asupra secreţiei de aldosteron.

  • Reglarea renală:

    • Prin SRAA

    • Prin creşterea eliminării de sodiu şi apă, ceea ce scade volemia şi edemul peretelui vascular.

• Interferarea, la diferite niveluri, a unuia dintre aceste sisteme, va duce la scăderea tensiunii arteriale.

Clasificare Medicamente Antihipertensive

1. Diureticele

2. Inhibitorii sistemului renină-angiotensină-aldosteron

3. Blocantele canalelor de calciu

4. Inhibitorii simpatici (adrenergici)

5. Vasodilatatoarele directe.

1. Diureticele

• Stimulează procesul de eliminare de sodiu şi apă la nivel renal, scad volumul plasmatic şi debitul cardiac, reducând astfel valorile tensiunii arteriale.

• Clasificare:

  • Diureticele tiazidice

    • Benzotiadiazine

      • Hidroclorotiazida

    • Tiazid-like

      • Clortalidona

      • Indapamida

  • Diureticele de ansă

    • Furosemid

    • Piretanid

    • Bumetanid

    • Acid etacrinic

  • Diuretice care economisesc potasiu (antialdosteronice)

    • Spironolactona

    • Eplerenona

    • Amilorid

    • Triamteren

  • Diuretice osmotice

    • Manitol

    • Glicerol

    • Sorbitol

Diureticele Tiazidice

• Cele mai frecvent administrate diuretice în tratamentul hipertensiunii arteriale, alături de cele de ansă.

• Farmacocinetică:

  • Se absorb bine din tubul digestiv.

  • Se elimină din organism pe cale urinară.

  • Realizează concentrații active în lumenul tubului renal și astfel acționează asupra polului luminal al celulei tubulare.

  • Durată de acțiune:

    • Hidroclorotiazida: aproximativ $12$ ore

    • Clortalidona: $48$ până la $72$ ore

• Farmacodinamia:

  • Acţiune diuretică moderată, mai slabă decât cele de ansă, sunt "diuretice blânde".

  • Determină o eliminare crescută de apă şi electroliţi $(K^+, Na^+, Cl^-)$. Din această cauză sunt considerate, ca și cele de ansă, diuretice hipopotasemiante.

  • Acţiunea antihipertensivă este de intensitate slabă până la moderată:

    • Scăderea volumului circulant şi al debitului cardiac

    • Scoaterea şi eliminarea din celulele musculare netede vasculare a sodiului şi implicit a apei, cu scăderea semnificativă a edemului peretelui vascular, deci a rezistenţei vasculare periferice.

• Mecanism de acţiune:

  • Acţionează predominant în segmentul de diluţie al tubului contort distal, la nivelul membranei luminale a celulelor tubulare.

  • Interacţiune cu proteinele membranare transportoare

  • Inhibă reversibil mecanismul responsabil de reabsorbţia de $Na^+$ şi $Cl^-$.

  • Efect mai slab față de cel al diureticelor de ansă: acționează mai târziu, ȋn tubul contort distal, când majoritatea ionilor de sodiu sunt deja reabsorbiți.

  • Administrate în doză mai mare pot inhiba anhidraza carbonică.

• Indicații:

  • HTA uşoară sau moderată

  • Insuficienţă cardiacă

  • Edeme ușoare, de origine cardiacă, hepatică sau alergică

• Efecte adverse:

  • Hipopotasemie (mai rar comparativ cu Furosemid): poate crește riscul intoxicației digitalice

  • Hipomagneziemie: probabil prin cuplarea funcțională dintre eliminarea $K^+$ cu $Mg^{++}$

  • Hipercalcemie (invers comparativ cu diureticele de ansă)

  • Hipocloremie, până la alcaloză hipocloremică

  • Reducerea toleranței la glucoză (tendință de hiperglicemie) la pacienți predispuși

  • Metabolice: hiperuricemie, hiperglicemie, hipercalcemie şi hipercolesterolemie. Efectele adverse metabolice sunt mai pronunțate la Hidroclorotiazidă și mult mai reduse după Indapamid.

Diureticele de Ansa

Furosemidul

• Farmacocinetică:

  • După administrarea IV, efectul diuretic se manifestă rapid, după primele $5$ minute.

