Farmacologia Veterinária: Antimicrobianos e Mecanismos de Ação

Família: Fármacos e Mecanismos de Ação

Sulfonamidas

  • Mecanismo de ação: Impedem a conversão do ácido parabenzoico em ácido dihidropteroico, inibindo a síntese de ácido fólico.
  • Resistências: Bombas de efluxo, diminuição de permeabilidade, alterações nas enzimas alvo.
  • Ação e espectro: Bactericida, largo espectro (Gram + e -).
  • Farmacocinética: Via oral (monogástricos), SC/IV, distribuição em todos os tecidos, metabolização hepática e pulmonar, excreção renal.
  • Aplicações terapêuticas: Tratamento de infecções bacterianas no trato respiratório, urinário, TGI e SNC.
  • Efeitos adversos: Cristalúria, hematúria, queratoconjuntivite seca em cães, anemia, trombocitopenia, hipotiroidismo, hipersensibilidade em cães.
  • Considerações: Primeira linha, utilizadas quando necessário largo espectro.

β-lactâmicos

Penicilinas
Penicilina G
  • Mecanismo de ação: Ligam-se às PBPs e inibem a transpeptidase, levando à perda da permeabilidade da parede celular.
  • Resistências: B-lactamases, bombas de efluxo, resistência nos locais alvo.
  • Ação e espectro: Estreito (Gram +).
  • Farmacocinética: Via parenteral, distribuição no fluído extracelular, metabolismo pela quebra do anel, excreção urinária.
  • Aplicações terapêuticas: Tratamento em rins, membrana sinovial, fígado, pulmão, pele e tecidos moles; pouca entrada no SNC.
  • Efeitos adversos: Reações alérgicas, anemia hemolítica em equinos.
  • Considerações: Primeira linha.
Aminopenicilinas
  • Exemplos: Amoxicilina, ampicilina.
  • Espectro: Ligeiramente mais amplo (Gram + e algumas -).
  • Farmacocinética: IM, IV, SC, oral, metabolizada pela degradação do anel, excreção urinária.
  • Considerações: Potenciada com ácido clavulânico e outros inibidores da B-lactamase.
Cefalosporinas
  • Gerações: 1ª (Cefalexina, Cefradoxil, Cefapirina), 2ª, 3ª, 4ª.
  • Mecanismo de ação: Semelhante ao das penicilinas, ligando-se às PBPs e inibindo a transpeptidase.
  • Ação e espectro: Bactericidas, amplo espectro (Gram + e -).
  • Farmacocinética: Via oral ou parentérica, metabolizada em metabolitos ativos, excreção renal.
  • Aplicações terapêuticas: Usadas em septicemias, infecções urinárias, pneumonias, piodermites e osteomielites.
  • Efeitos adversos: Reações alérgicas, vômitos, diarreia.
  • Considerações: Primeira e segunda linha, conforme a geração.
Carbapenemos
  • Exemplos: Imipenemo, Meropenemo.
  • Mecanismo de ação: Ligam-se às PBPs e inibem a transpeptidase.
  • Ação e espectro: Amplo espectro, bactericidas.
  • Farmacocinética: Via parenteral. Metabolização nos túbulos renais.
  • Aplicações terapêuticas: Infeções graves resistentes a outros antimicrobianos.
  • Efeitos adversos: Imipenemo pode causar convulsões e lesão renal; Meropenemo tem menos efeitos adversos.
  • Considerações: Uso restrito.

Tetraciclinas

  • Exemplos: Oxiciclina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina.
  • Mecanismo de ação: Bloqueiam a síntese proteica na subunidade 30s dos ribossomas.
  • Ação e espectro: Amplo espectro (Gram + e -), atuam em riquetsia, espiroquetas, micoplasma, clamídia, micobactérias e protozoários.
  • Farmacocinética: Bacteriostática, via oral, IV, IM ou intramamária.
  • Aplicações terapêuticas: Usadas em infecções urinárias, meningites e respiratórias.
  • Efeitos adversos: Quelatos com íons divalentes, disbiose em cavalos, nefrotoxicos, interferem na coagulação.
  • Considerações: Primeira linha, com utilizações não microbianas, como imunomodeladoras e anti-inflamatórias.

