CHEMIA FIZYCZNA

Wykład 1: Wprowadzenie do Chemii Fizycznej oraz Egzaminów

Daty i Wymagania Egzaminacyjne

 - Repetytorium: 19.02.2025, trwa 60 minut, z 5 pytaniami opisowymi i 2 terminami.
 - Egzamin: Aby przystąpić do egzaminu, należy posiadać pozytywną ocenę z repetytorium oraz zaliczone ćwiczenia rachunkowe.
 - Terminy egzaminów:
   - 1 termin: 18.06.2025
   - 2 termin: 2.09.2025
   - 3 termin: 9.09.2025
 - Warunki zwolnienia z egzaminu: osiągnięcie oceny bardzo dobrej z repetytorium oraz ćwiczeń.

Materiały Referencyjne

 - T.W Hermann „Chemia fizyczna,” 2008.

Tematy Wykładów

 - O lekach oraz ich formach (postaciach).
 - Otrzymywanie postaci leku.
 - Właściwości fizykochemiczne wpływające na jakość leku.

Definicje i Kluczowe Terminy

• Lek: Postać (forma) leku zawierająca substancje lecznicze (API - Active Pharmaceutical Ingredient) oraz substancje pomocnicze.

• Formy leków:
    - Płynne (np. syrop, roztwory, nalewki)
    - Stałe (np. tabletki, kapsułki)
    - Półstałe (maści, emulsje, żele).

Badania Laboratoryjne

• Preformulacja: Opracowywanie postaci leku ma na celu uzyskanie maksymalnego efektu terapeutycznego, komfort i bezpieczeństwo pacjenta, odpowiedni czas oraz miejsce działania, zapobieganie działaniom niepożądanym oraz zapewnienie właściwej stabilności leku.

Lek i LADME

Proces LADME

• L: Liberation (uwalnianie substancji czynnej z leku).

• A: Absorption (wchłanianie).

• D: Distribution (dystrybucja).

• M: Metabolism (metabolizm).

• E: Excretion (wydalanie).

Uwalnianie substancji czynnej

• In vitro: dostępność farmaceutyczna, proces zachodzący poza organizmem.

• In vivo: dostępność biologiczna, przejście substancji do krwi w organizmie.

Substancje pomocnicze

• Nie każdą tabletkę można dzielić, ponieważ może to zniszczyć postać substancji pomocniczej.

Preformulacja Leków

Cel Preformulacji

• Uzyskanie maksymalnego efektu terapeutycznego.

• Zapewnienie komfortu i bezpieczeństwa dla pacjenta.

• Określenie czasów i miejsc działania substancji.

• Zapobieganie działaniom niepożądanym oraz zapewnienie odpowiedniej stabilności leku.

Badania Nowego Leuku

• Proces badania nowego leku trwa od 12 do 14 lat, kosztuje około 2 mld dolarów.

• Tabletki stanowią około 70% wszystkich postaci leków; są najwygodniejsze do połykania.

Rodzaje Tabletek

Postacie Leków

• Tabletki do dzielenia: dozowanie mniejszych dawek.

• Pastylki: Do ssania, nie tak powszechne, częściej jako suplementy diety.

• Drażetki: Tabletki z cukrową otoczką (do 80%).

Przykłady Tabletek

• Aspiryna: kwas acetylosalicylowy, 500mg; ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz rozrzedza krew.

Procesy Wchłaniania Leków

Czas Działania Leki

• Tabletka podjęzykowa: Czas działania po około 1 min, trwa 2 godz.

• Tabletka doustna: Czas działania po 20 min, trwa do 4 godz.

• Tabletka prolongatum: Czas działania po 1 godz. trwa do 10-12 godz.

Wykład 2: Stale Doustne Formy Leków

Rodzaje Form

• Jednozbiornikowe: np. tabletki.

• Wielozbiornikowe: np. kapsułki z peletkami.

Udoskonalenia Leków

• Celem jest udoskonalenie skuteczności leków oraz ich jakości. Należy podać najniższą, ale najskuteczniejszą dawkę.

Definicje Leków

• Lek oryginalny: nowy lek.

• Lek generyczny: odtwórczy, taki sam jakość działania oraz substancja czynna.

Przykłady Leków Generycznych

• APAP, PANADOL, Atoris, Atorvasterol.

Procesy Thermodynamiki

Kluczowe Zagadnienia

• Termodynamika: opisać przemiany energii, w tym przekształcenie ciepła w pracę.