  • După administrarea orală se absoarbe bine din tubul digestiv .

  • Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de $99\%$.

  • Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră.

  • Se elimină din organism pe cale urinară.

  • Realizează concentrații active ȋn lumenul tubului renal.

• Farmacodinamia

  • Acţiunea diuretică este intensă şi rapidă, de $6 - 7$ ore și constă în eliminarea unei mari cantităţi de apă şi electroliţi $(K^+ , Na^+, Cl^- , Mg^{++})$, fiind util în criza hipertensivă.

  • Cresc fluxul plasmatic renal (deoarece cresc nivelul prostaglandinelor şi reninei) și sunt utile în insuficienţa renală.

• Mecanismul de acţiune: Inhibă reabsorbția tubulară de $Na^+, K^+, Cl^-$ la nivelul celulelor tisulare a ansei ascendente Henle, fapt ce duce la eliminarea acestora prin urină, alături de apă.

• Indicații:

  • Criza hipertensivă: scade rapid volumul plasmatic, scade debitul cardiac şi implicit scade TA.

  • Edemul pulmonar acut.

  • Insuficienţa renală.

  • Insuficienţa cardiacă gravă: scad edemele și scade încărcarea pulmonară.

  • Edeme din ciroza hepatică sau sindromul nefrotic.

• Efecte adverse:

  • Hipopotasemie

  • Metabolice: hiperuricemie, hiperglicemie

  • Deshidratare, mai ales la bătrâni

  • Surditate trecătoare

• Contraindicații:

  • Hipovolemie sau deshidratare

  • Hipokaliemie severă

  • Hiponatremie severă

• Interacțiuni medicamentoase:

  • AINS și glucocorticoizii scad efectul antihipertensiv al Furosemidului.

  • În prezența altor antihipertensive (diuretice, IECA), crește riscul de hipotensiune.

Diureticele Care Economisesc Potasiu (Hiperpotasemiante, Antialdosteronice)

Spironolactona, Eplerenona

• Farmacocinetică:

  • Se absorb bine din tubul digestiv, se metabolizează hepatic și se elimină din organism pe cale urinară și fecală.

  • Timpul de ȋnjumătățire al Spironolactonei este de $14$ ore, iar cel al Eplerenonei de $3-5$ ore

  • Efectul se instalează în aproximativ $24$ ore şi durează $48$ ore.

• Mecanism de acţiune:

  • Datorită asemănării structurale cu aldosteronul se fixează la nivelul receptorilor tubului contort distal şi colector

  • Scad reabsorbţia de $Na^+$ şi reţin $K^+$

  • Acţiunea diuretică este modestă sau slabă.

• Indicații:

  • Insuficienţă cardiacă

  • Hiperaldosteronism primar şi secundar

  • Hipopotasemie (aritmii, ileus, miastenia gravis)

  • Edeme, ȋn asociere cu diuretice de ansă (Furosemid)

• Efecte adverse:

  • Hiperpotasemie

  • Tulburări endocrine: impotenţă sexuală, ginecomastie la bărbați și hirsutism și amenoree la femei. Tulburările endocrine sunt mult reduse pentru Eplerenonă

• Contraindicatii:

  • Hiperpotasemie

  • Insuficiență renală acută și insuficiență hepatică gravă

  • Prudență ȋn insuficiența renală cronică

• Interacțiuni medicamentoase:

  • Asocierea cu alte diuretice care economisesc $K$ sau administrarea de săruri de $K$ determină risc de hiperpotasemie.

  • Asocierea cu IECA necesită controlul potasemiei.

  • AINS reduc efectul Spironolactonei.

Diuretice Lecții Osmotice

Manitol, Glicerol, Sorbitol

• Farmacocinetică:

  • După administrarea IV, Manitolul este excretat pe cale renală rapid, înainte de a fi metabolizat. Manitolul rămâne în spaţiul extracelular. 80% dintr-o doză administrată IV se excretă prin urină în decurs de 3 ore.

• Mecanism de acţiune:

  • Administrate IV, cresc osmolaritatea plasmei şi mobilizează activ apa din ţesuturi sau alte componente lichidiene spre patul vascular, crescând astfel volumul circulant.

  • Apoi, se filtrează glomerular şi rămân în urină unde reţin echivalentul osmotic de apă, provocând eliminarea ei.

