opiate 2024_handout

專家介紹

• Prof. Dr. Sonja Bröer

  • 藥理學與毒理學研究所

  • 藥理學與毒理學專家

• 主題：鴉片類藥物

  • 中樞作用的止痛劑

學習目標

• 鴉片類藥物的作用機制

• 鴉片類強效止痛劑的適應症

• 可能的副作用/風險

• 法律上的注意事項

定義

• 鴉片類藥物：

  • 所有自然存在或合成的物質，具有類似於嗎啡的作用

• 鴉片：

  • 直接從罌粟中提取的物質

體內鴉片類物質

• 內源性鴉片類物質：

  • 人體的疼痛控制系統

  • 類腦啡肽，如：Met-和Leu-腦啡肽、β-腦啡肽、動情腦啡肽

  • 在中樞神經系統、外周神經系統及免疫細胞中合成

  • 通過鴉片受體發揮作用

鴉片受體

• 鴉片受體分為：

  • μ（Mu）、δ（Delta）、κ（Kappa） 受體

  • 體內和中心神經系統均有表現

  • 通過G蛋白偶聯（抑制作用）

• 作用機制：

  • 預突觸鴉片受體抑制神經傳導物質釋放

  • 後突觸鴉片受體抑制動作電位的產生

鴉片受體的作用

中樞作用

• 強效止痛

• 歡愉感

• 呼吸抑制

• 促使運動

• 嘔吐

• 鎮咳

• 內分泌系統影響

• 瞳孔變化

外周作用

• 腸蠕動和分泌降低

• 降低血壓

• 心率減慢

• 支氣管痙攣

鴉片類藥物的具體作用

• 呼吸抑制：

  • 最常見的併發症，抑制延腦呼吸中心

  • 特別是在使用μ激動劑時，即使在治療劑量下也可能出現

  • 睡眠可加重此狀況

  • 解毒劑：納洛酮（Naloxon），對抗所有鴉片受體的作用

鴉片類藥物的副作用

運動影響

• 活化多巴胺能神經元，增加骨骼肌緊張

• 類似癲癇的行為：

  • 肌肉僵硬

  • 激動或強烈運動需求（禁藥）

鴉片類藥物的成癮風險

• 藥物濫用與酒精或尼古丁成癮的相似之處，均基於多巴胺的增加

鴉片生產趨勢

• 1990-2019年阿富汗及全球的鴉片生產

鴉片類藥物的適應症

• 強效止痛：疼痛的主要指標

• 鎮咳及相關症狀治療

鴉片類藥物的禁忌症

• 哮喘及心血管疾病

• 嚴重的肝腎病

• 腸梗阻

鴉片類藥物發展歷史

• 4000年前的美索不達米亞首次提及

• 1874年合成海洛因

• 1975年發現內源性鴉片

重要鴉片類藥物的代表

• Morphin：各種指標的基準

• Codein、Hydromorphone等，其效能和副作用存在差異

藥理動力學與藥理作用

• 鴉片類藥物的動力學影響，包括生物利用度、作用時間等

主要的藥物介紹

• 藥品如Fentanyl、Buprenorphin及其適應症與副作用的詳情

鴉片類藥物的解毒劑

• Naloxon作為主要拯救措施，解決藥物中毒的緊急情況