• Pierwsza zasada termodynamiki: Energia nie może być wytworzona z niczego ani całkowicie zlikwidowana.

Energia w procesach farmaceutycznych

• Energię do produkcji tabletek uzyskuje się przez procesy mechaniczne (np. ciśnienie).

• Proces tablekowania powiązany z cyklem kompresji.

Termodynamika Chemiczna

Własności Cieplne i Przemiany

• Dotyczy procesów związanych ze zmianami energii poprzez wymianę ciepła oraz pracy z otoczeniem.

• Kluczowe dla reakcji chemicznych i farmaceutycznych.

Termodynamika: Pojęcia Podstawowe

Układ i Otoczenie

• Układ: Ciało lub zbiór ciał poddawanych badaniu.

• Otoczenie: Elementy znajdujące się poza układem, np. ściany probówki, powietrze.

Fazy i Przemiany Fazowe

Kluczowe Pojęcia

• Faza: część układu oddzielona wyraźną powierzchnią graniczną (np. lód, woda, para).

• Rozpuszczalność: zawsze stan nasycony.

Parametry Układu

• Określają stan układu (objętość, ciśnienie, temperatura).

Zasady Gibbsa

• Reguła faz: f + s = n + 2, gdzie f - liczba faz, s - liczba stopni swobody, n - liczba składników.

Przemiany Fazowe

Układ jednoskładnikowy

• Równowaga pomiędzy dwoma fazami: sublimacja, resublimacja, topnienie, krzepnięcie, parowanie, skraplanie.

Punkt potrójny

• Punkt gdzie istnieją 3 fazy (T = 273,0K; P = 1atm dla wody).

Przemiana Polimorficzna

Zjawisko i Metody

• Zmiana struktury krystalicznej związku chemicznego (metody amorfizacji: mieleniu, liofilizacji, itp.).

Układy Termodynamiczne

Klasyfikacja

• Otwarty: wymiana masy i energii z otoczeniem.

• Zamknięty: tylko wymiana energii.

• Izolowany: brak wymiany zarówno masy jak i energii.

Definicje i Przykłady Procesów

Procesy Egzotermiczne i Endotermiczne

• Proces egzotermiczny: wydzielanie ciepła do otoczenia (A + B = C - Q).

• Proces endotermiczny: pobieranie ciepła (A + B = C + Q).

Pomiar i Jednostki Ciśnienia

Definicje

• Ciśnienie: Siła przypadająca na jednostkę powierzchni (w SI - Pascal, Pa).

Zakres Procesów Tabletkowania

Rodzaje Technologii

• Bezpośrednie: bez granulacji.

• Po uprzedniej granulacji.

Defekty

• Niepoprawne formowanie tabletek (np. wieczkowanie, laminacja, odpryskiwanie).

Procesy Fizyko-Chemiczne

• Densyfikacja, deformacja, fragmentacja.

Układy Dyspersyjne i Roztwory Koloidalne

Kluczowe Pojęcia

 - Koloidy: faza rozpraszająca (ciągła) oraz faza rozproszona.
 - Roztwór koloidalny: cząsteczki fazy rozpraszającej i rozproszonej o rozmiarach mniej niż 10nm.

Wpływ na Wchłanianie

• Większe rozdrobnienie zwiększa powierzchnię i tempo rozpuszczania, co wpłynie na szybkość wchłaniania leku do organizmu.

Zakres i Definicje Stężenia

Koloidy

• Podział koloidów ze względu na stan skupienia oraz oddziaływania cząsteczek.

Krytyczne Stężenie Micelarne (CMC)

• Stężenie środka powierzchniowo czynnego, po przekroczeniu którego dochodzi do tworzenia micek.

Zastosowania w Farmacji

Solubilizacja i Zastosowanie

• Ułatwia rozpuszczanie substancji terapeutycznych, zwiększa dostępność biologiczną, poprawia stabilność.
  https://www.dosyapsd.com
  

Mikrokapsułki i Ich Właściwości

Definicje i Aplikacje

• Używaneto zjawiska koacerwacji.

Nowe Formy Leków

• Peletki, minitabletki, mikrosfery.

Uwaga: Rola i Znaczenie Koloidów

• Koacerwacja i procesy związane z tworzeniem oraz rozdzieleniem faz.

Wnioski Końcowe

• Szerokie zrozumienie chemii fizycznej wymaga analizy procesów zachodzących w układach termodynamicznych oraz właściwości fizykochemicznych substancji.