• Indicații:

  • Prevenirea anuriei, în fazele precoce ale insuficienţei renale acute

  • Intoxicaţiile acute

  • Edemul cerebral

  • Glaucomul acut congestiv

  • Nu se folosesc în tratamentul HTA

• Efecte adverse:

  • Administrate în exces, produc supraîncărcare circulatorie cu creşterea presiunii arteriale şi edem pulmonar acut

• Contraindicatii:

  • Edeme din insuficiența cardiacă sau edem pulmonar acut

  • Deshidratare

  • Hemoragie intracraniană

  • Oligo- sau anurie persistentă după testare (la $5$ minute după administrarea de $0,2$ g/kg Manitol, diureza trebuie să fie de cel puțin $40-50$ ml/oră)

2. Inhibitorii Sistemului Renină-Angiotensină-Aldosteron

• Clasificare:

  • Inhibitorii enzimei de conversie (IECA)

    • Benazepril

    • Captopril

    • Cilazapril

    • Enalapril

    • Fosinopril

    • Lisinopril

    • Moexipril

    • Perindopril

    • Quinapril

    • Ramipril

    • Spirapril

    • Trandolapril

  • Antagoniștii receptorilor AT1 ai angiotensinei II (sartanii, blocanții receptorilor AT1 ai angiotensinei II)

    • Losartan

    • Valsartan

    • Eprosartan

    • Irbesartan

    • Telmisartan

    • Olmesartan

    • Candesartan

  • Inhibitorii direcți ai reninei

    • Aliskiren

Inhibitorii Enzimei de Conversie ai Angiotensinei (IECA)

• Introduşi extensiv în terapia HTA şi a insuficienţei cardiace, sistemul renină-angiotensină-aldosteron fiind implicat ȋn patogenia acestor boli.

• În prezent sunt clasa de medicamente antihipertensive cu cea mai largă utilizare.

• Previn sau reduc hipertrofia ventriculară stângă şi prelungesc durata de supravieţuire.

• Avantaj: nu dezvolta toleranță în timp, tahicardie reflexă sau influența metabolismul.

• Mecanism de acțiune. Acțiune farmacodinamică

  • IECA inhibă formarea de angiotensină II, substanță cu puternic efect vasoconstrictor, urmată de vasodilataţie şi reducerea rezistenței vasculare periferice. Efect hipotensor: scăderea rezistenţei vasculare sistemice, fără modificarea debitului şi frecvenţei cardiace.

  • Inhibă fibroza miocardică produsă de angiotensina II, cu prevenirea sau reducerea hipertrofiei ventriculare, ceea ce prelungește durata de supravieţuire a pacienților.

  • Inhibă remodelarea după infarctul miocardic.

  • Inhibă degradarea de bradikinină, ceea ce duce la acumulare de bradikinină (vasodilatatoare) și determină creşterea sintezei de prostaglandine.

  • Stimulează sinteza prostaglandinei E2, cu rol vasodilatator şi diuretic.

  • Inhibă secreţia de aldosteron, cu scăderea reabsorbției de sodiu și apă la nivel renal.

  • Creşte excreţia de sodiu, prin mecanisme intrarenale.

  • Acționează prin reducerea tonusului simpatic central, modularea baro-reflexelor, scăderea producţiei de ADH.

  • Scade biosinteza şi eliberarea presinaptică de Norepinefrină şi creşte recaptarea acesteia la nivel periferic.

  • Oferă renoprotecție în afecțiuni renale, inclusiv nefropatia diabetică, prin reducerea proteinuriei și a progresiei bolii.

• Indicații:

  • HTA, de elecție fiind în asocierea cu hipertrofia ventriculară stângă sau boala coronariană (postIMA)

  • Insuficiența cardiacă cronică

  • Nefropatie diabetică

• Efecte adverse:

  • Hipotensiunea arterială:

    • Favorizată de tratamentul în prealabil cu diuretice, stenoză de arteră renală, insuficiență cardiacă, hipovolemie (febră, vărsături) sau dieta hiposodată.

    • Tratamentul se va iniția cu doze mici și la nevoie se va opri administrarea diureticului pe o perioadă scurtă.

