תרופות נוגדות חומצה (סותרות חומצה)
נושא זה עוסק בתרופות המופעלות למנוע או להפחית חומציות בקיבה, ובפרט בנוגע לשימושים ב קורס טכנאי בית מרקחת
מערכת העיכול - הקדמה
מערכת העיכול העליונה כוללת:
חלל הפה
הוושט (Esophagus)
הקיבה (Stomach)
התריסריון (Duodenum)
תפקיד המערכת:
עיכול מזון
פירוק כימי באמצעות חומצה ואנזימים
הכנה לספיגה במעי הדק
הקיבה:
משמשת כמאגר זמני למזון.
מבצעת ערבוב מכני וכימי.
מתחילה פירוק חלבונים בעזרת:
חומצה הידרוכלורית (Acid Hydrochloric)
אנזים פפסין (Pepsin)
מערכת העיכול – ספינקטורים
ספינקטורים הם טבעות שריריות שתפקידן לשלוט במעבר המזון ולמנוע חזרת תוכן לאחור:
ספינקטר הוושטי העליון (Sphincter Esophageal Upper):
מונע כניסת אוויר לוושט בזמן נשימה.
ספינקטר הוושטי התחתון (Sphincter Esophageal Lower):
מונע חזרת תוכן קיבתי חומצי אל הוושט.
ספינקטר הפילורי (Sphincter Pyloric):
שולט במעבר תוכן הקיבה אל התריסריון.
פגיעה בטונוס של הספינקטר הוושטי התחתון היא גורם מרכזי במחלת החזר קיבתי-ושטי (Gastro-esophageal Reflux Disease, GERD).
מערכת העיכול – תאי הקיבה
רירית הקיבה מכילה מספר סוגי תאים עיקריים:
תאי פריאטל (Cells Parietal):
מפרישים חומצה הידרוכלורית (Acid Hydrochloric).
מפרישים חלבון אינטרינזי (Intrinsic Factor) הנדרש לספיגת ויטמין B12.
תאי צ'יף (Cells Chief):
מפרישים פפסינוגן (Pepsinogen) אשר הופך לפפסין בסביבה חומצית.
תאי G (Cells G):
מפרישים את ההורמון גסטרין (Gastrin) שמעודד הפרשת חומצה.
תאי מוקוזה (Cells Mucous):
מפרישים ריר (Mucus) וביקרבונט (Bicarbonate) להגנה מפני חומצה.
מערכת העיכול – ההפרשה החומצתית מתאי הקיבה
הפרשת החומצה מתבצעת בתאי הפריאטל באמצעות:
משאבת מימן-אשלגן (H+/K+ ATPase)
הפרשת החומצה מבוקרת על ידי שלושה גורמים עיקריים:
גסטרין (Gastrin)
היסטמין (Histamine) דרך קולטני H2
אצטילכולין (Acetylcholine)
מנגנוני הגנה לצידם של החומצה:
הפרשת מוקוס (Mucus) שיוצר שכבת מגן פיזית.
הפרשת ביקרבונט (Bicarbonate) המנטרל חומצה מקומית.
אספקת דם תקינה לרירית.
פרוסטגלנדינים (Prostaglandins) שמעודדים הפרשת מוקוס וביקרבונט.
כאשר גורמי הנזק עולים על מנגנוני ההגנה – מתפתחת פגיעה ברירית.
קולטני היסטמין – Histamine Receptors
היסטמין פועל דרך ארבעה סוגי קולטנים עיקריים: H1, H2, H3, H4
כל קולטן נמצא ברקמות שונות ואחראי לתגובות פיזיולוגיות שונות:
קולטן H1:
מיקום: תאי שריר חלק, כלי דם, מוח, תאי חיסון.
תפקיד: תגובות אלרגיות (גירוד, התעטשות, בצקת), ויסות שינה-ערות.
קולטן H2:
מיקום: תאי פריאטל בקיבה, לב, כלי דם
תפקיד: קשור להפרשת חומצה קיבתית והשפעות קרדיווסקולריות.
קולטן H3:
מיקום: מערכת העצבים המרכזית, נוירונים.
תפקיד: ויסות שחרור נוירוטרנסמיטרים, תפקוד מחסום דם-מוח.
קולטן H4:
מיקום: תאי חיסון (מאסט, אאוזינופילים, בזופילים), מח עצם.
תפקיד: גיוס תאי דלקת, תגובות חיסוניות ואלרגיות.
מחלת רפלוקס (GERD)
מחלת רפלוקס (Gastro-esophageal Reflux Disease, GERD):
מחלה שבה תוכן קיבתי חומצי חוזר מהקיבה לוושט וגורם לגירוי ודלקת.
