Farmacología Semana 1
El tema de la farmacología es amplio y abarca el conocimiento de los orígenes, propiedades físicas y químicas, compuestos, acciones fisiológicas, absorción, destino, excreción y usos terapéuticos de los fármacos.
Un fármaco puede definirse, en términos generales, como algún agente químico que afecte al protoplasma vivo, y pocas sustancias escaparían de su inclusión según esta definición.
Historia: El reino vegetal ha sido un gran proveedor de sustancias curativas, ya sea por utilización de toda la planta o por extracción de sustancias útiles.
A finales del siglo XVIII, el médico escocés Whitering introdujo en la clínica, el uso del té de las hojas de Digitalis como tratamiento de los edemas en la insuficiencia cardíaca.
Históricamente hubo dos fases:
Productos semisintéticos: es decir productos naturales modificados en el laboratorio.
Productos sintéticos: totalmente elaborados en el laboratorio a partir de moléculas elementales se van construyendo moléculas mas complejas que tienen propiedades farmacológicas.
Etapas de investigación y comercialización de fármacos.
La invención y el desarrollo de fármacos son costosos, y las realidades económicas influyen en la dirección de la investigación farmacéutica. Por ejemplo, las compañías que son propiedad de inversionistas, por lo general no realizan esfuerzos para desarrollar productos destinados a enfermedades raras o aquellas para enfermedades que son comunes sólo en partes del mundo económicamente subdesarrolladas
También describe el plan (protocolo) para investigar el fármaco en sujetos humanos. La FDA tiene 30 días para revisar la solicitud IND, tiempo en el cual la agencia puede desaprobar la solicitud, solicitar más información o permitir que se realicen las pruebas clínicas iniciales.
Los estudios clínicos de los fármacos, están diseñados para adquirir información acerca de las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de un fármaco candidato para emplearse en humanos. Se debe probar la eficacia y establecer un margen de seguridad adecuado para que un fármaco sea aprobado para su venta en Estados Unidos.
Nomenclatura de los fármacos:
Los fármacos o principios activos son sustancias puras que tienen una estructura química definida, en este sentido, para nombrarlo existen tres formas de hacerlo:
1. Nomenclatura sistémica. De acuerdo a las normas de la Iternational Union of Pure and Applied Chemestry ( IUPAC) por ejemplo: N -p-aminofenol.
2. Nombre genérico. Su denominación internacional ( DCI) que es la establecida por Organización Mundial de la Salud, a cada principio activo se le atribuye una denominación oficial. Ejemplo: Paracetamol.
3. Nombre comercial. Asociado a una patente de marca. Con esta denominación nos referimos a una marca concreta de fármaco, laborado por un laboratorio que dispone de patente por el tiempo legal establecido. Por ejemplo: Tylenol.
Definición de medicamento:
La expresión fármaco nos referimos a la sustancia pura, de estructura química definida. Responsable de la acción sobre el organismo. En cambio cuando nos referimos a medicamento, nos estamos refiriendo a un preparado, complejo, que contiene varias sustancias puras, algunas de ellas fármacos y otras sin actividad biológica, los denominados excipientes.
Composición del medicamento:
En cuanto a su composición, este contiene dos tipologías de sustancias:
El o los principios activos: cuando un medicamento contiene más de un fármaco, recibe la denominación de asociación farmacéutica. Por ejemplo: Frenadol ® (Clorfenamina + Dextrometorfano + Paracetamol)
Los excipientes: son sustancias puras que deben acompañar necesariamente al principio activo, añaden por necesidades tecnológicas o para mejorar las condiciones organolépticas del medicamento (edulcorantes, saborizantes, etc.)
Medicamentos que necesitan receta médica. Las autoridades sanitarias exigen que, para su dispensación en farmacias, se presenta una receta médica, lo que implica que un medico haya valorado la necesidad del tratamiento y haya recomendado la administración del medicamento con una pauta especifica.
Medicamentos publicitarios: son aquellos en los que se autoriza la publicidad a través de los medios de comunicación y no necesitan receta médica, para ser dispensados en farmacia.
Medicamentos de uso hospitalario: son los que se dispensan en el servicio de farmacia del hospital, previa prescripción médica.
Medicamentos que necesitan visado de inspección: son los de uso restringido para ciertas enfermedades y que requieren un control adicional por parte del Ministerio de Salud.
Medicamentos extranjeros: el principio activo no se encuentra disponible en el país, el medicamento o la sustancia debe ser importada del extranjero.
Forma farmacéutica:
Sólida: comprimidos, capsulas duras, grageas, comprimidos con cubierta entérica, etc.
Formas liquidas: jarabes, elixires, soluciones, suspensiones. Etc.
Formas semilíquidas: emulsiones, cremas, etc.
Formas semisólidas: supositorios, óvulos, pastas, etc.
Formas gaseosas: aerosoles, nebulizadores.
Farmacocinética: Dinámica de la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de fármacos.
El cuerpo humano restringe el acceso a moléculas extrañas; por tanto, para alcanzar su blanco dentro del cuerpo y tener un efecto terapéutico, las moléculas del fármaco deben cruzar una serie de barreras que condicionan el camino hacia su sitio blanco. Posterior a su administración, el fármaco debe ser absorbido y luego distribuido, generalmente a través de los vasos de los sistemas circulatorio y linfático; además de atravesar las barreras de la membrana, el fármaco debe sobrevivir al metabolismo (principalmente hepático) y a la eliminación (por riñón, hígado y heces). La absorción, distribución, metabolismo y eliminación (ADME, absorption, distribution, metabolism and elimination) de los fármacos, son los procesos de la farmacocinética. La comprensión de estos procesos y su interacción, así como el empleo de los principios farmacocinéticos incrementan la probabilidad del éxito terapéutico y reducen la aparición de eventos adversos debidos a los fármacos.