  • Insuficienţă renală:

    • În special în cazul stenozei de arteră renală bilaterală, în stenoza de rinichi unic sau în nefropatia ischemică

    • Scade semnificativ presiunea de perfuzia glomerulară şi apar semnele de insuficienţă renală acută.

  • Tusea uscată şi bronhospasmul, la $5-20\%$ dintre pacienți, prin acumulare de bradikinină (efect advers specific acestei clase).

  • Hiperkaliemie prin hipoaldosteronism, favorizată de insuficiența renală, asocierea de diuretice ce economisesc potasiu sau antagoniști ai aldosteronului.

  • Edem angioneurotic.

  • Reacții alergice, cu prurit, exantem.

  • Pierderea senzației gustative sau gust metalic (rar, specific pentru captopril).

• Contraindicaţii:

  • Angioedem

  • Sarcină și perioada de alăptare

  • Stenoză bi- sau unilaterală de arteră renală

  • Insuficienţă renală avansată

  • Stenoză aortică, stenoză mitrală, cardiomiopatie hipertrofică

  • Afecțiuni autoimune (colagenoze) și tratament cu imunosupresoare

  • Manifestări de hipersensibilitate la tratament

• Interacțiuni medicamentoase:

  • Nu se asociază cu alți inhibitori ai sistemului renină-angiotensină- aldosteron.

  • Crește riscul hipotensiunii arteriale la asocierea cu alte medicamente hipotensoare.

  • Există riscul de leucopenie, în asociere cu Alopurinol, glucocorticoizi, imunosupresoare sau citostatice.

  • AINS inhibă sinteza prostaglandinelor, cu retenție de sodiu și apă, ceea ce reduce efectul antihipertensiv al IECA.

  • Asocierea cu potasiu, diuretice ce economisesc potasiu sau Heparină, crește riscul de hiperpotasemie.

  • IECA cresc efectele Litiului administrat concomitent.

  • La pacienții sub tratament cu antidiabetice orale sau Insulină, s-a înregistrat o tendință de hipoglicemie, respectiv de fluctuații ale valorilor glicemice.

  • Consumul de alcool crește riscul de hipotensiune. Tutunul scade efectul IECA.

Blocanţii Receptorilor de Angiotensină II (Sartanii)

• Introduşi în terapia cardiovasculară, în tratamentul HTA și al insuficienței cardiace, din anul 1995.

• Farmacocinetică:

  • După administrare orală se absorb rapid și au o biodisponibilitate variată.

  • Prezența alimentelor reduce absorbția Valsartanului cu $40\%$.

  • Losartanul și Candesartanul sunt considerate prodroguri.

• Mecanism de acțiune și acțiune farmacodinamică:

  • Există și alte căi de formare a angiotensinei II pe careEnzima de conversie nu acționează. Astfel, inhibând Enzima de conversie nu este ȋmpiedicată formarea angiotensinei II pe celelalte căi, secundare.

  • Blocanţii receptorilor de angiotensină blochează selectiv acţiunea angiotensinei II pe receptorii AT1 (lăsând liberi receptorii AT2) şi anulează în principal acţiunea ei pe vasele sanguine, inimă, cortexul suprarenal, pe alte ţesuturi şi organe, acolo unde aceşti receptori sunt prezenţi.

  • Efect hipotensor: scăderii rezistenţei vasculare, fără modificarea debitului şi frecvenţei cardiace.

  • Efect nefroprotector, prin reducerea proteinuriei în afecțiuni renale și încetinirea progresiei bolii.

  • Efect uricozuric.

• Indicații

  • HTA

  • Insuficienţă cardiacă (doar Candesartan, Losartan și Valsartan)

  • Nefropatie diabetică cu sau fără insuficienţă renală

• Efecte adverse

  • Hiperkaliemie

  • Foarte rar tuse seacă, în comparație cu IECA

  • Hipotensiune arterială, în special în tratamentul asociat cu diuretice sau deshidratare

  • Cefalee, amețeli

  • Toxicitate fetală

  • După administrarea îndelungată a Olmesartanului s-a constatat sporadic apariția unei enteropatii reversibile

• Contraindicaţii

  • Sarcină, perioada de alăptare

  • Insuficiență hepatică sau colestază

  • Stenoză bilaterală de arteră renală

Inhibitorii Direcți Ai Reninei

Aliskirenul

• Farmacocinetică:

  • După administrare orală, prezintă o biodisponibilitate redusă și un timp de înjumătățire de $40$ ore.

