Farmacología semana 2

INTRODUCCION. La farmacodinámica es el estudio de los efectos bioquímicos, celulares y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Los efectos de la mayoría de los fármacos son el resultado de su interacción con los componentes macromoleculares del organismo. El término receptor de fármaco o blanco de fármaco se refiere a la macromolécula celular o el complejo macromolecular con el cual el fármaco interactúa para obtener una respuesta celular o sistémica. Los fármacos comúnmente alteran la velocidad o magnitud de una respuesta celular intrínseca o fisiológica en lugar de crear respuestas nuevas. Los receptores de fármacos a menudo se localizan en la superficie de las células, pero también pueden ubicarse en compartimentos intracelulares específicos como el núcleo, o en el compartimento extracelular como en el caso de los fármacos que tienen como blanco a los factores de la coagulación y a los mediadores inflamatorios. Muchos fármacos también interactúan con aceptores (p. ej., la albúmina sérica), entidades que no causan ningún cambio directo en la respuesta bioquímica o fisiológica, pero que pueden alterar la farmacocinética de un fármaco.

Farmacodinamia: 1. Mecanismo de acción. La farmacocinética, estudia los fenómenos que sufren los principios activos en su transito por el organismo, desde que son administrados en su forma de dosificación hasta que son eliminados por el mismo. Como principio activo de puede entenderse todas aquellas sustancias que pueden ejercer una acción terapéutica (fármacos) o nutricional (alimentos) en el organismo. (Millares, 2012) Los estudios farmacocinéticos se centran en cuantificar la evolución del fármaco en el organismo a través de la interpretación de los niveles de fármaco en tejidos biológicos que se puedan analizar, habitualmente en sangre. Sus conclusiones permiten establecer los regímenes posológicos (dosis y periodicidad) más adecuados para un tratamiento terapéutico. Se puede decir que la Farmacocinética estudialo que le ocurre al medicamento una vez administrado al organismo.

Biofarmacia explica cuantitativamente cómo puede variar la respuesta terapéutica según las variables de formulación en un medicamento. Es decir, se basa en la evaluación biológica de los medicamentos para verificar que los principios activos que contienen estén a disposición del organismo, concepto que' se designa con el nombre de biodisponibilidad. En este sentido, este concepto es aplicable a fármacos y otras sustancias activas como pueden ser oligoclementos, vitaminas, etc. Hay tres variables importantes que influyen en el proceso: o Propiedades del principio activo. Se consideran tanto sus propiedades fisicoquímicas: solubilidad, polaridad, estado de ionización, tamaño molecular, forma física del principio activo, naturaleza de los excipientes o adyuvantes, etc., como farmacocinéticas. o Forma de dosificación y modo de administración. Existen muchos tipos de formulaciones farmacéuticas, adaptadas a las propiedades del principio activo y de la vía de administración. En todas ellas, los principios activos deben liberarse previamente a ser incorporados al organismo. o Sustrato biológico sobre el que se aplica. o Obviamente, la permeabilidad intrínseca del principio activo es limitante de la absorción en el organismo humano.

Liberación.

La liberación (L) es el primer proceso que experimenta el fármaco una vez ha sido administrado en una formulación. Consiste en su separacion del resto de componentes que constituyen la formula farmacéutica finalizando siempre con la disolución del fármaco en el lugar donde debe absorberse.

Fig. 2.1 procesos mas importantes que sigue un fármaco en el organismo. Sistema LADME.

Absorción.

Una vez disuelto, puede producirse la absorción proceso mediante el que el fármaco accede a la circulación sistémica. En este proceso, el fármaco atraviesa las diferentes barreras fisiológicas que existen hasta llegar a la sangre. Siguiendo el símil de una administración oral, el fármaco pasara por la pared gastrointestinal, epitelio capilar intestinal, sistema porta, hígado, etc. Y finalmente alcanzara la circulación general. La importancia relativa de estos procesos depende de varias fuentes de variabilidad:

Factor físico químico. Propios de la sustancia.
Formulación del medicamento: características coadyuvantes, excipientes, etc.
Variables fisiológicas: microflora intestinal, enzimas.

El porcentaje de fármaco que llega inalterado a la circulación sistémica en relación a la dosis administrada recibe la denominación de Biodisponibilidad.

Distribución. Una vez las moléculas absorbidas de fármaco han llegado a la circulación sanguínea, se distribuye por el organismo a través de ella hasta alcanzar un equilibrio dinámico entre las concentraciones en las diferentes zonas del organismo, ya sea de forma libre o bien unida a componentes endógenos:

Disueltas en plasma (fármaco libre)
Fijadas a proteínas plasmáticas ( circulantes)
Incorporadas en el interior celular, acumuladas, por ejemplo, en hematíes.

Simultáneamente a la distribución del fármaco por el organismo tiene lugar su eliminación, que por tanto que puede ser metabolismo (biotransformación metabólica) como por excreción. A raíz de estos procesos, el fármaco es eliminado del organismo en su forma inalterada o bien modificado por reacciones bioquímicas internas. Estos dos procesos disminuyen la concentración de fármaco activo en el organismo y por tanto reducen la actividad farmacológica y la duración del efecto.

Metabolismo.

Es la transformación total o parcial, del fármaco en otras sustancias por acción de enzimas (hepáticas, intestinales, etc.) que tienden a aumentar la polaridad para facilitar su eliminación. La finalidad del metabolismo es convertir, transformar o romper las estructuras químicas de las sustancias circulantes que se han incorporado, en beneficio del organismo utilizando las rutas bioquímicas existentes.

Excreción.

El fármaco y su metabolito se excretan a través de vías fisiológicas de eliminación o detoxificación. Las principales vías de eliminación son : renal, intestinal, pero también se eliminan por vía pulmonar, saliva o el sudor o por la leche materna. La excreción renal de fármacos sigue también los procesos fisiológicos, habituales en el organismo e incluye 3 etapas:

Filtración glomerular
Secreción tubular activa
Reabsorción tubular pasiva.

Finalmente, dado que en la mayoría de las situaciones existe una relación entre la respuesta farmacológica y la concentración plasmática, algunos autores añaden, al acrónimo LADME, la R de respuesta, ya que todos estos procesos pretenden obtener una respuesta farmacológica.

CLASIFICACION BIOFARMACEUTECA DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS.

Muchos principios activos de los suplementos dietéticos, poseen escasa solubilidad, lo que limita sus posibilidades; de ser absorbidos. Junto a esta propiedad, la permeabilidad en la zona de absorción también limita el acceso del fármaco al organismo. En base a estas dos propiedades relevantes obtener un buen perfil de absorción, condicionan la biodisponibilidad fisiológica tiene sentido clasificar los fármacos según sus valores de solubilidad y permeabilidad.

CONCLUSION.

Hay fármacos que se pueden ingerir conjuntamente con alimentos y Otros no. Los alimentos pueden interactuar con los fármacos modificando el efecto farmacológico esperado. Existen fármacos que no son compatibles con determinados tipos de alimentos. por ejemplo. los anticoagulantes orates con los vegetales ricos en vitamina KLos alimentos y los complementos nutricionales pueden alteraran también la absorción de ciertos fármaco