Cephalosporines

Céphalosporine

Céphalosporine C

-Activité faible

-Inactive par VO

-(3) : propriétés pharmacocinétiques (QE)

-R1

    *acyles ↑ les spectres et stabilité aux beta-lactamases (groupement volumineux)

* Cycle aminothiazole ou tetrazole : ↑l’affinité pour l’enzyme cible (act ↑)

     *Fonction carboxylique donne activité Anti pseudomonas / methoxyimino (C=N−O−CH3) stabilité contre beta-lactamases

 -O :activité inhibitrice des beta lactamases

-Y : méthoxyl ↑ la stabilité aux beta-lactamase

RSA

-En position 3

-En radical R1 de 7 

-En X

-En Y

Cefazoline

C1G

Céfoxitine

(methoxy)

C2G

Céfuroxime (-axétil)

    (furane)

C2G

Ceftriaxone

C3G

Ceftazidime

Pyridinium + → augmente passage de la membrane de P. aeruginosa

en 7 : (Carboxypropyloxy imino)↑ stabilité aux B-lactamases

C3G

Spectre élargi, injectables (traitement des infections

résistantes)

Cefipime

C4

(SARM)

Ceftaroline, ceftobirole

C5G