• Mecanism de acțiune:

  • Aliskirenul este un inhibitor direct al reninei, cu inhibarea sintezei de angiotensină I și II, vasodilatație, reducerea secreției de aldosteron și a tensiunii arteriale.

• Indicații

  • HTA

• Efecte adverse

  • Diareea este cel mai frecvent efect advers semnalat.

• Interacțiuni medicamentoase

  • Este interzisă asocierea Aliskirenului cu Ciclosporină, Chinidină sau Verapamil.

  • Se va evita asocierea cu alți inhibitori ai sistemului renină-angiotensină-aldosteron.

3. Inhibitorii Simpatici (Adrenergici)

• Cuprinde substanţele medicamentoase care inhibă receptorii adrenergici alfa şi/sau beta, centrali şi/sau periferici.

• Clasificare:

  • Simpatolitice indirecte:

    • Inhibitori adrenergici periferici :

      • Guanetidina

      • Guanadrel

    • Inhibitorii adrenergici centrali:

      • Metildopa

      • Clonidina

      • Guanabenz

      • Moxonidina

    • Inhibitorii adrenergici cu acţiune centrală şi periferică:

      • Rezerpina

  • Alfablocante:

    • Neselective:

      • Fenoxibenzamina

      • Fentolamina

    • Selective:

      • Prazosin

      • Doxazosin

      • Terazosin

  • Betablocante

    • Selective

    • Neselective

    • Alfabetablocante: Labetalol

  • Inhibitorii adrenergici cu acţiune mixtă:

    • Urapidil

4. Betablocantele

• Medicamentele cardiace cu cele mai multe utilizări.

• Blochează competitiv receptorii -adrenergici împiedicând acţionarea lor de către noradrenalina eliberată în terminaţiile simpatice sau de către catecolaminele circulante (Adrenalina şi Noradrenalina).

• Utilizate la pacienţii tineri la care frecvent se constată hiperreninemie.

• Efectele cardioprotective după infarct de miocard şi beneficiile obţinute în tratamentul insuficienţei cardiace au consolidat poziţia betablocantelor ca medicaţie de primă linie în tratamentul HTA.

• Se diferenţiază între ele prin:

  • Cardioselectivitatea: intensitatea cu care betablocantul blochează receptorii beta 1 cardiaci comparativ cu receptorii beta 2 bronhici sau vasculari

  • Activitatea simpaticomimetică intrinsecă (ASI): proprietatea cu care betablocantele interacţionează cu receptorii beta şi determină un efect agonist măsurabil

  • Liposolubilitatea

    • Atenololul şi Nadololul au liposolubilitate scăzută şi nu trec bariera hematoencefalică, au efecte adverse reduse, se metabolizează lent; au activitate farmacodinamică de durată

    • Propranololul şi Metoprololul au liposolubilitate crescută

• Clasificare:

  • Neselective (blochează receptorii β1 şi β2)

    • Fără ASI

      • Propranolol (liposolubil)

      • Sotalol (hidrosolubil, blocant al canalelor de potasiu)

      • Timolol

    • Cu ASI

      • Oxprenolol (liposolubil)

      • Pindolol

      • Carteolol

  • Selective (blochează receptorii β1 cardiaci)

    • Fără ASI

      • Esmolol

      • Atenolol (hidrosolubil)

      • Metoprolol

      • Bisoprolol

      • Betaxolol (liposolubil)

      • Nebivolol (liposolubil)

    • Cu ASI

      • Acebutolol

      • Celiprolol

  • Betablocante cu actiune alfa-blocanta:

    • Labetalol

    • Carvedilol (liposolubil, cu acțiune alfa1 blocantă)

• Mecanism de acţiune

  • Inhibarea specifică a receptorilor beta adrenergici şi blocarea efectelor lor. Astfel, se reduce activitatea cardiacă, frecvenţa şi debitul cardiac, necesarul miocardic de oxigen, valorile tensiunii arteriale, producerea de renină, angiotensină II şi aldosteron.