הגורם המרכזי: ירידה בטונוס של הספינקטר הוושטי התחתון.
גורמים תורמים:
השמנה, הריון, עישון, מזון שומני, קפאין, ותרופות מסוימות.
התסמין הקלאסי: צרבת (Heartburn).
תסמינים אחרים:
שיעול
ירידה במשקל
נפיחות
גיהוקים
בחילה
חשיפה ממושכת לחומצה עלולה לגרום ל:
אזופגיטיס (Esophagitis) - דלקת בוושט.
כיבים (Ulcers).
שינויים טרום סרטניים כגון Barrett’s Esophagus.
פפטי כיב (Peptic Ulcer Disease)
מחלת כיב פפטי:
יצירת כיב ברירית הקיבה או התריסריון.
הגורמים המרכזיים:
זיהום מחיידק (Helicobacter pylori).
שימוש ממושך בתרופות ממשפחת NSAIDs (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs).
הכיב עלול לגרום ל:
כאב אפיגסטרי (כאב בטן בחלק העליון).
דימום.
ניקוב דופן מערכת העיכול.
עקרונות הטיפול בחומציות יתר בקיבה
מטרת הטיפול:
שיפור איכות החיים.
הפחתת הפרשת חומצה.
ניטרול חומצה קיימת.
חיזוק מנגנוני ההגנה של הרירית.
חיסול (Helicobacter pylori) כאשר קיים זיהום.
הפחתת החומציות מאפשרת ריפוי של הרירית ומונעת סיבוכים.
משך הטיפול תלוי באבחנה, בחומרת המחלה ובסיבוכים.
טיפול לא תרופתי
ירידה במשקל:
חשובה במיוחד במטופלים עם עודף משקל, מכיוון שלחץ תוך בטני מוגבר מחמיר החזר קיבתי-ושטי.
מומלץ לאכול ארוחות קטנות:
הימנע מארוחות גדולות וכבדות המגבירות לחץ תוך קיבתי.
יש להימנע משכיבה במשך שעתיים עד שלוש שעות לאחר ארוחה.
במטופלים עם תסמינים ליליים:
מומלץ להגביה את ראש המיטה בכשמונה עשרה עד עשרים סנטימטרים.
הפסקת עישון מומלצת:
ניקוטין מפחית את טונוס הספינקטר הוושטי התחתון ופוגע בריפוי הרירית.
טיפול לא תרופתי
הפחתת או הימנעות ממזונות הפוגעים בטונוס הספינקטר הוושטי התחתון:
קפאין, שוקולד, אלכוהול, מזון שומני.
מזונות חריפים, עגבניות, פירות הדר ומשקאות מוגזים עלולים להחמיר תסמינים.
במטופלים עם כיב פפטי יש להימנע ככל האפשר מתרופות ממשפחת NSAIDs, כמו גם מכך שעלולות לפגוע במנגנוני ההגנה של הרירית.
צריכת אלכוהול עלולה לעכב ריפוי כיב ולכן מומלץ להפחית או להימנע ממנה בתקופת מחלה פעילה.
טיפול תרופתי
קיימות מספר קבוצות עיקריות:
מעכבי משאבת מימן (Proton Pump Inhibitors, PPIs).
חוסמי קולטני היסטמין מסוג H2 (H2 Receptor Antagonists).
סותרי חומצה ישירים (Antacids).
תרופות המגנות על הרירית (Protective Mucosal Agents).
תרופות פרוקינטיות (Prokinetic Agents).
טיפול אנטיביוטי אם נדרש להכחדת Helicobacter pylori.
טיפול תרופתי - מעכבי משאבת מימן (PPIs)
מנגנון פעולה:
מעכבות משאבת מימן ואשלגן (H+/K+ ATPase) בתאי הפריאטל בקיבה באופן בלתי הפיך.
חסימה זו מונעת את השלב הסופי בהפרשת חומצה, ומפחיתה את החומציות הקיבתית.
אופן שימוש:
התרופה נלקחת בדרך כלל פעם ביום, לפני הארוחה, לרוב כחצי שעה עד שעה לפני ארוחת בוקר.
יש ליטול אותן לפני האוכל מכיוון שהן פועלות בצורה טובה יותר על משאבות פעילות.
במקרים קשים ניתן להשתמש פעמיים ביום בהתאם להנחיית רופא.
טיפול תרופתי - מעכבי משאבת מימן (PPIs)
שם גנרי / שם מסחרי:
Omeprazole: קיים בסירופ, לבליעה, קפליות, נתרם OTC.
Esomeprazole: קיים כמוסות לבליעה, זריקות, נתרם OTC.
Lansoprazole: לבליעה בקפסולות, נתרם.
