Farmacologia Veterinária: Antimicrobianos e Mecanismos de Ação
Família: Fármacos e Mecanismos de Ação
Sulfonamidas
- Mecanismo de ação: Impedem a conversão do ácido parabenzoico em ácido dihidropteroico, inibindo a síntese de ácido fólico.
- Resistências: Bombas de efluxo, diminuição de permeabilidade, alterações nas enzimas alvo.
- Ação e espectro: Bactericida, largo espectro (Gram + e -).
- Farmacocinética: Via oral (monogástricos), SC/IV, distribuição em todos os tecidos, metabolização hepática e pulmonar, excreção renal.
- Aplicações terapêuticas: Tratamento de infecções bacterianas no trato respiratório, urinário, TGI e SNC.
- Efeitos adversos: Cristalúria, hematúria, queratoconjuntivite seca em cães, anemia, trombocitopenia, hipotiroidismo, hipersensibilidade em cães.
- Considerações: Primeira linha, utilizadas quando necessário largo espectro.
β-lactâmicos
Penicilinas
Penicilina G
- Mecanismo de ação: Ligam-se às PBPs e inibem a transpeptidase, levando à perda da permeabilidade da parede celular.
- Resistências: B-lactamases, bombas de efluxo, resistência nos locais alvo.
- Ação e espectro: Estreito (Gram +).
- Farmacocinética: Via parenteral, distribuição no fluído extracelular, metabolismo pela quebra do anel, excreção urinária.
- Aplicações terapêuticas: Tratamento em rins, membrana sinovial, fígado, pulmão, pele e tecidos moles; pouca entrada no SNC.
- Efeitos adversos: Reações alérgicas, anemia hemolítica em equinos.
- Considerações: Primeira linha.
Aminopenicilinas
- Exemplos: Amoxicilina, ampicilina.
- Espectro: Ligeiramente mais amplo (Gram + e algumas -).
- Farmacocinética: IM, IV, SC, oral, metabolizada pela degradação do anel, excreção urinária.
- Considerações: Potenciada com ácido clavulânico e outros inibidores da B-lactamase.
Cefalosporinas
- Gerações: 1ª (Cefalexina, Cefradoxil, Cefapirina), 2ª, 3ª, 4ª.
- Mecanismo de ação: Semelhante ao das penicilinas, ligando-se às PBPs e inibindo a transpeptidase.
- Ação e espectro: Bactericidas, amplo espectro (Gram + e -).
- Farmacocinética: Via oral ou parentérica, metabolizada em metabolitos ativos, excreção renal.
- Aplicações terapêuticas: Usadas em septicemias, infecções urinárias, pneumonias, piodermites e osteomielites.
- Efeitos adversos: Reações alérgicas, vômitos, diarreia.
- Considerações: Primeira e segunda linha, conforme a geração.
Carbapenemos
- Exemplos: Imipenemo, Meropenemo.
- Mecanismo de ação: Ligam-se às PBPs e inibem a transpeptidase.
- Ação e espectro: Amplo espectro, bactericidas.
- Farmacocinética: Via parenteral. Metabolização nos túbulos renais.
- Aplicações terapêuticas: Infeções graves resistentes a outros antimicrobianos.
- Efeitos adversos: Imipenemo pode causar convulsões e lesão renal; Meropenemo tem menos efeitos adversos.
- Considerações: Uso restrito.
Tetraciclinas
- Exemplos: Oxiciclina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina.
- Mecanismo de ação: Bloqueiam a síntese proteica na subunidade 30s dos ribossomas.
- Ação e espectro: Amplo espectro (Gram + e -), atuam em riquetsia, espiroquetas, micoplasma, clamídia, micobactérias e protozoários.
- Farmacocinética: Bacteriostática, via oral, IV, IM ou intramamária.
- Aplicações terapêuticas: Usadas em infecções urinárias, meningites e respiratórias.
- Efeitos adversos: Quelatos com íons divalentes, disbiose em cavalos, nefrotoxicos, interferem na coagulação.
- Considerações: Primeira linha, com utilizações não microbianas, como imunomodeladoras e anti-inflamatórias.
Aminoglicosídeos
- Exemplos: Gentamicina, amikacina, canamicina, neomicina.
- Mecanismo de ação: Ligam-se irreversivelmente à subunidade 30s e inibem a síntese proteica.