Símbolos y leyendas.
Existe una gran variedad de tipología de medicamentos, para identificar de forma rápida se utilizan símbolos y leyendas que nos informan rápidamente sobre aspectos o bien legales / administrativos, o bien sobre efectos adversos relevantes para la salud.
Vías de administración:
Se define como algunas características de las principales vías empleadas para el efecto sistémico del fármaco.
Intravenosa: Evita la absorción, efectos potencialmente inmediatos, adecuado para grandes volúmenes y para sustancias irritantes o mezclas complejas, cuando se diluyen, la utilidad especial es valiosa para uso de emergencia, permite la titulación de la dosis, por lo general, se requiere para proteínas de alto peso molecular y fármacos péptidos, las limitaciones y precauciones son de mayor riesgo de efectos adversos, también como regla deben inyectarse las soluciones lentamente, tampoco es adecuado para soluciones oleosas o sustancias poco hidrosolubles.
Subcutánea: Su patrón de absorción es rápido en solución fase acuosa, es lento y sostenido de los preparados de depósito, su utilidad especial es adecuado para algunas suspensiones poco solubles y para la instalación de implantes de liberación lenta, sus limitaciones y precauciones nos dicen que no es adecuado para grandes volúmenes, y posible dolor o necrosis por sustancias irritantes.
Intramuscular: Su patrón de absorción es rápido en solución fase acuosa, también es lento y sostenido de los preparados de depósito, su utilidad especial nos dice que es adecuado para volúmenes moderados, vehículos aceitosos y algunas sustancias irritantes, también es apropiado para la autoadministración (ej. insulina), sus limitaciones y precauciones mencionan que se deben evitar durante la terapia anticoagulante, y puede interferir con la interpretación de ciertas pruebas diagnóstico (ej.creatina cinasa)
Ingestión oral: Su patrón de absorción es variable, depende de muchos factores, su utilidad especial es más conveniente y económico, generalmente más seguro, sus limitaciones y precauciones requieren de conformidad del paciente, también la biodisponibilidad potencialmente errática e incompleta.
Terminología:
Dosificación: La posología puede definirse como la rama de la farmacología que se encarga de estudiar las dosis de los medicamentos. La dosis estándar de un medicamento está determinada a partir de pruebas realizadas en personas sanas y en pacientes con capacidad promedio de absorber, distribuir, metabolizar y eliminar el medicamento. Dosis La dosis es la cantidad de droga que se debe suministrar para producir un efecto determinado.
Tipos de dosificación: Dosificación Es la estimación de la dosis para un fi n determinado.
Dosis terapéutica : Se refiere a la capacidad de producir el efecto terapéutico deseado en el paciente.
Dosis mínima: Alude a la menor cantidad de medicamento que debe administrarse para producir el efecto terapéutico.
Dosis máxima: Es la mayor cantidad de medicamento que puede ser tolerada por el individuo sin que comience a experimentar efectos tóxicos. Dosis tóxica: Es aquella que genera efectos indeseables o adversos.
Dosis letal: Nivel de medicamento en el organismo capaz de ocasionar la muerte.
Dosis media: Con esta expresión se alude a la que produce un efecto farmacológico determinado en alrededor de 50% de una población determinada.
Dosis de mantenimiento: Refiere a la administración de un fármaco de tal forma que mantenga una concentración estable en el organismo.
Dosis de carga: Es una dosis o una serie de ellas que son aplicadas al comienzo de un tratamiento con el fin de alcanzar pronto la concentración deseada.
Tratamiento: Los tratamientos o terapias son los métodos utilizados para eliminar la enfermedad o disminuir sus efectos. Hay múltiples posibilidades para tratar las enfermedades, que tienen distinta eficacia y que están muy relacionadas con la cultura del entorno. Desde siempre se han utilizado diferentes técnicas de tratamiento y cada día, con el desarrollo de la medicina y las profesiones sanitarias, se siguen descubriendo nuevas. Los medicamentos. El uso de medicamentos ha existido también desde la Antigüedad. Inicialmente se obtenían de las plantas, los animales y el reino mineral, pero con el desarrollo posterior de la química la mayoría de los medicamentos actuales es de síntesis. Hay medicamentos dirigidos a controlar los síntomas (por ejemplo, los analgésicos), a controlar los mecanismos patogénicos (antinflamatorios), a controlar las alteraciones fisiopatológicas (inhibidores de la secreción ácida gástrica), a atacar las causas de enfermedad (antibióticos) o a prevenir su aparición (las vacunas).
Tiempo de vida media: El tiempo de vida media (t1/2) es el tiempo que lleva reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%. Cuando se utiliza la farmacocinética para calcular la dosificación del fármaco en la enfermedad, nótese que el t1/2 cambia en función del aclaramiento y el volumen de distribución: t1/2 ≅ 0.693 ⋅ Vss/CL. Este tiempo de vida media t1/2 refleja la disminución de las concentraciones sistémicas del fármaco durante un intervalo de dosificación en estado estable.
Interacción farmacologica: Las interacciones entre fármacos pueden producirse tanto con los que requieren receta médica como con los de venta libre. Los tipos de interacciones farmacológicas incluyen la duplicación, la oposición (antagonismo) y la alteración de las acciones del organismo sobre uno o ambos fármacos.
Toxicidad: La farmacología se interrelaciona con la toxicología cuando la respuesta fisiológica a un fármaco es un efecto adverso o secundario. Una toxina es cualquier sustancia, incluido cualquier fármaco, que tenga la capacidad para lesionar a un organismo viviente. El término intoxicación por lo general implica que los efectos fisiológicos dañinos se deben a la exposición a productos farmacéuticos, fármacos ilícitos o sustancias químicas.