Aminoglicosídeos

  • Exemplos: Gentamicina, amikacina, canamicina, neomicina.
  • Mecanismo de ação: Ligam-se irreversivelmente à subunidade 30s e inibem a síntese proteica.
  • Ação e espectro: Eficaz contra Gram - aeróbias.
  • Farmacocinética: Bactericida; distribuição no fluido extra e transcelular; excreção por filtração glomerular.
  • Efeitos adversos: Nefrotóxico, ototóxico, pode causar surdez e ataxia.
  • Considerações: Usados em infecções por Gram - aeróbias.

Cloranfenicois

  • Exemplos: Cloranfenicol, florfenicol.
  • Mecanismo de ação: Bloqueiam a subunidade 50s dos ribossomas.
  • Ação e espectro: Bacteriostático, largo espectro (Gram +, Gram - e anaeróbias).
  • Farmacocinética: Via oral, IV, IM, tópica; distribui-se por todos os tecidos.
  • Aplicações terapêuticas: Usado em infecções respiratórias, urogenitais, cutâneas e oculares.
  • Efeitos adversos: Supressão da medula óssea, náuseas, vômitos.
  • Considerações: Não é de primeira linha, proibido em animais de produção.

Macrólidos

  • Exemplos: Eritromicina, azitromicina.
  • Ação: Bloqueiam a subunidade 50s dos ribossomas.
  • Aplicações: Gram + aeróbias e anaeróbias; eliminados por bile.
  • Efeitos adversos: Vômitos e diarreia.
  • Considerações: Alternativa aos β-lactâmicos, bom para animais com insuficiência renal.

Lincosamidas

  • Exemplos: Clindamicina, lincomicina.
  • Mecanismo de ação: Ligam-se à subunidade 50s e inibem a síntese proteica.
  • Ação e espectro: Bacteriostático, eficaz contra anaeróbios.
  • Aplicações terapêuticas: Tratamento de infecções nas articulações, osteomielites.
  • Efeitos adversos: Disbiose em rum e equinos; tóxico em poligástricos.

Bacitracina

  • Mecanismo de ação: Inibe a síntese de peptidoglicanos da parede celular.
  • Ação e espectro: Bactericida (Gram + e espiroquetas).
  • Aplicações terapêuticas: Infecções cutâneas e auriculares, via tópica.
  • Efeitos adversos: Irritante e nefrotóxico por via parenteral.

Rifampicina

  • Mecanismo de ação: Bloqueia a subunidade β da RNA polimerase.
  • Ação: Bactericida para bactérias intracelulares.
  • Efeitos adversos: Vômitos, anorexia, hepatite; teratogênico, contraindicado em fêmeas gestantes.

Nitrofurano e derivados

  • Exemplo: Nitrofurantoína.
  • Mecanismo de ação: Inibem a síntese de ácidos nucleicos.
  • Ação: Bactericida para E.coli, Staphylococcus, Enterococcus.
  • Efeitos adversos: Náuseas, vômitos, diarreia; proibido em animais de produção devido a efeitos carcinogênicos.

Glicopéptidos

  • Exemplos: Vancomicina, teicoplanina.
  • Mecanismo de ação: Inibem a transpeptidase e transglicosidade, afetando a síntese da parede bacteriana das gram +.
  • Efeitos adversos: Altamente irritantes, nefrotóxicos e ototóxicos.

Polimixinas

  • Exemplos: Polimixina B, Polimixina E.
  • Mecanismo de ação: Alteram a permeabilidade da membrana bacteriana.
  • Aplicações: Tratamento de lesões superficiais, proteção contra endotoxemia em equinos.
  • Efeitos adversos: Nefrotóxicos por via IV; Polimixina E é altamente tóxica e não utilizada em equinos.

Espectomicina

  • Mecanismo de ação: Ligam-se à subunidade 30s, inibindo a síntese proteica.
  • Ação e espectro: Eficaz contra Gram - e algumas Gram +.

Ácido fusídico

  • Mecanismo de ação: Bloqueia a síntese proteíca.
  • Ação: Gram + (estafilococos), bem absorvido, atravessa membranas celulares.

Nitroimidazois

  • Exemplos: Metronidazol, tinidazol.
  • Mecanismo de ação: Inibem a síntese de DNA.
  • Aplicações: Uso em peritonites, infecções genitais, periodontites.
  • Efeitos adversos: Proibido em animais de produção.

Quinolonas

  • Exemplos: Enrofloxacina, marbofloxacina.
  • Mecanismo de ação: Inibem a síntese do DNA bacteriano.
  • Aplicações: Usadas em artropatias e infecções por enterobacteriaceae.
  • Efeitos adversos: Vômitos, diarreias, retinopatias em gatos. Não são de primeira linha.