- Ação e espectro: Eficaz contra Gram - aeróbias.
- Farmacocinética: Bactericida; distribuição no fluido extra e transcelular; excreção por filtração glomerular.
- Efeitos adversos: Nefrotóxico, ototóxico, pode causar surdez e ataxia.
- Considerações: Usados em infecções por Gram - aeróbias.
Cloranfenicois
- Exemplos: Cloranfenicol, florfenicol.
- Mecanismo de ação: Bloqueiam a subunidade 50s dos ribossomas.
- Ação e espectro: Bacteriostático, largo espectro (Gram +, Gram - e anaeróbias).
- Farmacocinética: Via oral, IV, IM, tópica; distribui-se por todos os tecidos.
- Aplicações terapêuticas: Usado em infecções respiratórias, urogenitais, cutâneas e oculares.
- Efeitos adversos: Supressão da medula óssea, náuseas, vômitos.
- Considerações: Não é de primeira linha, proibido em animais de produção.
Macrólidos
- Exemplos: Eritromicina, azitromicina.
- Ação: Bloqueiam a subunidade 50s dos ribossomas.
- Aplicações: Gram + aeróbias e anaeróbias; eliminados por bile.
- Efeitos adversos: Vômitos e diarreia.
- Considerações: Alternativa aos β-lactâmicos, bom para animais com insuficiência renal.
Lincosamidas
- Exemplos: Clindamicina, lincomicina.
- Mecanismo de ação: Ligam-se à subunidade 50s e inibem a síntese proteica.
- Ação e espectro: Bacteriostático, eficaz contra anaeróbios.
- Aplicações terapêuticas: Tratamento de infecções nas articulações, osteomielites.
- Efeitos adversos: Disbiose em rum e equinos; tóxico em poligástricos.
Bacitracina
- Mecanismo de ação: Inibe a síntese de peptidoglicanos da parede celular.
- Ação e espectro: Bactericida (Gram + e espiroquetas).
- Aplicações terapêuticas: Infecções cutâneas e auriculares, via tópica.
- Efeitos adversos: Irritante e nefrotóxico por via parenteral.
Rifampicina
- Mecanismo de ação: Bloqueia a subunidade β da RNA polimerase.
- Ação: Bactericida para bactérias intracelulares.
- Efeitos adversos: Vômitos, anorexia, hepatite; teratogênico, contraindicado em fêmeas gestantes.
Nitrofurano e derivados
- Exemplo: Nitrofurantoína.
- Mecanismo de ação: Inibem a síntese de ácidos nucleicos.
- Ação: Bactericida para E.coli, Staphylococcus, Enterococcus.
- Efeitos adversos: Náuseas, vômitos, diarreia; proibido em animais de produção devido a efeitos carcinogênicos.
Glicopéptidos
- Exemplos: Vancomicina, teicoplanina.
- Mecanismo de ação: Inibem a transpeptidase e transglicosidade, afetando a síntese da parede bacteriana das gram +.
- Efeitos adversos: Altamente irritantes, nefrotóxicos e ototóxicos.
Polimixinas
- Exemplos: Polimixina B, Polimixina E.
- Mecanismo de ação: Alteram a permeabilidade da membrana bacteriana.
- Aplicações: Tratamento de lesões superficiais, proteção contra endotoxemia em equinos.
- Efeitos adversos: Nefrotóxicos por via IV; Polimixina E é altamente tóxica e não utilizada em equinos.
Espectomicina
- Mecanismo de ação: Ligam-se à subunidade 30s, inibindo a síntese proteica.
- Ação e espectro: Eficaz contra Gram - e algumas Gram +.
Ácido fusídico
- Mecanismo de ação: Bloqueia a síntese proteíca.
- Ação: Gram + (estafilococos), bem absorvido, atravessa membranas celulares.
Nitroimidazois
- Exemplos: Metronidazol, tinidazol.
- Mecanismo de ação: Inibem a síntese de DNA.
- Aplicações: Uso em peritonites, infecções genitais, periodontites.
- Efeitos adversos: Proibido em animais de produção.
Quinolonas
- Exemplos: Enrofloxacina, marbofloxacina.
- Mecanismo de ação: Inibem a síntese do DNA bacteriano.
- Aplicações: Usadas em artropatias e infecções por enterobacteriaceae.
- Efeitos adversos: Vômitos, diarreias, retinopatias em gatos. Não são de primeira linha.