Dexlansoprazole: תכשיר שחרור מושהה, נתרם בכמוסות לבליעה.
Pantoprazole: קיים כמוסות לבליעה, זריקות.
טיפול תרופתי - מעכבי משאבת מימן (PPIs)
תופעות לוואי:
כאבי ראש, שלשול או עצירות, בחילה וכאב בטן.
בשימוש ממושך:
קיים סיכון לירידה בספיגת ויטמין B12, מגנזיום וסידן.
עלייה אפשרית בסיכון לשברים.
יש לנקוט זהירות בשימוש ממושך ללא מעקב רפואי.
טיפול תרופתי - חוסמי קולטני היסטמין מסוג H2
מנגנון פעולה:
חוסמות את קולטני ההיסטמין מסוג H2 בתאי הפריאטל, מפחיתות הפרשת חומצה.
מספקות הקלה ממושכת של כמה שעות.
אופן שימוש:
ניתנות פעם או פעמיים ביום.
טיפול תרופתי - חוסמי קולטני היסטמין מסוג H2
שם גנרי / שם מסחרי:
Famotidine: Gastro, Famotidine-TEVA.
תופעות לוואי:
כאב ראש, סחרחורת, עצירות או שלשול.
בקשישים תיתכן בלבול, במיוחד במינונים גבוהים או באי ספיקת כליות.
בשימוש ממושך ירידה בספיגה של ויטמין B12.
טיפול תרופתי - סותרי חומצה ישירים (Antacids)
מנגנון פעולה:
סותרי חומצה פועלים על ידי נטרול כימי של חומצה קיימת בקיבה.
תרכובות בסיסיות משרות את ה-pH ומורידות את החומצה.
אינם מפחיתים ייצור חומצה אלא מנטרלים אותה באופן זמני.
אופן שימוש:
נלקחים לפי הצורך, בדרך כלל לאחר ארוחות או עם הופעת תסמינים.
השפעתם מהירה, תוך כמה דקות, אך קצרות טווח (בערך לשעה).
ניתנים כטיפול אקוטי "לכבות שריפה קטנה" אך אינם מרפאים בעיות רפואיות קיימות.
טיפול תרופתי - סותרי חומצה ישירים (Antacids)
שם גנרי / שם מסחרי:
Magnesium/Aluminum Hydroxide: Maalox.
Calcium Carbonate: Calcimore, Thums, Rennie.
תופעות לוואי:
תכשירים המכילים מגנזיום עלולים לגרום לשלשול.
תכשירים המכילים אלומיניום עלולים לגרום לעצירות.
Maalox מכיל שניהם ולכן תופעות הלוואי מאוזנות.
התוויות נגד וזהירות:
יש להרחיק זמן נטילה מתרופות אחרות מחשש לפגיעה בספיגה.
אופן שימוש:
טבליות לעיסה או מציצה, יש תכשירים נוזליים.
תכשירים המכילים סידן ניתנים כתוסף סידן.
תכשירים אלה מותרות בהריון.
טיפול תרופתי – סותרי חומצה בשילוב Alginates
מנגנון פעולה:
אלגנטיים מגיבים עם חומצה בקיבה ויוצרים שכבת ג'ל צפה על פני תוכן הקיבה.
השכבה פועלת כמחסום פיזי המונע החזר קיבתי-ושטי.
המנגנון הוא מכני ואינו מפחית ייצור חומצה.
אופן שימוש:
טבליות ללעיסה או נוזל לשתייה, נלקחים לאחר ארוחות ובשעת שינה.
מתאימים במיוחד לתסמינים לאחר אוכל ולתסמינים ליליים קלים.
תופעות לוואי:
בדרך כלל נסבלים היטב.
ייתכנו נפיחות או גזים בשל רכיב ביקרבונט.
עם נפוץ שיבוץ של Sodium Alginate או Potassium Alginate, לא מומלצות בהריון.
טיפול תרופתי - תרופות מגנות על הרירית
מנגנון פעולה: lب
Sucralfate: יוצר קומפלקס צמיגי הנקשר לאזור הכיב ומגן עליו מפני חומצה ופפסין.
Bismuth: יוצר שכבת מגן על הרירית ויש לו גם פעילות אנטי בקטריאלית.
Misoprostol: הוא אנלוג סינתטי של E Prostglandin 1, המגביר הפרשת ריר וביקרבונט משפר זרימת דם לרירית.
Misoprostol יכול לגרום לשלשול וכאבי בטן והתכווצות הרחם, ולכן אסור בהריון בעת טיפול בכיב או חומצה.
תודה
סיום המידע המתואר בנושא תרופות נוגדות חומצה (סותרות חומצה).