  • Carvedilolul, pe lângă acțiunea betablocantă neselectivă este și un alfa1-blocant, indicat ȋn tratamentul HTA și al insuficienței cardiace.

  • Labetalolul prezintă un efect hipotensor ca rezultat al betablocării neselective, alfablocării selective şi a ASI, ceea ce determină vasodilataţie periferică cu scăderea uşoară a debitului cardiac, util în HTA uşoară/moderată şi în urgenţe hipertensive.

• Acţiune farmacodinamică

  • La nivelul inimii au efect inotrop, cronotrop, dromotrop și batmotrop negativ.

  • Antiaritmică: scad automatismul, încetinesc conducerea şi cresc durata perioadei refractare în nodul sinusal şi atrioventricular (frecvenţa inimii nu este influenţată în condiţii de repaus ci doar la efort sau în solicitarea simpatică).

  • Antianginoasă şi coronarodilatatoare: lipsesc inima de influenţe simpatice stimulatoare şi provoacă bradicardie şi deprimarea forţei contractile a miocardului cu scăderea debitului cardiac şi scăderea consumului de oxigen. Bradicardia şi prelungirea diastolei uşurează redistribuirea sângelui către zonele ischemice subendocardice.

  • Antihipertensivă: scad debitul cardiac

    • Blocarea receptorilor 1 cardiaci (inhibarea influenţelor beta-adrenergice, cardiostimulatoare), a efectului bradicardizant şi scăderea inotropismului

    • Blocarea formaţiunilor  adrenergice centrale şi reducerea activităţii simpatice cu diminuarea consecutivǎ a tonusului simpatic periferic

    • Micşorarea secreţiei de renină (datoritǎ blocǎrii receptorilor beta-adrenergici la nivelul zonei juxtaglomerulare), scăderea activităţii reninei plasmatice

    • Blocarea β receptorilor renali de care depinde secreţia de renină

    • Blocarea receptorilor presinaptici şi scăderea eliberării de noradrenalină (norepinefrină) în fanta sinaptică cu scăderea efectelor sale.

  • Antiglaucomatoasă: reduc presiunea intraoculară prin scăderea secreţiei umorii apoase. Nu toate betablocantele manifestă această acţiune, doar Timololul şi Betaxololul (colire).

  • Antianxioasă: reducerea tremorului și a manifestărilor vegetative ale emoțiilor, Sunt utile în anxietate, de exemplu Propranololul intră ȋn compoziția preparatului Distonocalm

• Indicații

  • HTA

  • Aritmii: Tahicardie supraventriculară, aritmii simpato-adrenergice (hipertiroidism); fibrilaţie şi flutter atrial; aritmii ventriculare (post infarct miocardic acut, boală coronariană)

  • Cardiopatie ischemică - Angina pectorală - angina cronică stabilă

  • Insuficiența cardiacă (ȋn doze mici, crescute progresiv).

    • Carvedilolul, metoprololul, bisoprololul şi-au dovedit eficacitatea ȋn studii clinice mari.

  • Glaucom – colir cu Timolol sau Betaxolol

  • Stari de anxietate

• Efecte adverse

  • Contracţia musculaturii netede bronşice (bronhospasm) cu agravarea astmului bronşic (betablocante neselective)

  • Deprimarea cordului cu scăderea contractilităţii miocardului (efect inotrop negativ)

  • Scăderea frecvenţei cardiace (bradicardie)

  • Tulburări de conducere atrio-ventriculară (bloc atrio-ventricular)

  • Ischemie periferică, cu răceala extremităţilor până la sindrom Raynaud

  • Favorizarea reacţiilor hipoglicemice la bolnavii diabetici

  • Fenomene de rebound la întreruperea bruscă a tratamentului cu revenirea simptomatologiei iniţiale

  • Disfuncţie sexuală

  • Insomnie, vise bizare, fatigabilitate

• Contraindicaţii
  * Absolute:
  * Blocuri atrioventriculare
  * Bradicardie severă
  * Astm bronşic sever
  * Depresii psihice severe
  * Boli vasospastice periferice grave (necroze, gangrene)
  * Relative:
  * BPOC
  * Sindrom Raynaud
  * HTA în sarcină
  * Angina vasospastică

5. Inhibitorii Adrenergici Cu Acţiune Mi