Farmaco


  1. Chemioantibiotici 

Antibiotici sono:

  • di origine naturale, elaborate da actinomiceti, muffe e batteri (Penicillina, prodotta dalla muffa Penicillium, Streptomicina è invece prodotta da un fungo, streptomyces) 

  • semisintetici ottenuti elaborando nuclei di origine naturale (es Augmentin).

Chemioterapici sono:

  • sostanze minerali: es arsenicali, mercuriali 

  • sostanze di sintesi: es sulfamidici


Classificazione

Si possono seguire diversi criteri, sono diverse tra le associazioni che se ne occupano:

  • spettro d’azione

  • meccanismo d’azione

    • battericidi 

    • batteriostatici

  • origine

  • caratteristiche chimiche

  • pH: carattere acido o basico

Famiglie di chemioantibiotici:

  • Beta-Lattamine

    • Penicilline

    • Cefalosporine

  • Aminoglicosidi

  • Tetracicline

  • Fenicoli

  • Macrolidi

  • Polipeptidi: Polimixine, Bacitracina

  • Rifamicine

  • Sulfamidici E Diaminopirimidine 

  • Nitrofuranici 

  • Chinoloni


Meccanismi di azione dei principali chemioantibiotici

Azione:

  • tempo dipendente: azione che quindi dipende da quanto tempo rimane a contatto con il germe, bisogna aver un intervallo fisso e una dose fissa di somministrazione . Si somministra fino a 48h dopo la scomparsa dei sintomi o quando c’è negativizzazione con l’antibiogramma (di solito in DPA o pet con malattie croniche)

  • concentrazione dipendente: azione che dipende dalla concentrazione a contatto con il germe


I tempo dipendenti sono tutti i batteriostatici, sempre stessa concentrazione nel tempo e bloccano la sintesi proteica dei batteri, evitando la moltiplicazione e l’organismo può eliminarli

Le beta-lattamine sono tempo dipendenti, se non stanno sempre alla stessa concentrazione i batteri cominciano a formare la parete proteica

I battericidi propriamente detti (esistono batteriostatici che a certe concentrazioni agiscono come battericidi) sono concentrazione dipendenti, uccidono i batteri anche se la quantità dell’antibiotico scende nel tempo (alcune ore), è un meccanismo di azione.


Effetto post-antibiotico (PAE o EPA)

EPA: periodo durante il quale la crescita batterica viene inibita dopo l’allontanamento del principio attivo

Viene stabilito in laboratorio, mettendo a contatto il ceppo batterico e l’antibiotico da testare per un determinato periodo di tempo, trascorso il quale l’antibiotico viene rimosso mediante lavaggi o diluizioni oppure viene inattivato.

Può essere misurato anche come PASME o Post antibiotic sub mic effect


Terapia antimicrobica

MIC: 90 (non si usa più 50)

Batteriostatici tempo dipendenti 

Dosi somministrate dovrebbero essere almeno 4 volte la MIC e deve mantenersi tale nel tempo fino a quanto è necessario

La terapia continua a dosi opportune rispettando l’intervallo tra 2 dosi successive, i livelli plasmatici devono essere sempre superiori a quelli delle MIC

Battericidi concentrazione dipendenti 

Il PAE garantisce la funzione dell’antibiotico anche se la concentrazione scende e si avvicina alla MIC e scende sotto.

La somministrazione deve garantire elevate concentrazioni (picchi) a livello tissutale. L’effetto post-antibiotico garantisce l’efficacia anche se gli intervalli tra le dosi sono più lunghi rispetto a concentrazioni sopra la MIC

Concentrazione raggiunta nel tessuto è molto elevata → azione permette di superare la MIC90 → uccisione di oltre il 90% dei MO → azione completata dal PAE prolungato → unica somministrazione


Esiste anche l’unica somministrazione (one shot), si fanno anche con i tempo dipendenti (3 compresse che coprono 6 giorni) 

Es con i macrolidi semisintetici, molto liposolubili, volume di distribuzione da 25-50 L/kg nel bovino e T/2 di 20 ore, si comportano come se fossero a lento rilascio, si legano con legame farmaco-proteico a livello tissutale, si legano a delle proteine che sono espresse da macrofagi e fibroblasti (quindi nelle aree infiammate), legandosi lì fanno da serbatoio e si diffondono a concentrazioni alte nell’organismo (concentrazioni polmonari 5 volte più alte che le concentrazioni ematiche). 

Lo fanno solo i farmaci molto liposolubili.


Nafcillina usata per prodotto ad uso endomammario, a scopo preventivo quando l’animale veniva messo in asciutta, si usa ora su infezioni gravi da Stafilococco. 


Mastiti da Proteus e Pseudomonas curata con cefalomozone? che ora non è più utilizzato perchè non funziona più.